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2-甲基吡啶-4-甲腈的制备及应用? 1

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背景及概述[1]

2-甲基吡啶-4-甲腈是一种常用的医药合成中间体。当接触到2-甲基吡啶-4-甲腈时,应采取相应的应急措施,如将患者移到新鲜空气处、用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤、用流动清水或生理盐水冲洗眼睛,并立即就医。

制备[1]

化合物2-甲基吡啶-4-甲腈的制备方法如下:将化合物1-1与三甲基铝正己烷溶液、四三苯基膦钯溶解在1,4-二氧六环溶液中,升温回流4个小时,反应结束后进行淬灭反应,用乙酸乙酯萃取,饱和食盐水洗涤,干燥后提纯,最终得到化合物2-甲基吡啶-4-甲腈。

应用[1]

2-甲基吡啶-4-甲腈在医药合成中具有广泛的应用。例如,可以通过以下反应制备化合物1-3:将化合物2-甲基吡啶-4-甲腈与三乙胺、盐酸羟胺在乙醇中回流反应,然后进行提纯,最终得到化合物1-3。

另外,化合物1-4也可以通过2-甲基吡啶-4-甲腈与BOC-甘氨酸、N,N-二异丙基乙胺、2-(7-偶氮苯并三氮唑)-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸酯在N,N-二甲基甲酰胺中反应制备得到。

主要参考资料

[1] CN201510889158.3 五元杂环取代的N-烷基酰胺类WNT通路抑制剂

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