对于L-苹果酸这种活性成分，我们应该选择哪种剂型来进行生产呢？下面将介绍适合L-苹果酸生产的剂型设计。 1. 片剂：片剂是一种常见的剂型，适合用于固体药物的制备。L-苹果酸可以通过合适的辅料和工艺，制备成片剂形式。片剂具有剂型稳定、便于携带和准确剂量等优点，可以方便患者服用。 2. 胶囊：胶囊是一种常用的固体剂型，可用于装填粉末或颗粒药物。L-苹果酸可以制备成胶囊剂型，通过合适的胶囊壳和填充剂，确保剂型的稳定性和溶解性。胶囊剂型具有剂量准确、便于储存和服用的特点。 3. 口服溶液：口服溶液是一种液体剂型，适合用于溶解固体药物。L-苹果酸可以制备成可口服的溶液剂型，通过合适的溶剂和辅料，使药物在溶液中稳定且易于吸收。口服溶液剂型具有剂量灵活、吸收迅速和便于调整剂量的优点。 4. 注射剂：注射剂是一种适用于静脉或肌肉注射的剂型，适合用于需要快速治疗效果的情况。L-苹果酸可以制备成适合注射的剂型，通过合适的溶剂和辅料，确保药物的稳定性和安全性。注射剂剂型具有给药迅速、生物利用度高和剂量可控的特点。 在选择L-苹果酸的剂型设计时，需要考虑药物的特性、目标受众和治疗需求等因素。通过合适的剂型设计，可以确保L-苹果酸的稳定性、生物利用度和患者的便利性，从而提高药物的疗效和治疗效果。 ...

缩宫素是一种通过胞吐作用释放到中枢和外周组织中参与生理病理过程的肽类激素。它还可以调节社会行为，增加移情、信任和配对。本文将简要阐述缩宫素的药理机制。 缩宫素的分子结构与起效时间 缩宫素由9个氨基酸组成，储存在神经垂体中，是一种肽类激素。它可以通过多种途径给药，其中静脉给药是首选方法，能精确控制剂量并迅速停药以应对副作用。 缩宫素的作用时间取决于给药途径，滴鼻吸收约20分钟，肌肉注射3-5分钟起效，静脉滴注则立即起效。其半衰期为1-6分钟，通过肝脏、肾脏代谢后排出体外。 缩宫素的药理作用 缩宫素主要作用于子宫，通过结合缩宫素受体促进宫颈成熟，诱发和加强宫缩。它与肌细胞膜上的受体结合，使子宫平滑肌兴奋收缩。 缩宫素还能通过多种途径影响前列腺素合成、宫颈成熟等生理过程。在子宫上，它通过激活不同的信号转导通路来调节肌肉收缩。 使用缩宫素需要注意什么？ 缩宫素具有显著的血管舒张作用，可能导致血压下降和心率增加。在使用过程中需注意可能出现的心肌缺血、ST段改变、胸痛等症状。此外，对于存在心血管呼吸道疾病的患者，需谨慎使用缩宫素以避免副作用。 ...

简介 盐酸雷莫司琼，化学名为5-HT3受体拮抗剂，是一种白色或类白色结晶性粉末，无臭，味苦。它易溶于水和甲醇，微溶于乙醇，几乎不溶于丙酮、氯仿和乙醚。作为一种强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂，盐酸雷莫司琼通过阻断5-HT3受体来抑制呕吐反射，从而达到止吐的目的。在临床上，盐酸雷莫司琼主要用于预防和治疗由化疗药物引起的恶心和呕吐。其止吐作用强，且不良反应相对较少，因此在临床上得到了广泛应用。此外，盐酸雷莫司琼还可用于其他原因引起的恶心、呕吐症状的缓解，如术后恶心、呕吐等。 盐酸雷莫司琼的成品 分离方法 盐酸雷莫司琼的分离方法主要包括萃取法、结晶法、色谱法等。在实际生产中，通常会根据原料的来源、纯度及成本等因素选择合适的分离方法。其中萃取法是利用物质在两种不互溶溶剂中的溶解度差异来实现分离的方法。在盐酸雷莫司琼的分离过程中，可以选择合适的有机溶剂与水相进行萃取，从而实现目标物质的分离。结晶法则是通过控制溶液的温度、浓度等条件，使目标物质以晶体的形式析出。在盐酸雷莫司琼的分离中，可以通过结晶法得到高纯度的产品。色谱法是一种基于物质在固定相和流动相之间的分配差异来实现分离的方法。高效液相色谱法（HPLC）在盐酸雷莫司琼的分离中具有较高的应用价值，可以实现高纯度、高效率的分离。 不良反应 虽然盐酸雷莫司琼在止吐方面具有显著效果，但在使用过程中也可能出现一些不良反应。常见的不良反应包括头痛、便秘、腹泻、腹部不适等。这些反应通常较轻，且随着药物的继续使用会逐渐减轻或消失。此外，盐酸雷莫司琼还可能引起一些较为严重的不良反应，如过敏反应、心电图异常等。虽然这些反应的发生率较低，但仍需引起医务工作者的重视。在使用盐酸雷莫司琼时，应密切关注患者的反应情况，如出现严重不良反应，应立即停药并及时就医。 参考文献 [1]杨清清,刘文英,狄斌,等.高效液相色谱法手性拆分盐酸雷莫司琼对映体[J].中国新药杂志, 2007, 016(013):1038-1040. [2]杨清清,刘文英,狄斌,等.盐酸雷莫司琼的高效毛细管电泳手性分离[J].中国药科大学学报, 2007, 38(2):4.DOI:10.3321/j.issn:1000-5048.2007.02.010. [3]邢翠燕%吴明毅%孙玉明%李江伟%褚文彦.盐酸雷莫司琼不同时间给药预防全麻术后恶心呕吐的临床观察[J].临床麻醉学杂志, 2010(9):26. ...

