1,4-二氮杂-5-环庚酮盐酸盐的应用是什么? ¹

概述^[1]

1，4-二氮杂-5-环庚酮盐酸盐是一种常用的医药合成中间体。如果吸入该化合物，请将患者移到新鲜空气处；如果皮肤接触，应脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感，就医；如果眼睛接触，应分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医；如果误食，立即漱口，禁止催吐，应立即就医。

结构

制备^[1]

1，4-二氮杂-5-环庚酮盐酸盐的制备方法如下：将HCl（20mL，2M，在二恶烷中）的溶液加入正丁基-5-氧代-1，4-二氮杂环庚烷-1-羧酸酯（1.0g，4.67mmol），将反应混合物在室温下搅拌2小时。真空除去溶剂，得到目标化合物，即1，4-二氮杂-5-环庚酮盐酸盐。

1HNMR（300MHz，DMSO-ds）：2.36（m，2H），2.65-2.72（m，4H），3.05（m，2H），3.17（s，1H），7.47（s，1H）。

应用^[1]

1，4-二氮杂-5-环庚酮盐酸盐可用作医药合成中间体。它可以用于合成1-（2-氟-4-硝基苯基）-1，4-二氮杂环庚烷-5-酮。具体步骤如下：向1，4-二氮杂-5-环庚酮盐酸盐（3.25g，28.5mmol）的乙腈（30mL）溶液中加入N，N-二异丙基乙胺（24.8mL，142mmol），然后加入3，4-二氟硝基苯（3.5）。mL，31.3mmol）。将反应混合物加热至70℃过夜，冷却至室温，真空除去溶剂。然后加入二氯甲烷，溶液用盐水洗涤，经MgSO4干燥，过滤，并真空浓缩，得到目标化合物。

1HNMR（300MHz，DMSO-d）：2.62（m，2H），3.30（m，2H），3.47-3.55（m，4H），7.08-7.14（m，1H），7.67（m，1H），7.94-8.02（m，2H）。

主要参考资料

[1]WO2006056877DIAZEPINEOXAZOLIDINONESASANTIBACTERIALAGENTS