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他达拉非是一种常用的制药原料,有多个种类和特定的生产条件。本文将介绍 他达拉非 的种类以及生产条件,以帮助大家更好地了解该药物成分的多样性和制备要求。 首先,他达拉非是一类非甾体抗炎药。根据化学结构和药理特性的不同,他达拉非可分为多个种类,如普通片剂、胶囊剂、注射剂等。这些种类的他达拉非在制剂形式、给药途径和药效特点上有所差异,可以根据患者的具体情况和医生的建议进行选择和应用。 其次,他达拉非的生产需要一定的条件和工艺。首先,他达拉非的原料药需要经过严格的质量控制和筛选,确保其纯度和稳定性。生产过程中需要使用符合规范的设备和工艺流程,确保药物的安全性和有效性。此外,生产过程中还需要进行质量监控和质量保证,包括对原料药、中间体和成品的检验和测试,以确保产品符合药典标准和法规要求。 生产他达拉非的条件还包括良好的生产环境和符合规范的生产实践。生产厂家需要建立和维护符合GMP(Good Manufacturing Practice)的生产车间和设施,确保生产过程的卫生、洁净和安全。此外,生产过程中需要进行严格的工艺控制和记录,包括原料药的配制、反应过程的控制、制剂的包装和贮存等,以确保产品的质量和稳定性。 除了生产条件,他达拉非的生产还需要遵守相关的法规和规范。生产厂家需要获得相应的药品生产许可证,并遵守国家和地区的药品法规要求。此外,他达拉非的生产还需要进行药物临床试验和质量评价,以确保其安全性和有效性。 综上所述, 他达拉非 具有多个种类,包括普通片剂、胶囊剂、注射剂等。生产他达拉非需要符合一系列的生产条件,包括原料药的质量控制、设备和工艺的规范使用、生产环境和生产实践的合规等。 ...
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2,3-丁二酮是一种黄色油状液体,常见于奶、茴香和多种发酵食品中。它主要用于奶油、人造奶油、干酪、糖果和酒类的增香剂,同时也被用作合成香料和其他化工产品的中间体。 传统制备方法 目前,国内外制备2,3-丁二酮的方法包括从天然物中提取、葡萄糖发酵和甲乙酮氧化等。然而,这些方法存在一些问题,如成本高、技术要求复杂或环境污染等。 最近,有一项新的制备方法涉及乙醛偶联制备乙偶姻,再以乙偶姻为原料制备2,3-丁二酮。这种方法虽然需要两步合成,但具有原料成本低廉、反应物转化率高和适合工业化生产等优点。 发明内容 本发明提供了一种制备2,3-丁二酮的新方法,使用取代的5-羟乙基噻唑盐作为乙醛偶联缩合反应的催化剂,以及MnO2、Bi2O3、CuSO4或Fe2(SO4)3等物质作为乙偶姻选择氧化反应的催化剂。这种方法简化了工艺流程,降低了成本,提高了产物选择性。 总的来说,这种新方法解决了传统制备方法中存在的一些问题,如制备复杂、氧化剂用量大和实用性不强等。因此,这种方法具有重要的应用价值。 ...
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介绍 茶皂素,又称茶多酚,是一类天然存在于茶叶中的化合物,尤其丰富于绿茶中。外观为淡黄色粉末。其具有强大的抗氧化性质,有助于抵御体内自由基的损害,预防细胞老化和疾病发生。 茶皂素 应用 给予茶皂素干预周后,肝脏病理形态学改变减轻、肝功能得到改善、氧化应激水平减轻、肝纤维化指标和/或下调纤维化相关蛋白的水平降低[1]。它还被发现具有抗菌、抗炎和抗癌等多种生物活性,被广泛应用于保健品、化妆品和医药领域。 提取 目前对茶皂素的提取已有很多研究,但是主要的提取方式还是传统的水提法和醇提法。这两种方法提取得到率较低,纯度也相对较低,且存在提取时间长不环保成本高危险系数高等缺点。为了提高提取效率,改善传统有机溶剂易造成环境污染和在提取物中留下不可接受的溶剂残留等弊端,近年来超声波和微波辅助提取等手段成为优化提取的热点,虽然这些手段使得率得到提高,但是仍然存在着操作复杂,难以工业化这些缺点。 首先进行原料预处理,将油茶籽粕在烘箱60℃烘干12h后,经高速粉碎机中充分粉碎。将粉末过60目筛,随后用石油醚进行脱脂,将脱脂油茶籽粕粉末烘干,然后储存在阴凉干燥的环境中进行进一步研究。然后进行DES的制备与筛选,以氯化胆碱为氢键受体,以不同酰胺类(尿素(Ur)、甲基脲(Met)、N,N’?二甲基脲(Dme),乙酰胺(Ace)) 为氢键供体,按混合比1:1,于80℃下磁力搅拌1h制备DES,后加入20%的水以降低体系粘度并获得最终DES试剂,精确称量油茶籽粕粉末样品1.0g置于50 mL烧杯中,加入20mL DES,于60℃水浴搅拌提取1h;提取结束后,于4800rpm 条件下离心15min,收集上清液[2]。 参考文献 [1]徐迅迪,刘志强. 茶皂素的用途[P]. 湖南省:CN202311549386.7,2024-01-30. [2]陈奕,赵芝梅,王宇,等. 一种茶籽粕中茶皂素的提取方法[P]. 江西省:CN202210798404.4,2024-03-29. ...
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简介 (R)-1,1,1-三氟-2-丙醇是一种含有手性碳原子的有机化合物,具有独特的物理和化学性质。由于其极性和稳定性,以及光学活性和手性识别能力,使其在药物合成和分离中发挥重要作用。 图1(R)-1,1,1-三氟-2-丙醇的性状 合成 通过在氩气气氛下进行反应,可以合成(R)-1,1,1-三氟-2-丙醇。该合成方法在有机合成中具有重要意义。 用途 (R)-1,1,1-三氟-2-丙醇在医药、农药、染料等领域有广泛应用。其在手性药物合成和氟代醇类化合物制备中发挥着重要作用。 综上所述,(R)-1,1,1-三氟-2-丙醇作为一种独特的有机化合物,在多个领域具有广泛的应用前景。随着科技的发展和社会对环保、健康等问题的关注,其应用领域将进一步拓展。 参考文献 [1]赵爱明,倪秋洋.(R)-1,1,1-三氟-2-丙醇的合成工艺研究[J].有机氟工业, 2021, 000(002):P.26-31. [2]A·科里米安,B·M·詹尼斯.(R)-1,1,1-三氟-2-丙醇的生产:CN200410011582.X[P].CN1636864A[2024-05-26]. [3]蒲国荣,周龙昌,向忠权,等.(R)-1,1,1-三氟-2-丙醇不对称合成工艺[J].精细化工, 2013, 30(4):3....