简介 N-[2-(三甲基硅基)乙氧羰氧基]琥珀酰亚胺的结构式中，三甲基硅基和乙氧羰氧基通过特定的化学键与琥珀酰亚胺相连，形成了一种独特的分子结构。这种结构不仅赋予了其独特的物理和化学性质，还为其在化学领域的应用提供了可能。例如，三甲基硅基的存在使得它具有较好的热稳定性和化学稳定性，能够在较高温度和较苛刻的条件下保持其结构和性质不变。而乙氧羰氧基则为目标化合物提供了良好的溶解性和反应性，使N-[2-(三甲基硅基)乙氧羰氧基]琥珀酰亚胺能够与多种化合物发生反应，形成新的化合物[1-2]. N-[2-(三甲基硅基)乙氧羰氧基]琥珀酰亚胺的性状 化学性质 N-[2-(三甲基硅基)乙氧羰氧基]琥珀酰亚胺具有一系列独特的化学性质。首先，它具有较强的反应活性，能够与多种化合物发生加成、取代、酯化等反应。这些反应不仅为合成新的化合物提供了可能，还为其在化学领域的应用提供了广泛的途径。其次，N-[2-(三甲基硅基)乙氧羰氧基]琥珀酰亚胺还具有一定的热稳定性和化学稳定性，能够在较高温度和较苛刻的条件下保持其结构和性质不变。这一特性使得目标化合物在制备高温材料、催化剂等领域具有潜在的应用价值[1-2]. 合成 TEA（21.9 mL，155.6 mmol，3.0当量）加入到在260 mL MeCN中的2-三甲基硅烷基乙醇（7.4 mL，51.88 mmol，1.0当量）中，随后加入碳酸二琥珀酰亚胺酯（20 g，1.5当量）。将反应混合物在室温下搅拌3小时。将反应混合物浓缩并使用EtOAc/饱和NaHCO3提取。有机层在用Na2SO4干燥后浓缩。向残余物中加入乙醚（100mL）以形成沉淀物。过滤沉淀物并干燥，得到白色固体的化合物N-[2-(三甲基硅基)乙氧羰氧基]琥珀酰亚胺（11.1g，84%）[2]. 应用 N-[2-(三甲基硅基)乙氧羰氧基]琥珀酰亚胺在化学领域的应用十分广泛。在有机合成中，它可以作为重要的合成中间体，参与多种有机反应，为合成新的化合物提供重要的原料。在材料科学中，N-[2-(三甲基硅基)乙氧羰氧基]琥珀酰亚胺的热稳定性和化学稳定性使其在高温材料、催化剂等领域具有潜在的应用价值。此外，它还可以用于制备生物活性物质、药物中间体等，为生物医药领域的发展提供有力的支持[1-3]. 参考文献 [1]徐红岩,刘红彦,付明鹏.N-[2-(三甲基硅基)乙氧羰氧基]琥珀酰亚胺的合成方法:CN201811350877.8[P]. [2]陈言德,王志贤,谢斌,等.N-[2-(三甲基硅基)乙氧羰氧基]琥珀酰亚胺的合成改进[J].精细化工中间体, 2010(6):3. [3]李进,沈建波,刘川,等.N-[2-(三甲基硅基)乙氧羰氧基]琥珀酰亚胺衍生物的制备方法:CN202110888826.6[P]. ...

电解质是一种化合物，能够在水溶液中或熔融状态下导电。根据电离程度的不同，可以分为强电解质和弱电解质。强电解质几乎完全电离，而弱电解质只有少部分电离。非电解质则无法导电。 乙醇作为一种非电解质，不会在水中产生离子，因为其中的羟基形成的是共价键，而非离子键。乙醇在水中溶解时，作用力为氢键和范德华力，远弱于离子间的电解作用力，因此不具有电导性。 强电解质包括强酸、强碱、活泼金属氧化物和大多数盐；弱电解质则包括弱酸、弱碱和少部分盐。水本身也是一种极弱电解质。 判断一个物质是否为电解质可以从其是否能电离、常见物质类别和化合物类别等方面入手。 ...

制霉菌素属于多烯类抗真菌药物，主要成分为制霉菌素A1。主要用于治疗皮肤、黏膜念珠菌病。口服治疗肠道或食管念珠菌病，局部用药治疗口腔念珠菌病、阴道念珠菌病和皮肤念珠菌病。 功效和作用 抑菌或杀菌作用：制霉菌素对白色念珠菌、新隐球菌、荚膜组织胞浆菌、球孢子菌、小孢子菌等具有抑菌或杀菌作用。 治疗肠道真菌性感染：由于口服难吸收，静注和肌注的毒性又较大，局部用药也不被皮肤、黏膜吸收，因此对全身性真菌感染无效。 但制霉菌素可用于预防或治疗长期服用四环素类抗生素所引起的肠道真菌性感染。 治疗消化道霉菌病：临床可用于治疗犬、猫消化道念珠菌病。 局部用药治疗皮肤真菌感染：局部用药可对皮肤真菌感染有效。家禽可用于霉菌性腺肌胃炎病的治疗，这么年的应用反馈使用效果比较明显。 使用注意事项 1.妊娠及哺乳妇女慎用，若用药应停止授乳。 2.本药对全身真菌感染无效，治疗念珠菌病，局部用药后24～72h达最大效应。 3.为防止复发，患者应用药至症状消失、细菌培养转阴后48h。 4.口服混悬液时，可将药液长时间含服或含漱，然后吞服。 5.阴道给药时若出现刺激症状，立即停药。 6.口服较大剂量常可出现腹泻、恶心、呕吐、上腹部疼痛，减量或停药后症状可迅速消失。 ...

