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L-2-哌啶酸的合成方法有哪些? 1

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L-2-哌啶酸的合成方法是什么?

L-2-哌啶酸是一种新一代局麻药物,是罗哌卡因的重要中间体。由于其国内尚无厂家生产且国外进口价格昂贵,因此我们通过拆分的方法制得了含量达98%以上的L-2-哌啶酸。

图1 L-2-哌啶酸的合成路线

合成L-2-哌啶酸的方法是将内酯在无水乙醇中的溶液注入含有20%氢氧化钯的无水酒精预氢化悬浮液的氢化烧瓶中,经过硅藻土过滤和洗涤得到白色固体的L-2-哌啶酸。

图2 L-2-哌啶酸的合成路线

另一种合成L-2-哌啶酸的方法是使用汞工作电极和Pt对电极操作的恒电位仪,将电势差施加到络合物在0.1M HCl水溶液中的溶液中,经过水稀释和柱层析得到L-2-哌啶酸。

图3 L-2-哌啶酸的合成路线

还有一种合成L-2-哌啶酸的方法是将三氟乙酸加入到L-N-叔丁氧羰基哌啶酸中进行脱保护,经过蒸馏得到L-哌啶酸。

参考文献

[1]李传润,王丹,胡海霞.拆分法制L-2-哌啶酸[J].安徽化工,2002(06):20-21.

[2]Motoi, Takashi; et al. Manufacture of optically active pipecolic acid or its derivatives. Japan, JP2008222637 A 2008-09-25.

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