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简介 异丙基化磷酸三苯酯是一种有机磷酸酯类化合物,具有优异的热稳定性、阻燃性、增塑性和电绝缘性能。它通常呈无色或淡黄色油状液体,具有良好的溶解性和低挥发性。 异丙基化磷酸三苯酯的性状 用途 异丙基化磷酸三苯酯主要用作阻燃剂,能显著提高塑料、橡胶、纺织品等材料的阻燃性能,减少火灾风险。此外,它还可作为增塑剂、润滑剂和抗磨剂使用。 发展前景 未来,异丙基化磷酸三苯酯的研发将更注重环保性,开发出更安全、高效的阻燃解决方案。同时,它还可以与其他高性能材料结合,满足航空航天、电子信息、新能源等领域的需求。 参考文献 [1] 林炼锋,罗富智,郑春玲,等.一种异丙基化磷酸三苯酯的液相串联质谱仪检测方法:CN202111403552.3[P].CN202111403552.3[2024-08-09]. [2] 林炼锋,罗富智,郑春玲,等.一种异丙基化磷酸三苯酯的液相串联质谱仪检测方法:202111403552[P][2024-08-09]. [3] Janus G , Tymiska-Malinowska A .Method for preparing phosphate Method for preparing isopropylphenyl phosphates with reduced content of triphenyl phosphate (TPP):PL20120401983[P].PL401983A1[2024-08-09]. ...
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蛋氨酸通常是以谷物和豆粕为主要原料的断奶仔猪饲料的第二或第三限制性必需氨基酸。猪对蛋氨酸的需要量较高,而大多数的谷物及其加工副产品原料中的蛋氨酸含量相对较低,因此通常需要在猪饲料中补充合成蛋氨酸。近年来,L-蛋氨酸(99%纯度)也被当作饲料蛋氨酸添加剂得到了广泛的商业使用,那么若使用D-蛋氨酸,对仔猪的影响又会有什么不同吗?有研究人员进行了相关实验 [1] . 实验结果 氮平衡 增加D-蛋氨酸或L-蛋氨酸在基础日粮中的添加水平均未对仔猪的最终体重产生影响。尽管增加D-蛋氨酸在日粮中的添加水平未影响仔猪的采食量,但是随着L-蛋氨酸在日粮中的添加水平提高,仔猪的采食量呈线性增加(P<0.01)。增加D-蛋氨酸或L-蛋氨酸添加水平未影响仔猪的氮摄入量。尽管增加D-蛋氨酸或L-蛋氨酸添加水平没有影响仔猪的粪氮排放量,但是尿氮的排放量则随着D-蛋氨酸或L-蛋氨酸添加水平的提高而呈线性下降(P<0.01)。随着D-蛋氨酸或L-蛋氨酸在基础日粮中的添加水平的提高,仔猪的氮沉积率(氮摄入量的%)呈线性增加(P<0.01),而仔猪的氮沉积量(g/5d)则呈线性(P<0.01)间或二次(P<0.05)增加。提高D-蛋氨酸或L-蛋氨酸在日粮中的添加水平对氮(N)的全肠道表观消化率(ATTD)无显著影响。尽管增加D-蛋氨酸添加水平未影响仔猪对氮的吸收量(g/5d),但是随着L-蛋氨酸在日粮中的添加量提高,仔猪对氮的吸收量呈二次曲线增长(P<0.05). 仔猪的最终体重、采食量、氮摄入量、尿氮排放量、氮沉积率、氮沉积量和氮吸收量在D-蛋氨酸和L-蛋氨酸处理间无显著差异。然而,与L-蛋氨酸相比,在日粮中补充D-蛋氨酸明显增加氮的全肠道表观消化率(P<0.05),并降低粪氮的排放量(P<0.05). 肠道 与基础日粮比较,尽管添加0.108%的D-蛋氨酸或L-蛋氨酸使仔猪的十二指肠绒毛高度和隐窝深度明显降低(P<0.01),但是未影响十二指肠的绒毛高度与隐窝深度比值。仔猪十二指肠绒毛高度和隐窝深度及其绒毛高度与隐窝深度的比值在D-蛋氨酸和L-蛋氨酸处理日粮间无显著差异。仔猪空肠的绒毛高度和隐窝深度及其绒毛高度与隐窝深度的比值在各日粮处理间无明显差异. 日粮处理对仔猪肝脏、肌肉或血浆中的总抗氧化力(TAC)或硫代巴比妥酸反应物(TBARS)浓度均未产生明显的影响,同样也未影响仔猪肌肉中的总谷胱甘肽浓度。但是,在基础日粮中添加0.108%D-蛋氨酸显著提高仔猪肝脏中总谷胱甘肽浓度(P<0.05),而添加0.108% L-蛋氨酸则未影响仔猪肝中总谷胱甘肽浓度. 仔猪十二指肠或空肠粘膜中涉及氨基酸转运蛋白的基因(SLC6A19、SLC3A2、SLC6A14、SLC7A6、SLC7A7)的mRNA相对丰度未受到日粮处理的影响. 参考文献 [1] Effects of supplemental D-methionine in comparison to L-methionine on nitrogen retention, gut morphology, antioxidant status, and mRNA abundance of amino acid transporters in weanling pigs, Journal of Animal Science, Volume 99, Issue 9, September 2021,skab248 ...