在这篇文章中，我们将探讨如何合成 3 ， 5- 二碘 -L- 酪氨酸，这是一种重要的化合物，对于化学合成和医药领域来说具有广泛的应用。 背景： 3 ， 5- 二碘 -L- 酪氨酸（简称 3 ， 5-DIT ）是人体合成甲状腺素的前体物质，由于其活泼的电子效应，易于极化，因此可用于药物治疗甲状腺功能减退症或肥胖症。同时，它也是合成左旋甲状腺素钠等甲状腺素类激素药物的重要中间体，在医药合成领域具有重要的应用价值。 合成： 3,5-DIT主要通过 L- 酪氨酸二碘代合成。由于碘代剂价格昂贵，对 3 ， 5-DIT 的生产成本影响较大；且碘代剂的反应活性决定了单碘代副产物的含量，从而直接影响 3 ， 5-DIT 产品的纯度，因此碘代剂成为 3 ， 5-DIT 合成的技术关键。目前单质碘作碘代剂合成 3 ， 5-DIT 比较普遍，由于单质碘受热易升华，性质不稳定，且碘代反应活性低，使得单碘代副产物 3-DIT 的含量偏高，导致产品 3 ， 5-DIT 收率低、纯度差，而该副产物的存在又直接影响下游成品原料药左旋甲状腺素钠主要质量控制指标碘塞罗宁钠杂质的含量。 一氯化碘由于分子内的极化作用，使得 I+ 更易离解出，是一种在芳环亲电取代反应中高效且优良的碘代剂。然而，由于一氯化碘的熔点较低，受热易分解，因此其应用受到限制。张文雯等人尝试使用一氯化碘作为碘代剂合成 3, 5-DIT ，并选择适当的反应溶剂来控制一氯化碘的分解。这种碘代剂合成 3, 5-DIT 的方法能够有效降低产品中 3-DIT 杂质的含量，并且目标化合物的收率也有了明显提高。具体如下： （ 1 ）实验步骤： 四颈瓶中加入 10 g L- 酪氨酸、 20 mL 10% 盐酸溶液，搅拌，加热至 60 ℃ ，待 L- 酪氨酸溶解后，缓慢滴加 79 mL 一氯化碘醋酸溶液，保持温度为 60 ℃ ，由 TLC ( 展开剂 : 正丁醇 - 乙醇 - 氨水 ) 监测反应进程，约 4 h 反应结束。反应液用饱和亚硫酸氢钠溶液还原未反应的碘 ( 淀粉 - 碘化钾试纸检测 ) 。在冰浴中用氢氧化钠调节 pH 至 4 ～ 5 ，即析出大量沉淀，静置，减压抽滤，水洗，干燥，得浅黄色固体 22.3 g ，收率 90.4% 。 m.p.198 ～ 200 ℃ 。 （ 2 ）分析方法： 高效液相色谱法分析反应液中各组分，面积归一法比较 3- 碘 -L- 酪氨酸与 3 ， 5- 二碘 -L- 酪氨酸的相对含量。分析条件 : 紫外检测器检测波长 225 nm ， 5C18-MS-Ⅱ (φ 4.6 mm×250 mm) 色谱柱，流动相为甲醇 - 水 - 磷酸 (600∶400∶1) 。 （ 3 ）结果： 以一氯化碘为碘代剂高效合成 3 ， 5- 二碘 -L- 酪氨酸，产品收率可达 90% 以上，产品无需重结晶，纯度达 98% 以上。其最佳合成条件为 : 将一氯化碘配制成醋酸溶液，滴加入反应瓶中，其中醋酸与一氯化碘的体积比为 8∶1 ，反应温度 60 ℃ ，反应物料物质的量之比为 3.6∶1 ， TLC 监控反应时间。 参考文献： [1]张文雯 , 陈绘如 , 罗放等 . 3,5- 二碘 -L- 酪氨酸的合成新工艺 [J]. 化学试剂 , 2010, 32 (12): 1134-1136. DOI:10.13822/j.cnki.hxsj.2010.12.017. [2]张莹 , 张锋 , 张向东 . 电位滴定法研究 3,5- 二甲基 -DL- 酪氨酸与 3,5- 二碘 -L- 酪氨酸去质子化特性 [J]. 分析科学学报 , 2007, (06): 737-738. ...

