拉罗替尼是什么药物? ¹

拉罗替尼是一种用于治疗癌症的药物，以品牌名称维特拉克维出售。它是一种抑制剂，可以抑制肌球蛋白激酶受体TrkA、TrkB和TrkC。拉罗替尼最早由阵列生物制药发现，并在2013年授权给Loxo肿瘤科。它最初被授予孤儿药状况，用于治疗软组织肉瘤，并在2016年获得了NTRK融合治疗转移性实体瘤的突破疗法称号。2018年11月26日，拉罗替尼获得了FDA的批准。

拉罗替尼是第一个专门开发并获准用于治疗任何包含某些突变的癌症的药物，而不仅仅是特定组织的癌症（即批准为“组织不可知“）。此前，一些药物最终被FDA批准用于治疗与癌症类型无关的特定突变，但这些药物最初是针对特定癌症类型开发的。FDA认为拉罗替尼是一流的药物。

拉罗替尼的作用靶点是NTRK融合的抗癌药，可以很好地抵抗多种携带突变的肠道癌症。它对许多肿瘤癌症有缓解的作用。希望大家也要多了解这些主要信息，然后患者可以根据这些基本的信息来用药。

拉罗替尼适用于哪些病症？

拉罗替尼（Vitrakvi / Larotrectinib）是一种激酶抑制剂，适用于治疗符合以下条件的实体瘤：

1. 由某些异常神经营养性受体酪氨酸激酶（NTRK）基因引起的实体瘤，该实体瘤是转移性的或手术切除存在严重并发症的风险。

2. 没有令人满意的替代治疗或患者既往接受治疗后疾病进展。

对于所有实体瘤患者，携带NTRK融合基因的患者适用于拉罗替尼（Vitrakvi / Larotrectinib）治疗。可以通过下一代基因测序（NGS）或荧光原位杂交检测（FISH）来确定患者是否携带NTRK融合基因。下一代基因测序用于解析染色体的DNA序列，而荧光原位杂交检测用于定位染色体上的DNA序列。

拉罗替尼的作用机制是什么？

拉罗替尼（Vitrakvi / Larotrectinib）是第一种获准用于治疗NTRK基因融合实体瘤的口服酪氨酸激酶抑制剂，适用于所有类型的实体瘤，无论其原发位置。NTRK基因融合是一种染色体异常，其形成于NTRK基因与另一段不相关的基因结合，而后转译并生成异常的TRK蛋白。TRK融合蛋白会引发癌细胞不受控制的增殖和生长。拉罗替尼能特异性清除NTRK融合基因，抑制TRK蛋白的生成，从而靶向性抑制癌细胞的增殖和生长。

拉罗替尼的用法和用量是怎样的？

标准剂量：体表面积超过1.0m2的患者每次口服100 mg，每日两次；体表面积不足1.0m2的儿童患者，日均推荐剂量为100 mg/m2。剂量可根据症状和既往副作用减少。在使用达克替尼（Vizimpro / Dacomitinib）治疗期间，应避免与强CYP3A4抑制剂、强CYP3A4诱导剂和敏感CYP3A4底物的药物相互作用。

拉罗替尼的常见不良反应有哪些？

药物处方指南中列出的常见不良反应包括疲劳、恶心、头晕、呕吐、天冬氨酸氨基转移酶（AST）升高、咳嗽、丙氨酸转氨酶（ALT）升高、便秘、腹痛等。

拉罗替尼的严重副作用有哪些？

药物处方指南中列出的严重不良反应包括发热、腹泻、脓血症和脱水。