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引言 : D-海藻糖二水合物 是一种广泛应用的化合物,其在不同行业中发挥着重要作用。本文将重点探讨 D-海藻糖二水合物有何用途, 从而深入了解这种化合物在各个领域中的潜力和价值。通过对 D-海藻糖二水合物的应用和功能进行全面概述,我们可以更好地认识其在化工、食品、医药等领域中的重要性,并为进一步的研究和创新提供启发和指导。 1. 了解D-海藻糖二水合物 海藻糖( α,α-海藻糖)是由两个D-葡萄糖分子的1,1键形成的双糖。它是一种不易被酸水解的非还原糖,糖苷键不被α-葡萄糖苷酶裂解。分子式和重量分别为CHO和342.31。纯化后,它通常以二水合物形式存在,这是典型的商业产品。使海藻糖独特的物理特性是其高度的旋光度([α]+178°)及其熔融行为。海藻糖首先在97℃下熔化。 额外的热量驱除结晶水,直到材料在 130℃下重新凝固,然后无水海藻糖在 203℃下熔化。 海藻糖的分子结构和物理化学性质的结合导致非常稳定的双糖。 D-海藻糖二水合物,也被称为D-二水海藻糖,是一种独特的糖,具有强大的与水相互作用的能力。从化学上讲,它是一种双糖,这意味着它是由两个单糖单元连接而成的,特别是两个α-葡萄糖分子。二水海藻糖有几个特性。它极易溶于水,具有显著的保水能力。这一特性,加上它的不还原性,使它成为各行各业的重要成分。那么海藻糖的作用是什么呢? 2. D-海藻糖二水合物在食品工业中的应用 D-二水海藻糖由于其独特的性质在食品行业中越来越受欢迎。与食糖不同,它不仅可以作为甜味剂,还可以作为稳定剂、组织剂和风味增强剂。 ( 1)保持完美:D-海藻糖二水合物在加工和储存过程中用于保护食品。由于其高保水能力,它有助于防止烘焙食品干燥,并通过最大限度地减少冰晶的形成来延长冷冻食品的保质期。这将为消费者带来更新鲜的质地和更好的口味。 ( 2)质地优化: D-海藻糖二水合物与水分子相互作用的能力使其能够影响质地。例如,在冰淇淋中,它可以防止大冰晶的形成,从而有助于创造更光滑、更奶油般的质地。它还可以改善烘焙食品的质地,根据配方使其更有嚼劲或更脆。 ( 3)风味细腻: D-二水海藻糖可以增强食物的味道。通过掩盖异味和挥之不去的苦味,它可以让成分的天然风味得以凸显。此外,它还有助于保存水果和蔬菜的香气和味道的挥发性化合物。 ( 4)甜食及其他: D-海藻糖二水合物可加入到各种食品中。在饼干和面包等烘焙食品、冰淇淋和酸奶等冷冻甜点,甚至干果和蔬菜中寻找到它。由于它的甜度低于食糖,因此可用于糖尿病患者或高热量食品。 3. 化妆品和个人护理产品中的二水合海藻糖 在化妆品和个人护理领域掀起了波澜。它不仅仅是一种甜味剂,它还是一种多才多艺的成分,因为它具有保湿、保护甚至抗衰老的功效。 ( 1)补水:D-海藻糖二水合能有效保持肌肤水分。它就像一种保湿剂,能保持皮肤的水分,防止水分流失,特别是在干燥的气候或清洁后。 ( 2)皮肤救星: D-海藻糖二水合物具有基本的水合作用。它可以起到保护剂的作用,帮助皮肤免受污染和紫外线等环境侵害。它还可以舒缓刺激,促进皮肤屏障修复。 ( 3)抗衰老:一些研究表明D-海藻糖二水合物可能具有抗衰老特性。它保护细胞和蛋白质免受损害的能力可能有助于更年轻的外观。此外,通过促进健康的皮肤屏障功能,它可能有助于减少皱纹和细纹。 ( 4)美容助推器:在各种护肤和护发产品中寻找D-海藻糖二水合物。它通常存在于保湿霜、精华液和面膜中,可以提供大量的水合作用,帮助保持健康的皮肤屏障。含有二水海藻糖的洗发水和护发素可以改善头发质地,减少毛刺,增加光泽。 4. D-海藻糖二水合物在制药工业中的应用 ( 1)D-海藻糖二水合物因其保护脆弱分子的能力而在制药行业受到关注。一个关键的应用是稳定蛋白质和疫苗。蛋白质对各种身体功能至关重要,但在加工、储存或运输过程中,它们很容易变性或失去功能。D-海藻糖二水合物的独特性质有助于防止蛋白质展开,确保它们在药物中保持活性和有效性。同样,疫苗通常含有易碎成分,需要在储存和运输过程中加以保存。二水合物海藻糖作为一种稳定剂,保护这些成分并确保疫苗的效力。 ( 2)一个令人期待的探索领域是二水合物海藻糖作为冷冻保护剂的潜力。冷冻保存,冷冻细胞或组织进行长期储存的过程,经常会由于冰晶的形成而损坏这些生物材料。二水合D-海藻糖与水分子相互作用的能力可能提供一个解决方案。通过减少冰晶形成和保护细胞膜,它可以彻底改变冷冻保存领域,为组织库、细胞治疗和器官移植的进步铺平道路。 ( 3)二水合海藻糖是一种非还原性二糖,在生物治疗应用中用作赋形剂。其主要目的是保护处于液体和冷冻状态的蛋白质药物。它提供张力、稳定性、冷冻保护和冻干保护。由于 α 1,1 键的刚性,海藻糖优于其他糖。海藻糖在高温和酸性条件下也更稳定。由于其非还原端,海藻糖不与其他赋形剂(如氨基酸或醛)发生反应。 5. D-海藻糖二水合物在生物技术与研究中的应用 在生物技术和研究领域,二水海藻糖作为保存细胞和生物分子的多功能工具而大放异彩。它在储存和加工过程中稳定结构和防止损坏的能力使其在细胞培养实验中具有不可估量的价值。通过保护细胞膜免受压力,防止在冷冻过程中形成冰晶, D-海藻糖二水合物有助于低温保存,使研究人员能够在不影响细胞生存能力的情况下延长细胞的储存时间。此外,其在分子生物学中的作用正在探索中。D-海藻糖二水合物可以帮助在纯化和储存过程中保持蛋白质和酶的完整性,确保它们在各种研究应用中的功能。 6. D-海藻糖在工业生产中的应用 二水合 D-海藻糖的独特性质在各种工业过程中也有重要的应用。它稳定乳剂和防止降解的能力使它成为油漆、涂料和其他工业配方中有用的稳定剂。它作为冷冻保护剂的作用能保存工业过程中使用的酶。这些酶在冷冻或储存过程中会失去活性,但D-海藻糖二水合物在这些条件下保护它们的能力为更有效和更具成本效益的工业应用铺平了道路。此外,它的抗结块性能被证明有利于防止在各种工业中使用的吸湿性粉末中的结块,确保顺利和高效的生产过程。 结语 :在不同行业中,D-海藻糖展现出了广泛的用途和应用。本文总结了D-海藻糖在食品、医药、化工等领域的主要用途,强调了其在增强产品稳定性、功能性和性能方面的通用性和重要性。D-海藻糖作为一种多功能化合物,为许多产品的质量和性能提供了重要支持,其在不同领域的应用前景广阔。我们鼓励进一步的研究和创新,以探索D-海藻糖二水合物的新应用和益处。 参考: [1]https://www.ulprospector.com/en/na/PersonalCare/Detail/5738/641990/SpecKare-TRHL-Trehalose [2]https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S027869150200011X [3]https://www.biospectra.us/products/parenteral-grade-products-low-bioburden-low-endotoxin/trehalose-dihydrate ...