本文旨在探讨合成 2- 氟 -4- 硝基苯酚的方法，通过本文的研究，将为 2- 氟 -4- 硝基苯酚的生产提供技术支持和方法。 背景： 2- 氟 -4- 硝基苯酚是一种重要的医药化工中间体，制备方法主要有以下四种： 1.以 2- 氟苯酚为原料 , 经硝化而得 , 由于在制备过程中产生 2 个同分异构体 , 一个是本产品 2- 氟 -4- 硝基苯酚 , 另一个是副产物 2- 氟 -6- 硝基苯酚分离难度很大 , 影响收率 (Tetrahedron,45(5),1299-210 :1989) 。 2.以 2- 氟苯酚为原料 , 在盐酸存在下进行亚硝化 , 然后用稀硝酸氧化制得 2- 氟 -4- 硝基苯酚，该方法使用具有致癌作用的亚硝酸盐和具有强腐蚀性的硝酸 , 不利于环保和安全生产 (CN1850778) 。 3.以对硝基苯酚为原料 , 以甲酸为溶剂 , 以氟气进行取代 , 得 2- 氟 -4- 硝基苯酚 , 收率 70%, 该方法用到氟气 , 操作危险 , 腐蚀性强 , 对生产设备要求苛刻 , 且反应易生成副产物 2,5- 二氟 -4- 硝基苯酚 , 不易分离 (Journal of Fluorine Chemistry102(2000)169-173) 。 4.以间硝基氟苯为原料 , 在液氨为溶液中 , 在叔丁醇钾 , 过氧叔丁醇存在下 , 进行酚经基化 , 该条件存在条件苛刻 , 可操作性差的问题 , 且所产生的异构体 2- 氟 -6- 硝基苯酚同样分离困难 (J.Org.Chem.1990,55,4981-4983) 。 合成优化： a.在有催化剂或无催化剂的情况下，以 3 ， 4- 二氟硝基苯与无机碱进行反应生成 2- 氟 -4- 硝基苯酚盐； b. 用酸中和将 2- 氟 -4- 硝基苯酚盐转变为 2- 氟 -4- 硝基苯酚。该方法制备工艺简单、环保，原料来源广泛，价廉易得，避免使用亚硝酸盐和酯类化合物，原料可以全部转化，副反应少，三废排放低，收率较高，精制容易，成品纯度可达 99.5 ％以上。 具体实施为：向带有搅拌器、回流冷凝管、温度计的三口烧瓶中加入 85m1 水 ,10g 氢氧化钾 , 配成溶液后加入 0.3g 苄基三丁基氯化铵。升温至 80 ℃ , 加入 3,4- 二氟硝基苯 28g 。反应 3 小时后抽滤 , 滤饼以乙酸乙酯洗涤 , 干燥得 2- 氟 -4- 硝基苯酚钾盐 37.5g 。将 2- 氟 -4- 硝基苯酚盐加入稀盐酸中 , 搅拌抽滤。滤饼用乙酸乙酷洗涤 , 滤液浓缩后经重结晶得 2- 氟 -4- 硝基苯酚 , 收率 96% ， HPLC 纯度 99.7% 。 参考文献： [1] 张天永 , 夏文娟 , 王昭 , 等 . 3- 氟 -4- 硝基苯酚的合成 [J]. 精细化工 ,2008,25(5):505-507,510. DOI:10.3321/j.issn:1003-5214.2008.05.023. [2] 常州市晔泰精细化工研究所 . 2- 氟 -4- 硝基苯酚的制备方法 :CN200610040653.8[P]. 2006-10-25. [3] 江苏威凯尔医药科技有限公司 . 2- 氟 -4- 硝基苯酚的新制备方法 :CN201010543565.6[P]. 2011-12-21. ...

苯海拉明 是一种常用的抗过敏药物，被广泛应用于缓解过敏症状和减轻过敏反应。除了苯海拉明外，还有其他具有相似功效的药物。本文将介绍苯海拉明的同类药品及其作用。 苯海拉明属于第一代抗组胺药物，主要通过阻断组胺H1受体来减少过敏反应。除了苯海拉明，还有其他几种与其具有相似功效的药物。 第一是氯苯那敏，也是一种常用的抗过敏药物。与苯海拉明相似，氯苯那敏也属于第一代抗组胺药物，通过抑制组胺的作用来缓解过敏症状。它通常用于缓解过敏性鼻炎、荨麻疹等症状。 第二是非那甾明，它也属于第一代抗组胺药物。非那甾明具有抗组胺、抗胆碱等多种作用，可用于缓解过敏性鼻炎、荨麻疹以及其他过敏反应引起的症状。 第三是氯雷他定，它属于第二代抗组胺药物。与第一代药物相比，氯雷他定更加选择性地作用于组胺H1受体，减少了对中枢神经系统的影响，从而减少了嗜睡等不良反应。氯雷他定常用于缓解过敏性鼻炎、过敏性结膜炎等症状。 第四是右美沙芬，它是一种镇咳药和抗过敏药的结合物。右美沙芬不仅可以缓解咳嗽，还具有抗组胺的作用，能够减轻过敏症状，如鼻塞和打喷嚏。 这些药物不仅具有抗过敏的作用，还常用于缓解过敏引起的不适症状。然而，不同的药物可能适用于不同的个体，在使用这些药物时，请注意遵守药物的用量和使用时间。...

