大蒜素是一种有机硫化合物，从大蒜的鳞茎中提取而来。它具有淡黄色油状液体的性质，呈现出强烈的大蒜臭和辣味。它不溶于水，但可以与乙醇、乙醚、苯和氯仿互溶。大蒜素的水溶液呈微酸性，对酸稳定，但对热碱不稳定。在蒸馏过程中会分解，并产生油状沉淀物。它在23°C时不稳定，可以在16小时内分解。
大蒜素在体内被迅速吸收，并在血液中分解为烯丙硫醇。随后，它被S-腺苷甲硫氨酸甲基化为甲基烯丙基硫醚，然后通过肺排出体外。
一般认为，大部分烯丙硫醇会被氧化为烯丙磺酸，类似于半胱氨酸转化为牛磺酸的过程。
动物试验和体外试验表明，大蒜素具有抗菌、抗真菌、消炎、抗氧化、抗血栓、降血压、维持脂蛋白平衡和防治动脉硬化等功效。
一项2007年的临床试验结果显示，对于胆固醇水平较高的患者，大蒜素不能降低血液中的胆固醇浓度。
2009年的研究表明，大蒜素的生物功效主要是由其分解产生的2-丙烯次磺酸造成的。然而，这种化合物不稳定，很快与体内的自由基反应并失活。
大蒜素对多种革兰氏阳性和阴性菌均具有抗菌作用，对杆菌、真菌、病毒、阿米巴原虫、阴道滴虫和蛲虫等均有抑制和杀灭作用，尤其对肠道细菌的作用更强。临床研究发现，大蒜素对骨髓移植者并发巨细胞病毒感染有明显的防治作用。此外，它还具有降低血胆固醇、甘油三酯和脂蛋白的作用，以及抗血小板凝集和抗肿瘤作用。实验表明，大蒜素可以预防和治疗肝纤维化，因为它是一种抗氧化剂。
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