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近年来, 4- 甲基环己酮作为一种具有广泛应用前景的化学品备受关注,在本文中,我们将探讨其合成方法。 背景: 4- 甲基环己酮是一种优良的有机溶剂和重要的合成中间体,常用作硝基喷漆、杀虫剂等的溶剂,皂用香精的调制,橡胶粘合剂以及染料与树脂的制备等。更重要的是, 4- 甲基环己酮是微电子工业中高档液晶材料。 4-甲基环已酮主要用于甲环亚硝脲的中间体。甲环亚硝脲主要用于恶性淋巴瘤、脑瘤、黑色素瘤、肺癌等,有较好的疗效。 4- 甲基环己酮的现有合成方法大多采用 4- 甲基环己醇、 TEMPO 、次氯酸钠做反应物生成产物。这种合成方法需要维持低温环境,一般需要 0 ℃左右,反应所需能耗较高,不利于降低反应成本,而且次氯酸钠放出的游离氯气可引起中毒,可引起皮肤病,其溶液有腐蚀性,能伤害皮肤,生产人员工作时应穿工作服,戴防毒口覃、乳胶手套、橡皮围裙,穿长统胶靴等劳保用品,以保护呼吸器官和皮肤,这些都会导致反应成本增加,合成过程危险系数升高,不利于降低工程成本,而且次氯酸钠溶液较强的腐蚀性也会导致反应设备耐腐蚀要求增加,导致生产成本进一步增加,而且整个合成过程工艺比较复杂,因此有必要提出一种新的合成方法。 合成: 包括如下步骤:在反应容器中加入 1 -甲氧基-4-甲基-6-溴环己烷,环丁砜溶液,升高溶液温度,加入草酸溶液调节溶液 pH ,然后加入过二硫酸钾,继续反应;然后升高温度,加入氯化钾溶液,乙酸苯汞,继续反应,溶液分层,分离出油层,用硝酸钠溶液洗涤,己酸溶液洗涤,在环己酮溶液中重结晶,脱水剂脱水,得成品 4 -甲基环己酮。具体实验操作如下: ( 1 )在反应容器中加入 3mol 1- 甲氧基 -4- 甲基 -6- 溴环已烷, 900m1 质量分数为 20% 的环丁砜溶液,升高溶液温度至 10 ℃,加入质量分数为 10% 的草酸溶液调节溶液 pH 至 5 ,然后加入 6mo1 过二硫酸钾,继续反应 90min; ( 2 )然后升高温度至 20 ℃,加入 6mo1 质量分数为 15% 的氯化钾溶液, 6mol 乙酸苯汞,继续反应 1h ,溶液分层,分离出油层,用质量分数为 50% 的硝酸钠溶液洗涤 30min ,质量分数为 80% 的己酸溶液洗涤 20min ,在质量分数为 85% 的环已酮溶液中重结晶,脱水剂无水硫酸钠脱水,得成品 4- 甲基环已酮 329.952g ,收率 98.2% 。 参考文献: [1]胡怀玉 . 生物氧化 4- 甲基环已酮的研究 [D]. 杭州师范大学 , 2013. [2]李剑利 , 李楠 , 贺怀贞等 . 对甲酚催化氢化合成 4- 甲基环己酮的反应研究 [C]// 中国化学会 , 国家自然科学基金委员会 . 中国化学会第四届有机化学学术会议论文集 . 西北大学化学系 ; 西北大学化学系 ; 西北大学化学系 ; 西北大学化学系 ; 西北大学化学系 ; 西北大学化学系 ;, 2005: 1. [3]成都卡迪夫科技有限公司 . 有机合成中间体 4- 甲基环己酮的合成方法 . 2018-07-03. ...
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恩拉霉素是一种由放线菌发酵得到的物质,被广泛应用于药物中。它是一种白色微黄色的粉末,在230摄氏度到238摄氏度之间可能会分解。恩拉霉素可以溶于乙醇和甲醇,但不溶于丙酮。它对革兰氏阳性菌有很强的抗菌作用。 恩拉霉素对有害的梭状芽孢杆菌有较好的抑制效果。长期使用该产品不会导致耐药性。它可以添加到不同的物质中,如饲料。其特点是在肠道内不被吸收,性质稳定,活性保持良好。它对继发感染的臭氧菌也有强大的抑制作用,这是其突出的特点。因此,它可以应用于饲料中,以预防病毒感染和鸡肠道病菌的发生。在水产养殖中也会使用恩拉霉素。它的抗菌机理主要表现在抑制细菌细胞壁的合成,从而实现良好的杀菌和溶菌效果。此外,它还能够杀灭产气荚膜梭菌,因此可以应用于一些饲料中。 通过以上内容,我们对恩拉霉素的用途和特点有了进一步的了解和掌握。在购买该物质时,除了了解这些信息,还应该了解其价格、购买渠道以及使用时需要注意的事项等重要内容,以避免出现各种问题。 ...