简介 丁烯酸仲丁酯是一种酯类衍生物，可用于医药合成中间体，例如作为D-A反应的反应物，或者用于制备化工原料。 分子结构 应用领域 丁烯酸仲丁酯的应用非常广泛，其中之一是用于制备药物控释膜层。 制备药物控释膜层的步骤如下： 制备药物储库层：将聚乙烯醇05-88(PVA0588)、聚乙烯醇17-88(PVA1788)、乙醇水溶液、硝酸异山梨酯和尿素等物质混合均匀，涂布在背衬材料上，制得含硝酸异山梨酯9.5％(w/w)的药物储库层。 制备控释膜层：将丙烯酸-4-羟基丁酯、丙烯酸-(2-羟基-3-苯氧基)丙酯、丁烯酸仲丁酯和光引发剂过氧二苯甲酰混合溶解，平铺在衬板上，经紫外灯照射后固化，制得聚合物薄膜。 制备粘胶层：将聚维酮K90(PVPK90)、聚乙二醇400(PEG400)、明胶和硝酸异山梨酯等物质混合溶解，涂布在防粘纸上，干燥后得到含硝酸异山梨酯5％(w/w)的粘胶层。 制备硝酸异山梨酯贴片：将药物储库层、控释膜层、粘胶层和聚丙烯防粘层依次覆盖在铝塑合膜上，冲切成一定形状的贴片，制得含硝酸异山梨酯2.6mg/cm2的透皮贴片。 参考资料 [1] CN201010200120.8 硝酸异山梨酯贴片及其制备方法 ...

大鼠N端前脑钠素(NT-PROBNP)ELISA KIT是一种应用双抗体夹心法测定标本中大鼠N端前脑钠素(NT-proBNP)水平的试剂盒。该试剂盒利用纯化的大鼠N端前脑钠素(NT-proBNP)抗体包被微孔板，制成固相抗体。在测定过程中，首先将N端前脑钠素(NT-proBNP)加入包被单抗的微孔中，然后与HRP标记的N端前脑钠素(NT-proBNP)抗体结合，形成抗体-抗原-酶标抗体复合物。经过洗涤后，加入底物TMB进行显色。根据颜色的深浅和样品中的N端前脑钠素(NT-proBNP)浓度呈正相关，通过酶标仪在450nm波长下测定吸光度（OD值），并通过标准曲线计算样品中大鼠N端前脑钠素(NT-proBNP)的浓度。 该试剂盒的应用领域是什么？ 研究脑钠素及N端脑钠素前体在心力衰竭诊断中的价值 脑钠肽(BNP)是一种由心室肌细胞分泌的肽类激素，具有利尿、利钠、扩张血管以及松弛平滑肌的作用。同时，它还能对抗心室重塑，减少心肌肥厚和心室扩大等作用，在体液平衡的调节中发挥关键作用。 N末端脑钠素前体(NT-proBNP)是心室肌细胞分泌BNP时生成的无活性的肽段，因此与BNP一样具有相同的生物学特性。血浆BNP与NT-proBNP水平的检测在许多疾病尤其是心血管疾病的诊疗活动中具有重要的应用价值。血浆BNP与NT-proBNP水平是心肺疾病鉴别诊断、心血管疾病诊断、疗效评估及预后等方面的重要指标。 该试剂盒可用于研究脑钠素及N末端脑钠素前体在充血性心力衰竭中的作用。研究方法包括利用荧光免疫法测定血浆脑钠素和酶联免疫法测定血浆N末端脑钠素前体。通过分析血浆BNP与NT-proBNP浓度与心功能级别、左室射血分数的关系，可以评估心力衰竭的严重程度和预后。 参考文献 [1] B-type Natriuretic Peptide Rapid Assay: A Diagnostic Test for Heart Failure. Irma B. Ancheta. Dimensions of Critical Care Nursing. 2006(4) [2] B-Type Natriuretic Peptide Levels in Congenital Heart Disease. C.G. Cowley, J.D. Bradley, R.E. Shaddy. Pediatric Cardiology. 2004(4) [3] B-type natriuretic peptide in cardiovascular disease. James A de Lemos, Darren K McGuire, Mark H Drazner. The Lancet. 2003(9380) [4] Use of Plasma Brain Natriuretic Peptide Concentration to Aid in the Diagnosis of Heart Failure. Brian P. Shapiro, Horng H. Chen, John C. Burnett, Margaret M. Redfield. Mayo Clinic Proceedings. 2003(4) [5] 王卓. 脑钠素及N端脑钠素前体在心力衰竭诊断中的价值. 大连医科大学, 2009. ...

3-(吗啉-4-基)丙酸盐酸盐是一种有机中间体，可以通过一系列步骤来制备。首先，将吗啉和3-溴丙酸叔丁基酯反应生成3-吗啉代丙酸叔丁酯，然后通过水解反应得到目标产物。 制备步骤 在0℃的条件下，将吗啉加入到3-溴丙酸叔丁基酯的乙酸乙酯溶液中，并在25℃下搅拌1小时。随后，在油浴中加热至55℃，保持2小时。通过TLC分析确认溴化物试剂完全消耗。将反应混合物稀释并进行洗涤、干燥，得到3-吗啉代丙酸叔丁酯。 将3-吗啉代丙酸叔丁酯与HCl反应，加热3小时。将反应混合物浓缩至油性残余物，然后溶解于蒸馏水中，再次浓缩，得到浆液。通过结晶和过滤，得到3-(吗啉-4-基)丙酸盐酸盐。 最终得到的产物是固体、空气稳定的、结晶和不吸湿的物质。 参考文献 [1][中国发明,中国发明授权]CN200980128975.X用于脂质体纳米颗粒的修饰的药物 ...

