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氮杂环庚烷-2,4-二酮的医药用途及应用领域? 1

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氮杂环庚烷-2,4-二酮是一种重要的医药中间体,可在制备5-HT2A受体拮抗剂和IRAK抑制剂等医药领域中发挥作用。

氮杂环庚烷-2,4-二酮的应用

应用一:稠合内酰胺衍生物的制备

氮杂环庚烷-2,4-二酮可用于合成具有稠合内酰胺结构的化合物。这类化合物在血清素5-HT2A受体上表现出拮抗剂活性,并对血清素5-HT1A受体具有激动剂活性,可用于治疗神经精神病学疾病。

应用二:烷氧基氨基衍生物的制备

氮杂环庚烷-2,4-二酮可用于合成具有烷氧基氨基结构的化合物。这类化合物对电压门控钙通道的α2δ亚单元,尤其是α2δ-1亚单元具有高亲和力,并且还抑制去甲肾上腺素转运蛋白(NET),具有治疗疼痛和疼痛相关障碍的双重活性。

应用三:嘧啶吡唑基衍生物的制备

氮杂环庚烷-2,4-二酮可用于合成具有嘧啶吡唑基结构的化合物,这类化合物可作为IRAK抑制剂。IRAK抑制剂可用于治疗和/或预防多种疾病,包括自身免疫疾病、炎性疾病、心血管疾病、神经退行性疾病、细菌和病毒感染、过敏反应、哮喘、胰腺炎、多器官功能衰竭、肾脏病、血小板聚集、癌症、移植、精子活力、红细胞缺乏、移植物排斥、肺损伤、呼吸疾病和缺血性病症。

参考文献

[1] [中国发明] CN201980049183.7 稠合内酰胺衍生物

[2] [中国发明] CN201880069540.1 用于治疗疼痛和疼痛相关病症的新的烷氧基氨基衍生物

[3] [中国发明,中国发明授权] CN201580011885.8 嘧啶吡唑基衍生物及其作为IRAK抑制剂的用途

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