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邻氨基苯乙酮是一种重要的精细化工中间体,广泛应用在农药及医药的中间体的合成,是抗感染喹诺酮类药物的主要原料。邻氨基苯乙酮的文献合成方法有多种,但每种方法都存在一些问题,如后处理困难、原料来源受限、三废严重等。为了克服这些问题,我们提出了一种新的制备方法。 我们的制备方法是在无水或接近无水溶剂中,使用甲基锂与靛红酸酐进行反应。反应温度保持在-50℃以下,反应完成后进行后处理,最终得到目标产物邻氨基苯乙酮。 具体的制备步骤如下:在干燥的反应瓶中加入300mL(1mol/L四氢呋喃)甲基锂,氮气置换后,氮气保护下,冷却至-75℃,慢慢滴加靛红酸酐(16.3g,0.1mol)的四氢呋喃(25mL)混合液,滴加完毕后,保温-75℃反应。全过程氮气保护,过程TLC跟踪。反应完毕后,倒入80ml水中,搅拌30min,分层,上层干燥浓缩得13.6g,减压精馏得到目标产物11.7g,含量99.1%,摩尔收率87.5%。 通过这种制备方法,我们可以有效克服现有合成工艺中存在的问题,如催化剂使用量较大、循环使用性能相对较差、产物提纯过程复杂及产物产率有待提高等。这种方法具有较高的效率和产物纯度,适用于工业生产。 应用 邻氨基苯乙酮作为一种重要的精细化工中间体,可以用于制备一种高酸度离子液体催化合成2-芳基-2,3-二氢-4(1H)-喹啉酮衍生物的方法。该方法通过选用特定的高酸度离子液体作为催化剂,并对反应工艺参数进行优化设计,可以有效克服现有合成工艺中存在的问题。 主要参考资料 [1] CN201710521694.7一种高酸度离子液体催化合成2-芳基-2,3-二氢-4(1H)-喹啉酮衍生物的方法 [2] CN201710436085.1一种邻氨基苯乙酮的制备方法 ...
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Emulsifier A165是一种高效的非离子乳化剂,可用于乳液和膏体的稳定性。它能乳化极性和非极性油类,使乳状物具有细腻光亮的外观和良好的铺展性。此外,Emulsifier A165还具有耐电解质性能好、温度变化小、耐久性和稳定性好的特点。它可以作为主乳化剂和辅助乳化剂,广泛应用于膏霜和乳液的配制。 茯苓面膜液的制备方法 茯苓面膜液的配制包括A、B、C、D、E五个组份。A组份包括水、聚甘油醚EG-1、KOH、脂肪醇醚硫酸钠EDTA二钠;B组份包括十二烷酸、甲酸甲酯、乙酸丙酯、肉豆蔻酸、棕榈酸、硬脂酸、植物精油、珠光片和Emulsifier A165;C组份包括椰子油脂肪酸二乙醇酰胺、羧甲基纤维素和甘油;D组份包括羧甲基花钱聚糖、乳木果油、槐花提取物和葫芦巴提取物;E组份包括水、神经酰胺和甘草酸二钾。茯苓面膜液具有保湿、消炎、抗细胞分裂、止痒的作用,可用于健康皮肤,减少辐射对皮肤的有害影响,并具有提拉紧致肌肤、延缓衰老、美白保湿等功效。 参考资料: 乳化剂A165使用说明 CN201910191444.0 一种茯苓面膜液及其制备方法 ...
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背景及概述 [1] 莫西沙星是一种第四代喹诺酮广谱抗菌药物,具有强大的抗菌性能和广泛的抗菌谱。为了制备莫西沙星,可以使用3-苄氨基丙酸甲酯作为中间体,然后进一步合成1-苄基-3-甲氧羰基-4-吡咯烷酮。 制备 [1-2] 方法一、 将苄胺与丙烯酸甲酯在适当的温度下反应,经过减压蒸馏和收集正馏分,可以得到3-苄氨基丙酸甲酯。 方法二、 将7-氨基庚酸甲酯盐酸盐与苄基溴在适当的溶剂中反应,经过真空浓缩、萃取和纯化,可以得到3-苄氨基丙酸甲酯。 应用 [1] 3-苄氨基丙酸甲酯可以用于制备1-苄基-3-甲氧羰基-4-吡咯烷酮。具体的合成方法包括将3-苄氨基丙酸甲酯与其他试剂在适当条件下反应,经过过滤、减压蒸馏和纯化,可以得到目标产物。 参考文献 [1]CN201610807675.6(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷的合成方法 [2] Taha T Y , Aboukhatwa S M , Knopp R C , et al. Design, Synthesis, and Biological Evaluation of Tetrahydroisoquinoline-Based Histone Deacetylase 8 Selective Inhibitors[J]. ACS Medicinal Chemistry Letters, 2017:acsmedchemlett.7b00126. ...
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异丙肾上腺素是一种常用的药物,常以盐酸盐的形式存在。它是一种白色或类白色结晶性粉末,无臭,微苦味。在光和空气的作用下会逐渐变色,在碱性溶液中更容易变色。它在水中溶解性较好,在乙醇中稍溶,在氯仿或乙醚中不溶。它的熔点为165.5-170℃(熔融时分解)。 异丙肾上腺素的功效和主治 异丙肾上腺素具有正性变时作用,可以提高窦房结、房室结和心室的自律性,加速传导作用。主要用于治疗心脏急症,如严重窦性心动过缓、窦房阻滞、窦性停搏和慢性完全性房室传导阻滞。对于伴有扭转型室性心动过速的QT间期延长综合征,当异丙肾上腺素治疗无效时,可以考虑使用起搏器。 异丙肾上腺素的药理作用 异丙肾上腺素是一种非选择性肾上腺素β受体激动剂。它可以增加心肌收缩力,加快心率,增加心输出量,增加心肌耗氧量,可能引发心律失常。大剂量使用时,还会导致动物心肌细胞点状坏死。它可以激活血管平滑肌的β2受体,使外周血管扩张,促进血液进入毛细血管,改善微循环,因此在休克的治疗中有应用。它对骨骼肌血管和冠状动脉的舒张作用最为明显,对肾和肠系膜动脉的舒张作用较弱。它对静脉也有轻微的舒张作用。由于血管舒张,外周血管阻力降低,舒张压也会下降。异丙肾上腺素还可以通过激活支气管的β2受体来缓解支气管痉挛。它还可以作用于肝脏和脂肪的β受体,促进肝糖原和脂肪的分解。 异丙肾上腺素在体内的过程 异丙肾上腺素口服无效,但舌下给药可以扩张局部血管,从粘膜静脉丛迅速吸收。经舌下或静脉注射后,在体内会被单胺氧化酶(MAO)和儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)代谢。其中,氧位甲基化代谢产物3-甲基异丙肾上腺素具有阻滞β受体的作用,这可能是反复给药后作用减弱的原因。 异丙肾上腺素的不良反应 异丙肾上腺素常见的不良反应包括心悸、头痛、眩晕、恶心、震颤和皮肤潮红等。过量使用会引起心动过速,严重情况下可能发生室性心律失常,尤其是与肾上腺素合用时,可能导致致命性的室性心律失常,甚至猝死。禁用或慎用于洋地黄中毒引起的心动过速、冠心病心绞痛、心肌梗死伴室性心律失常,以及心肌炎、甲状腺机能亢进症、糖尿病患者。 使用异丙肾上腺素的注意事项 长期反复使用异丙肾上腺素可能会产生耐受性,导致疗效下降。不宜与肾上腺素合用,以免引发严重的室性心律失常,但可以考虑交替使用。由于异丙肾上腺素容易受酸碱破坏,因此不宜与碱性药物配伍。遇光和空气接触时,异丙肾上腺素会分解并变红,因此应避光密封贮存。β受体阻滞剂可以对抗异丙肾上腺素的药理作用。与单胺氧化酶抑制剂和丙咪嗪合用时,都可能增加异丙肾上腺素的不良反应。 ...