碳酸氢钠片在肾内科是一种常用药物。对于初次看到医生开出这种药物的肾病患者来说，他们可能会感到困惑：这不是治疗胃病的药物吗？ 实际上，碳酸氢钠片的适应症非常广泛，它不仅可以保护肾脏，还可以保护胃部，并且还可以用于治疗痛风。 碳酸氢钠片在治疗肾病方面的作用 当肾脏受损时，肾脏对碳酸氢根的吸收能力会下降，导致体内碳酸氢根浓度降低，从而引发酸中毒。酸中毒会刺激肾脏细胞进一步受损，加重肾衰竭的程度。 碳酸氢钠可以提高人体内碳酸氢根的浓度，从而缓解酸中毒的症状。 已有明确的证据表明，肾衰竭患者服用碳酸氢钠片可以显著延缓肾病的进展。 一些研究还指出，即使是肾功能正常的炎症期患者服用碳酸氢钠片，也可以降低肾病进展的风险。 碳酸氢钠片在治疗胃病方面的作用 大家对碳酸氢钠片在治疗胃病方面的作用应该非常熟悉了。碳酸氢钠是一种强碱弱酸盐，呈碱性，可以中和胃酸，缓解胃酸过多引起的胃痛、胃灼热感（烧心）和反酸等症状。 碳酸氢钠片在治疗痛风方面的作用 碳酸氢钠片治疗痛风并不是像很多人想象的那样通过降低血尿酸来实现的。尿酸并不是氢离子，因此无法通过碱发生酸碱中和反应。如果在服用碳酸氢钠片后发现血尿酸水平没有下降，不能因此认为碳酸氢钠片无效。 碳酸氢钠片的作用是使尿液呈碱性，使尿酸盐难以结晶，从而防止尿酸结晶对肾脏造成损害。从肾脏的角度来看，这也可以视为一种治疗肾病的方法。 如果尿酸水平过高，除了服用碳酸氢钠片，可能还需要同时服用降低尿酸的药物。...

中文名: 六甲基磷酰三胺 英文名: Hexamethylphosphoramide 别名: N,N,N,N,N,N-Hexamethylphosphoric triamide; Tris(dimethylamino)phosphine oxide; HMPA 分子结构: 分子式: C6H18N3OP 分子量: 179.20 CAS登录号: 680-31-9 EINECS登录号: 211-653-8 InChI: 1S/C6H18N3OP/c1-7(2)11(10,8(3)4)9(5)6/h1-6H3 物理化学性质 熔点: 7ºC 沸点: 235ºC 水溶性: MISCIBLE 折射率: 1.459 闪点: 105ºC 密度: 1.03 性质描述: 无色透明易流动的液体。凝固点7.20℃。沸点233℃（235℃），115℃（2.0kPa），105-107℃（1.47kPa），70-71℃（0.133kPa），66℃（67Pa）。相对密度1.024（25/25℃），折光率1.4579。闪点105℃。能与水以及乙醇、乙醚和苯等有机溶剂混溶，但不溶于饱和烷烃。它能被氯代烷从水溶液中萃取出来形成络合物。易吸潮。 安全信息 安全说明: S45：出现意外或者感到不适，立刻到医生那里寻求帮助（最好带去产品容器标签）。 S53：避免暴露——使用前先阅读专门的说明。 危险品标志: [T] T：有毒物质 危险类别码: R45：可能致癌。 R46：可能引起遗传基因损害。 其他信息 产品应用 六甲基磷酰三胺是聚氯乙烯的耐候溶剂和优良的极性溶剂，对农用薄膜的耐低温防老化具有显著效果；它是一种多功能的对质子惰性的高沸点极性溶剂，作为高分子合成的溶剂如聚苯硫醚、芳香族聚酰胺的合成具有特殊效果，该品作为丙烯本体聚合的助催化剂，在乙丙橡胶中添加该品，可以提高弹体和耐油性。六甲基磷酰三胺还用作气相色谱固定液、紫光抑制剂、火箭燃料降低冰点添加剂、化学灭菌剂。 生产方法及其他 六甲基磷酰三胺由二甲胺与碱氯氧磷反应而得。将二甲胺和三氯氧磷在溶剂三氧乙烯中反应，温度控制在40-60℃，反应时加入氨作为缚酸剂，与生成的氯化氢作用成为氯化铵沉淀。反应结束后，过滤。滤液回收三氯乙烯后用碱处理，再进行蒸馏，收集113-118℃（2.0kPa）馏分即得六甲基磷酰三胺。工业品六甲基磷酰三胺为无色或淡黄色透明液体。催化剂级含量≥99.5，一级品≥99.0，二级品≥98.0。原料消耗定额：二甲胺2410kg/t、二氯氧磷1610kg/t、液氨430kg/t。 ...

