沙丁胺醇的作用机制是什么? ¹

沙丁胺醇是一种被广泛应用的支气管扩张药物，被认为是β-肾上腺素拮抗剂。它能够刺激β-肾上腺素受体，从而导致支气管平滑肌的舒张，并且抑制肥大细胞的过敏反应。沙丁胺醇被用于缓解引起哮喘的支气管痉挛和可逆性阻塞性气道疾病。盐酸沙丁胺醇是沙丁胺醇的盐酸盐形式。

沙丁胺醇的制备方法是什么？

制备沙丁胺醇的方法是将N-苄基胺基酮盐酸盐(Ⅰ)溶解在100 ml的甲醇中，然后加入40 ml的甲醇和0.6 g的5% Pd-C。在30℃常压下通入氢气进行氢化反应，通过TLC监测反应情况，当原料完全还原后停止通氢。反应时间为2～3小时，反应结束后进行过滤，用适量的水洗涤，回收催化剂。通过减压回收溶剂，得到白色固体残渣。最后，使用80%乙醇重结晶，得到白色晶体。

¹HNMR(DMSO) δ: 6. 9～8.0(m，3H，ArH)，4.5 (m，4H，ArCH2OH，ArCOCH₂)， 1. 3 ( s，9H，CMe3)。

沙丁胺醇有哪些应用领域？

研究人员尝试将沙丁胺醇制成前药，以提高其靶向性和延长作用时间。由于沙丁胺醇苯环上3,4位的苄羟基和酚羟基与活性密切相关，因此将这两个羟基酯化，以考察该前药形式的靶向性。通过盐酸沙丁胺醇经过两步反应制备双苯甲酰沙丁胺醇酯盐酸盐。

主要参考资料

[1]申萍，张志荣.双苯甲酰沙丁胺醇的合成[J].华西药学杂志，2001(02):116-117.