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沙丁胺醇是什么药物? 1

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沙丁胺醇(Salbutamol)是一种用于扩张肺部气管的药物,常见商品名为泛得林(Ventolin)。它主要用于治疗气喘急性发作、运动诱发性支气管收缩以及慢性阻塞性肺病(COPD)等病症。此外,它还可以用于治疗高血钾。

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沙丁胺醇的发现历史

沙丁胺醇最早于1967年在英国发现,并于1969年上市。它于1982年获得美国核准用于医药,并被列入世界卫生组织基本药物标准清单。作为基础公卫体系必备药物之一,沙丁胺醇是一种通用名药物。在发展中国家,每瓶含有200剂量的吸入器的价格约为1.12至2.64美元。而在美国,每月剂量的价格大约在25至50美元之间。

沙丁胺醇的性状

沙丁胺醇是一种白色结晶性粉末,无臭。它可以在乙醇中溶解,在水中略溶,在乙醚中不溶。其熔点(通则0612)为154~158℃,在熔融时会同时分解。

沙丁胺醇的作用机制

沙丁胺醇主要通过激活呼吸道平滑肌和肥大细胞等细胞膜表面的β2受体,从而激活腺苷酸环化酶,增加细胞内的cAMP含量,减少游离钙离子的释放,从而松弛支气管平滑肌,减少肥大细胞和嗜碱性粒细胞的脱颗粒和介质释放,降低微血管的通透性,增加气道上皮纤毛的摆动,从而缓解哮喘症状。

沙丁胺醇的药代动力学

沙丁胺醇口服给药后30分钟内开始发挥作用,吸入给药可以更快地起效(3~5分钟)。它具有速效、短效和高选择性的特点。气雾剂主要用于缓解哮喘或慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者的支气管痉挛,预防运动诱发的急性哮喘以及其他过敏原诱发的支气管痉挛。

沙丁胺醇的副作用

沙丁胺醇常见的副作用包括摇晃、头痛、心跳过速、晕眩和焦虑等。严重的副作用可能包括恶化支气管痉挛、心律不整和低血钾。沙丁胺醇在妊娠和哺乳期间可以使用,但其安全性尚未完全明确。作为速效型β2肾上腺素受体激动药,沙丁胺醇可以促进平滑肌的舒张。

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