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引言: 抗结核药发展至今,主要还是以利福平、异烟肼、乙胺丁醇、或一些复合制剂为主,近期将为大家一一整理如下,首先介绍利福平: 功能主治 利福平可以与其他抗结核药物联用治疗结核病,包括结核性脑膜炎的治疗。 利福平也可以用于无症状脑膜炎奈瑟菌带菌者,以消除鼻咽部脑膜炎奈瑟菌;但不适用于脑膜炎奈瑟菌感染的治疗。 此外,利福平还可以与其他药物联用用于麻风、非结核分支杆菌感染的治疗。 利福平还可以与万古霉素联用用于甲氧西林耐药葡萄球菌所致的严重感染。 利福平还可以与红霉素联用用于军团菌引起的严重感染。 此外,利福平的滴眼液可以用于沙眼、结膜炎、角膜炎。 常规剂量 对于结核病,口服一日450-600mg,空腹顿服,最大剂量1200mg。 对于脑膜炎球菌带菌者(无症状),口服,一次5mg/kg,每12小时一次,连服2日。 对于军团菌或重症葡萄球菌感染,静脉滴注,一日600-1200mg,分2-4次给药。 对于沙眼、结膜炎、角膜炎,利福平滴眼液,一次1滴,一日4-6次,治疗沙眼疗程为6周。 特殊人群 儿童、妊娠中晚期患者应慎用利福平。 严重肝功能不全、妊娠早期(3个月)、胆道阻塞患者禁用利福平。 常见不良反应 利福平可能引起心血管系统血压降低。 利福平可能导致内分泌系统血清尿酸增高,甲状腺功能减退。 利福平可能引起胃肠、肝脏、血液方面的不良反应,如恶心、呕吐、转氨酶升高、血小板、白细胞减少。 其他可能的不良反应包括头晕、嗜睡、偶见皮疹、肌肉疼痛。 需要注意的合用药物 合用匹伐他汀钙后可能升高匹伐他汀钙的血药浓度,合用时,匹伐他汀钙剂量不超过2mg/日。 合用缬沙坦后可能导致降压效果增加,应慎用。 合用艾司唑仑、西酞普兰后可降低艾司唑仑、西酞普兰的效果,临床医生应根据检测的血药浓度,适当增加艾司唑仑、西酞普兰的剂量。 合用芬太尼后降低了芬太尼的止痛作用,临床合用需根据镇痛疗效考虑适当增加芬太尼的剂量。 合用口服避孕药后可减弱避孕药的作用,导致月经不规则、月经期间出血、计划外妊娠。如有避孕计划,应考虑其他避孕方式避孕。 合用左甲状腺素钠片后增加左甲状腺素在肝脏的代谢,合用时应考虑增加左甲状腺素的量。 合用孟鲁司特、特比萘芬、丙戊酸后以上药物的疗效降低,需检测疗效,改变剂量。 服药期间注意事项 利福平不适用于脑膜炎奈瑟菌感染的治疗。 服用利福平可能导致肝功能不全,服用期间应检测肝功能。 利福平单独用于治疗结核病时可迅速产生耐药性,故利福平需与其他抗结核药合用,不可单用。 利福平引起白细胞和血小板减少,导致牙龈出血和感染,伤口愈合延迟,所以在服用期间避免拔牙手术,且需注意口腔卫生。 利福平可干扰叶酸、维生素B12浓度的测定,如需测定、应避开服药期间测定。 服用利福平可改变唾液、痰液、泪液、大小便颜色,无需紧张。 用药交代 用药期间应定期检测肝功能、血常规。 用药期间可能导致隐形眼镜永久染色,所以用药期间应避免佩戴隐形眼镜。 用药期间应使用软毛牙刷刷牙,注意口腔卫生,防止因牙龈出血而感染,避免拔牙术。 服药期间避免服用酒精,酒精会增加肝毒性。 利福平清晨空腹服用效果最好,如不能做到清晨服用,可在餐前1小时或餐后2小时服用利福平。 ...
