3-氟-4-甲基苯酚是一种常用的医药中间体,可以通过重氮化反应从5-甲氧基-2-甲基苯胺制备得到。它具有广泛的应用领域。
将5-甲氧基-2-甲基苯胺与盐酸和水混合加热溶解,然后在低温下加入NaNO2水溶液。接着加入HBF4溶液并搅拌反应混合物,最后通过蒸馏得到3-氟-4-甲基苯甲醚。将3-氟-4-甲基苯甲醚与BBr3反应后,经过蒸馏得到3-氟-4-甲基苯酚。
3-氟-4-甲基苯酚可用于制备新型的(1,2,4)三唑并(1,5-a)吡啶基磷氧化物。这类化合物在肿瘤治疗和预防中具有重要的应用价值。
目前,针对EGFR耐药问题,已经有第三代EGFR激酶抑制剂泰瑞莎上市。然而,现有的EGFR激酶抑制剂仍然需要改进,需要开发新型的、安全有效的新一代EGFR激酶抑制剂。
[1] [中国发明,中国发明授权] CN00813140.6 作抗糖尿病和抗肥胖剂用的∴唑和噻唑衍生物【公开】/作抗糖尿病和抗肥胖剂用的噁唑和噻唑衍生物【授权】
[2] [中国发明] CN201911199979.9 新型(1,2,4)三唑并(1,5-a)吡啶基磷氧化物及其用途