9B,11B-环氧-16B-甲基孕甾-1,4-二烯-17A,21-二醇-3,20-二酮是一种重要的化合物，它在地塞米松系列和倍他米松系列药品的生产中起着关键作用。通过对9,11β-环氧甾族化合物的一系列修饰，可以制得多种药品。 制备步骤 步骤1：制备16β-甲基-9α-溴代-11β-甲酰氧基-1,4-双烯-孕甾-11β,17α,21-三羟基-3,20-二酮-21-乙酸酯 将16β-甲基-1,4,9-三烯-孕甾-17α,21-二羟基-3,20-二酮-21-乙酸酯与反应物在氮气保护下反应，经过一系列步骤得到目标产物。 步骤2：制备16β-甲基-9，11β-环氧-1,4-双烯-孕甾-17α,21-二羟基-3,20-二酮-21-乙酸酯 在氮气保护下，将16β-甲基-9α-溴代-11β-甲酰氧基-1,4-双烯-孕甾-11β,17α,21-三羟基-3,20-二酮-21-乙酸酯与反应物反应，经过一系列步骤得到目标产物。 步骤3：制备16β-甲基-9，11β-环氧-1,4-双烯-孕甾-17α,21-二羟基-3,20-二酮 在氮气保护下，将16β-甲基-9，11β-环氧-1,4-双烯-孕甾-17α,21-二羟基-3,20-二酮-21-乙酸酯与反应物反应，经过一系列步骤得到目标产物。 参考文献 [1][中国发明]CN201310618900.8制备9,11β-环氧甾族化合物的方法 ...

沙丁胺醇（Salbutamol）是一种用于扩张肺部气管的药物，常见商品名为泛得林（Ventolin）。它主要用于治疗气喘急性发作、运动诱发性支气管收缩以及慢性阻塞性肺病（COPD）等病症。此外，它还可以用于治疗高血钾。 沙丁胺醇的发现历史 沙丁胺醇最早于1967年在英国发现，并于1969年上市。它于1982年获得美国核准用于医药，并被列入世界卫生组织基本药物标准清单。作为基础公卫体系必备药物之一，沙丁胺醇是一种通用名药物。在发展中国家，每瓶含有200剂量的吸入器的价格约为1.12至2.64美元。而在美国，每月剂量的价格大约在25至50美元之间。 沙丁胺醇的性状 沙丁胺醇是一种白色结晶性粉末，无臭。它可以在乙醇中溶解，在水中略溶，在乙醚中不溶。其熔点（通则0612）为154～158℃，在熔融时会同时分解。 沙丁胺醇的作用机制 沙丁胺醇主要通过激活呼吸道平滑肌和肥大细胞等细胞膜表面的β2受体，从而激活腺苷酸环化酶，增加细胞内的cAMP含量，减少游离钙离子的释放，从而松弛支气管平滑肌，减少肥大细胞和嗜碱性粒细胞的脱颗粒和介质释放，降低微血管的通透性，增加气道上皮纤毛的摆动，从而缓解哮喘症状。 沙丁胺醇的药代动力学 沙丁胺醇口服给药后30分钟内开始发挥作用，吸入给药可以更快地起效（3~5分钟）。它具有速效、短效和高选择性的特点。气雾剂主要用于缓解哮喘或慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者的支气管痉挛，预防运动诱发的急性哮喘以及其他过敏原诱发的支气管痉挛。 沙丁胺醇的副作用 沙丁胺醇常见的副作用包括摇晃、头痛、心跳过速、晕眩和焦虑等。严重的副作用可能包括恶化支气管痉挛、心律不整和低血钾。沙丁胺醇在妊娠和哺乳期间可以使用，但其安全性尚未完全明确。作为速效型β2肾上腺素受体激动药，沙丁胺醇可以促进平滑肌的舒张。 ...

铂类抗肿瘤药物是一类常用于化疗的药物，其中顺铂是最常见的一种。虽然顺铂早在1845年就被合成，但直到1965年才被发现对癌细胞有抑制作用，并在1978年获得FDA批准上市。顺铂因其广泛应用于癌症治疗而被誉为“抗癌药里的青霉素”。 铂类抗肿瘤药物有哪些种类？ 目前国内常用的铂类抗肿瘤药物共有五种，分别是第一代顺铂，第二代卡铂和奈达铂，以及第三代奥沙利铂和洛铂。在儿童肿瘤患者中，常用的是顺铂和卡铂，用于治疗脑瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤、肝母细胞瘤和各种肉瘤等。 铂类抗肿瘤药物如何发挥作用？ 铂类抗癌药物属于细胞周期非特异性药物，作用机制雷同。以顺铂为例，它首先通过被动扩散和主动运输两种方式进入细胞。进入细胞后，顺铂会被水分子攻击，发生水解活化。活化后的顺铂与DNA结合，破坏DNA结构，阻止细胞的增殖。此外，顺铂还能诱导细胞产生活性氧，进而触发细胞死亡。 ...

枣花蜜是一种经过提炼、过滤等工艺处理而成的食用甜品，由枣花的花蜜提取而成。它含有丰富的葡萄糖、果糖、麦芽糖等成分，以及多种氨基酸、微量元素等营养物质，具有滋阴养血、润肺止咳、抗菌消炎等保健功能。 如何判断枣花蜜的品质呢？以下是几个方面的考虑： 1. 外观：优质的枣花蜜应该呈现透明、光亮的色泽，没有杂质和悬浮物。如果出现浑浊、色泽不均等情况，可能是质量不佳或掺假。 2. 气味：优质的枣花蜜应该具有清香、甜美的气味，没有异味或刺鼻的气味。如果出现异味或刺鼻的气味，可能是质量不佳或掺假。 3. 口感：优质的枣花蜜应该具有浓郁的甜味和滑润的口感，口感均匀。如果出现口感粗糙、甜味不均等情况，可能是质量不佳或掺假。 4. 包装标识：购买枣花蜜时需要查看产品的包装标识，包括生产厂家、生产日期、保质期等信息，以确保其合法性和安全性。 需要注意的是，枣花蜜虽然具有多种保健功能，但也需要适量食用，并遵循食用方法和注意事项，以确保其安全有效。 总之，枣花蜜是一种天然的食用甜品，具有多种保健功能，并且具有一定的市场需求。在购买枣花蜜时，需要注意其外观、气味、口感等方面，同时还要查看产品的包装标识，以确保其品质和安全性。 ...