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大豆皂苷(soyasaponins),又称大豆皂甙,是一类由大豆及其他豆类植物种子中提取出来的化合物。它由低聚糖和齐墩果烯三萜缩合形成。豆类植物种子中大豆皂苷的含量一般在0.62-6.16%之间。 国内外的研究已经证明,大豆皂苷具有多种生理功能,包括抗脂质氧化、抗自由基、增强免疫调节、抗肿瘤、抗病毒等。目前,大豆皂苷已广泛应用于食品、药品、化妆品等领域,具有巨大的市场潜力。 大豆皂苷的生物学活性 大豆皂苷具有较强的生物学活性。尽管早期研究发现大豆皂苷具有溶血作用,可能导致甲状腺肿大,被认为是一种抗营养因子。然而,近年来的研究发现,大豆皂苷具有多种对人体健康有益的生物学功能。 1、降脂减肥作用:大豆皂苷可以降低血液中的胆固醇和甘油三酯含量,抑制血清中酯类氧化,减少过氧化脂质的生成。 2、抗凝血、预防血栓形成:大豆皂苷可以抑制血小板的凝聚作用,减少血浆中纤维蛋白原的含量,从而具有预防血栓形成的作用。 3、抗氧化、抑制过氧化脂质生成:大豆皂苷可以抑制血小板的凝聚作用,减少血浆中纤维蛋白原的含量,从而具有预防血栓形成的作用。 4、预防肿瘤作用:动物实验表明,大豆皂苷对肿瘤细胞株具有抑制作用,对人胃腺癌细胞的生长也具有抑制作用。而且,大豆皂苷的浓度越高,抑制作用越明显。 大豆皂苷的制备方法 目前常用的大豆皂苷制备工艺是先用非极性溶剂对原料进行脱脂处理,然后用有机溶剂提取,提取液经过滤、浓缩后用水溶解,再加入正丁醇进行萃取。然而,这种工艺溶剂用量大,得到的产品含量不高。近年来,大孔吸附树脂已被应用于大豆皂苷的制备,该方法具有溶剂用量少、回收率高的特点,成为当前研究的热点。 一种高含量大豆皂苷的制备方法包括以下步骤:以大豆胚芽或大豆粕的低大豆皂苷含量的提取液为原料,通入装填有吸附剂的吸附柱中吸附分离,得到大豆皂苷粗品,再经过结晶精制,得到含量≥96.0%的高含量大豆皂苷。 具体步骤如下: 1) 将大豆皂苷提取液通入装填有大孔吸附树脂的吸附柱中,控制温度和流速。 2) 用水洗脱杂质。 3) 用甲醇或乙醇溶液洗脱杂质。 4) 用甲醇或乙醇溶液冲洗吸附柱,得到洗脱液。 5) 将洗脱液经过蒸发或喷雾干燥,得到大豆皂苷粗品。 6) 将大豆皂苷粗品溶解于甲醇、乙醇或异丙醇的水溶液中,析晶后得到高含量大豆皂苷。 ...
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美洛西林钠是一种高效的苯咪唑青霉素类抗生素,适用于多种感染,如呼吸系统、泌尿系统、消化系统、妇科和生殖器官等感染。 适应症 美洛西林钠适用于敏感菌株引起的多种感染,包括败血症、化脓性脑膜炎、腹膜炎、骨髓炎、皮肤及软组织感染以及眼、耳、鼻、喉科感染。 抗菌谱 美洛西林钠对多种革兰阴性杆菌和青霉素敏感的革兰阳性球菌均有抑菌作用,对一些菌株的抗菌活性优于其他类似药物。 用法用量 美洛西林钠可通过肌内注射、静脉注射或静脉滴注给药。 成人一日剂量为2~6g,严重感染者可增至8~12g,最大可增至15g。儿童的剂量根据体重计算,一日剂量为0.1~0.2g/kg,严重感染者可增至0.3g/kg。 肌内注射一日2~4次,静脉滴注根据需要每6~8小时一次,剂量根据病情而定,严重者可每4~6小时静脉注射一次。 ...
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依洛尤单抗(瑞百安,Evocumab,repatha)是一种被称为PCSK 9抑制剂的药物,用于降低血液中的胆固醇水平。它可以单独使用,也可以与其他降胆固醇药物联合使用。此外,它还可用于降低心脏病患者心脏病发作、中风和某些类型心脏手术的风险。 在服用依洛尤单抗之前,应告知医生是否有对维生素A、其他药物、食品、染料或防腐剂的不寻常的或过敏的反应,是否怀孕或试图怀孕,以及是否正在母乳喂养。 推荐剂量 1. 成人高脂血症常用剂量: 每2周皮下140毫克或每个月一次420毫克 -在改变剂量方案时,在原方案的下一个预定日期执行新方案的第一次剂量。 用途:辅助饮食和最大耐受性的他汀治疗成人杂合子家族性高胆固醇血症(Hefh)或临床动脉粥样硬化性心血管疾病,需要额外降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)。 2. 减少心血管风险的通常成人剂量: 每2周皮下140毫克或每个月一次420毫克 -在改变剂量方案时,在原方案的下一个预定日期执行新方案的第一次剂量。 用途:辅助饮食和最大耐受性的他汀治疗成人杂合子家族性高胆固醇血症(Hefh)或临床动脉粥样硬化性心血管疾病,需要额外降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)。 3. 正常成人剂量治疗纯合子家族性高胆固醇血症: 每月一次皮下420毫克 -开始治疗4至8周后测定LDL-C水平;在某些患者用药间隔期间,LDL-C可能有很大变化。 -对治疗的反应取决于LDL受体功能的程度。 用途:辅助饮食及其他低密度脂蛋白治疗(例如,他汀类, 伊泽蒂米贝低密度脂蛋白(LDL))治疗纯合子家族性高胆固醇血症(HOFH)需要额外降低LDL-C水平。 4. 普通儿科剂量治疗纯合子家族性高胆固醇血症: 13岁或以上:每月一次皮下420毫克 -在开始使用该药物后4至8周测量LDL-C水平;在某些患者用药间隔期间,LDL-C可能有很大差异。 -对治疗的反应取决于LDL受体功能的程度。 用途:辅助饮食及其他低密度脂蛋白治疗(例如,他汀类治疗纯合子家族性高胆固醇血症(HOFH)患者,需要额外降低LDL-C水平。 临床效果 1. 降低心血管风险 在FOURIER研究中,瑞百安显著降低了主要复合终点的风险(首次发生心血管死亡、心肌梗塞、中风、不稳定型心绞痛住院或冠心病血管重建的时间)和关键的次要复合终点(首次发生心血管死亡、心肌梗死或中风的时间)的风险。 2. 原发性高脂血症 LAPLACE-2研究中,从基线到第12周,瑞百安和安慰剂之间LDL-C的平均变化百分比的差异为-71% 和-63%。 从基线到第12周,瑞百安和依折麦布在LDL-C平均百分比变化上的差异为-45%和-41%。 3. 纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH) TESLA研究中,瑞百安相较安慰剂,第 12 周时 LDL-C 自基线的平均百分比变化的差异为-31%(95%CI:-44%,-18%;p<0.0001)。 参考资料 [1]https://www.pi.amgen.com/~/media/amgen/repositorysites/pi-amgen-com/repatha/repatha_pi_hcp_english1-5.ashx; [2]https://www.drugs.com/mtm/evolocumab.html#dosage 来源:医伴旅 ...
