如何制备和应用5-硝基吲哚? ¹

5-硝基吲哚是一种金黄色结晶物质，常用于合成具有药物活性的化合物。它可以溶于乙醇、乙醚、丙二醇、石油醚和大多数非挥发性油，但不溶于甘油和矿物油。它具有多种应用，包括氨酸双加氧酶抑制剂、抗癌免疫调变剂、抗真菌试剂等。

制备方法

制备5-硝基吲哚的方法如下：在500ml圆底烧瓶中加入27.2g2-磺酸钠-1-乙酰基吲哚(0.1mo1)，加入100ml醋酸，降温至12℃，在1h内滴加完19ml发烟硝酸，反应完毕后，小心倒入250ml碎水中，加入160gNaOH，缓慢升温至70°C，保持20h，抽滤，用2*100ml冰水洗涤，烘干，得金黄色结晶14.6g，产率90.1％，纯度98.5％。

应用

5-硝基吲哚可以用于制备4-氨基吲哚或5-氨基吲哚。具体方法是在反应釜中加入100克5-硝基吲哚，再加入乙醇，并加入负载型催化剂。然后用氢气进行加氢反应，最终得到4-硝基吲哚或5-硝基吲哚。

参考文献

[1][中国发明]CN201310298987.5一种重要医药化工中间体5-硝基吲哚的简单合成工艺

[2][中国发明]CN201510961887.54-硝基吲哚或5-硝基吲哚催化加氢制备氨基吲哚的方法