酮酐(BTDA)是一种合成聚酰亚胺的重要原料，被广泛应用于航空/航天、电气/电子、船舶、汽车、精密机械等领域。它具有耐温性、耐腐蚀性、耐辐射性、绝缘性和抗冲击等优良性能，可制成结构件、层压板、薄膜、胶粘剂、涂料、绝缘材料和增强材料等。 制备方法 下面是一种制备酮酐的方法： (1) 合成双(3，4-二甲苯基)甲酮：在带有蒸馏装置的反应器中，将双(三氯甲基)碳酸酯与邻二甲苯加入，通过氮气保护，在0-5°C的温度下搅拌反应，然后加入无水路易斯酸，继续搅拌反应，最后加水并升温至40°C，完成反应后过滤分液，通过真空蒸馏得到双(3，4-二甲苯基)甲酮固体。 (2) 合成3，3’，4，4’-二苯酮四酸二酐：将步骤(1)中制备的双(3，4-二甲苯基)甲酮与盐酸溶液加入反应器中，加热至80±2°C，逐批加入高锰酸钾，最后滤去二氧化锰，蒸馏浓缩滤液，收集析出的固体，再经过乙醇洗涤和再次蒸馏浓缩，最终得到3，3’，4，4’-二苯酮四酸二酐。 ...

白藜芦醇是一种多酚类化合物，主要来自于花生、葡萄、桑椹等植物作物，具有抗氧化的特性。葡萄酒因含有白藜芦醇而被广泛认为具有延缓衰老的效果。 然而，白藜芦醇在实验研究中的效果常常呈现出截然不同甚至相反的结果，对于其抗衰老功效的争议也很大。尽管如此，被誉为“抗衰教父”的大卫·辛克莱仍然坚定支持白藜芦醇，并公开表示自己每天都会服用。 美国南卡罗来纳大学的Mathew Sajish和Megha Jhanji研究团队在《自然通讯》杂志上发表的研究成果揭示了白藜芦醇药效不稳定的谜团。 他们的研究发现，白藜芦醇可以分为顺式和反式两种形式。其中，顺式白藜芦醇通过促进DNA修复来保护神经，对改善与年龄相关的神经认知障碍和退行性疾病有益；而反式白藜芦醇则会抑制DNA修复，加剧大脑皮质神经元的退化。 与酪氨酸的关联 在衰老、神经认知和代谢过程中，血清中酪氨酸水平会增加。然而，热量限制和睡眠会降低血清中的酪氨酸水平。 以往的研究表明，酪氨酸可以抑制酪氨酸-tRNA合成酶（TyrRS）介导的聚-ADP-核糖聚合酶1（PARP1）的激活。 研究者发现，阿尔茨海默病（AD）患者的大脑中组蛋白丝氨酸-ADP核糖化的水平较低，而酪氨酸水平的增加会消耗TyrRS并导致神经元DNA损伤。 然而，多巴胺和脑源性神经营养因子（BDNF）可以增加TyrRS和组蛋白丝氨酸-ADP-核糖化的水平。 此外，顺式白藜芦醇与模拟“无酪氨酸”构象的TyrRS结合，增加了TyrRS的活性，促进了组蛋白丝氨酸-ADP-核糖化依赖的DNA修复，并提供神经保护。 相反，反式白藜芦醇会减少TyrRS的活性，抑制依赖于丝氨酸-ADP-核糖化的DNA修复，并导致大脑皮质神经元的退化。 研究结果表明，血清中酪氨酸水平的增加可能会影响神经认知和代谢紊乱，并为使用白藜芦醇在临床实验中获得不同结果提供了合理的解释。 研究结果概述 以下是研究团队得出的一些主要结论： 在人类AD患者的海马组织样本中，TyrRS水平减少； 顺式白藜芦醇和反式白藜芦醇对大鼠皮质神经元培养物中的TyrRS水平有相反的影响； 酪氨酸诱导氧化性DNA损伤，顺式白藜芦醇可以保护大鼠皮质神经元免受其伤害； 人类AD患者的海马组织样本中组蛋白丝氨酸-ADP-核糖化水平减少，而BDNF和多巴胺在大鼠皮质神经元中增加； 顺式白藜芦醇在大鼠皮质神经元培养中具有神经保护作用，而反式白藜芦醇具有神经毒性； “受困”的PARP1抑制了DNA修复，并介导了反式白藜芦醇对大鼠皮质神经元的神经毒性作用； PARP抑制剂在有丝分裂后HR缺陷的大鼠皮质神经元中具有神经毒性。 研究总结 酪氨酸是TyrRS水平的内源性负调控因子，为AD大脑中蛋白质合成的减少、老年和AD神经元中氧化性DNA损伤和突变的增加，以及突触TyrRS的昼夜调节提供了潜在的分子基础。 因此，除了对低剂量转录病毒和TYRRS明显好处的合理解释之外，已经被美国国家老龄研究所的药物合作联盟提名为对抗AD的治疗靶点。 总而言之，顺式白藜芦醇可能有助于年龄相关的神经认知障碍以及代谢性疾病的慢性治疗。 ...