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背景及概述 4-氯-3-硝基苯甲腈是一种重要的有机合成中间体,具有广泛的应用前景。它在有机合成领域中被广泛使用,因为它在芳环上同时具有硝基、氰基和卤素,这使得它可以进行多种反应。 制备方法 我们可以使用对氯苯甲腈作为起始物料,通过硝化反应来制备目标化合物4-氯-3-硝基苯甲腈。具体的合成反应式请参见下图: 图1 4-氯-3-硝基苯甲腈的合成反应式 实验操作: 有两种方法可以制备4-氯-3-硝基苯甲腈: 方法一: 在50mL三口瓶中加入20mL95%浓硫酸,冰浴冷却至0℃以下。然后加入4-氯苯甲腈并搅拌至溶解。接下来,在1小时内缓慢滴加95%的发烟硝酸。滴加结束后,继续在低温下搅拌反应30分钟。将反应液缓慢倒入冰水中,析出白色固体物。将固体物洗涤至中性,然后重结晶并干燥。 方法二: 将发烟浓硝酸慢慢滴加到由4-氯苯甲腈和浓硫酸组成的溶液中,保持强烈搅拌并保持反应温度不超过0℃。滴加过程中,反应液会变得越来越稠并有固体析出。滴加完毕后,在0℃下搅拌3.5小时。然后将溶液倒入碎冰中,并搅拌至冰融化后立即过滤出白色晶体。洗涤晶体至中性,然后用冰甲醇淋洗并干燥至恒重。 参考文献 [1] Tidwell; Jones; Geratz; Ohemeng; Cory; Hall Journal of Medicinal Chemistry, 1990 , vol. 33, # 4 p. 1252 - 1257 ...
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吲达帕胺是一种磺胺类利尿剂,同时具有钙离子通道的拮抗作用。它通过抑制远端肾小管皮质稀释段对电解质的重吸收,发挥利尿作用。虽然降压作用的机制尚不明确,但其降压剂量远小于利尿剂量,因此利尿作用不能完全解释其降压作用。可能的机制包括调节血管平滑肌细胞的钙内流,刺激前列腺素PGE2和前列腺素PGI2的合成,降低血管对血管加压胺的超敏感性,从而抑制血管收缩。 吲达帕胺片是一种经典代表药物。作为高血压基础用药,它是一种新型强效、长效降压药,具有利尿和钙拮抗作用,能够快速稳定降压。 吲达帕胺片的优势 吲达帕胺片既可以作为单药用于降压治疗,也可以与其他四类一线降压药物联合应用,还是许多复方降压制剂的基本组分之一。 它也是治疗难治性高血压的基础药物之一。所谓「难治性高血压」是指在改善生活方式的基础上,应用了合理可耐受的足量三种或三种以上降压药物(包括利尿剂)一个月以上,血压仍未达标。 例如,当病人的血压用了钙拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制剂或血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂等都无效时,加用利尿剂通常会很快见效。 哪些患者适合使用吲达帕胺片? 吲达帕胺片适用于以下患者: 1. 高血压初始患者:适用于大多数无禁忌症高血压患者的初始和维持治疗。老年高血压常伴有水钠潴留,吲达帕胺可以有效解决这个问题。 2. 盐敏感性高血压:与平时摄入过多盐分有关的高血压,服用吲达帕胺可以排出体内过多的钠。 3. 心功能差:吲达帕胺是降低心脏负担不可或缺的药物,适用于心功能差且出现下肢水肿的患者。 4. 难治性高血压患者:对于使用三种及三种以上高血压药物的患者可能需要使用吲达帕胺。如果两种药物仍无法有效控制血压,说明高血压比较顽固,且常伴有水钠潴留,此时加用利尿剂通常效果较好。 温馨提示:降压药物不需要定期更换。 1. 对于刚发现高血压的患者,应听从医生建议,规律用药,及时复查,找到最适合自己的降压药物。 2. 对于长期服用某种降压药物且血压一直得到有效控制且没有明显副作用的患者,该药物就是最适合长期服用的,不要轻信「降压药物定期更换」的谣言。 ...
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光引发剂2959是一种高效不黄变的紫外光引发剂,适用于引发不饱和预聚体系的UV聚合反应,特别适用于要求低气味、水性的丙烯酸酯和不饱和聚酯类树脂。光引发剂2959分子中的活性羟基可以使它很容易与不饱和树脂发生反应。 该光引发剂适用于常规UV体系,由于其分子中的羟基官能团提高了在水性涂料配方中的溶解性,因此也适用于水性UV配方。此外,光引发剂2959是唯一经过FDA认证的体系,可用于与食品非直接接触的胶粘剂中,具有低气味、低挥发和低黄变的特点。 光引发剂2959的特性和用途 1.光引发剂2959是经过FDA认证的体系,可用于与食品非直接接触的胶粘剂中,具有低气味、低挥发和低黄变的特点。它含有活泼羟基乙氧基端羟基,可参与反应。 2、光引发剂2959可用于水性光固化体系和UV固化粉末涂料。它在引发过程中主要用作UV涂料、油墨和胶黏剂的增感剂。与光引发剂ITX+光引发剂EDAB以及光引发剂BDK相比,光引发剂2959具有更好的性能,对氧阻聚不敏感,挥发性较低,表面固化效果出色。然而,它的光谱吸收波段主要在短波段,对于UV颜料体系的深层固化效果不佳,因此适合与光引发剂369配合使用。 3、光引发剂2959是一种高效不黄变的紫外光引发剂,适用于引发不饱和预聚体系的UV聚合反应,特别适用于要求低气味、水性的丙烯酸酯和不饱和聚酯类树脂。光引发剂2959分子中的活性羟基可以使它很容易与不饱和树脂发生反应。适用于常规UV体系,由于其分子中的羟基官能团提高了在水性涂料配方中的溶解性,因此也适用于水性UV配方。 ...