奥沙普秦和美洛昔康都是非甾体抗炎药（NSAID），比较这两种药物的强度需要考虑它们各自的治疗效果和适应症。
简介：
（1）什么是奥沙普秦？
奥沙普秦（Oxaprozin）化学名为 4, 5- 二苯基恶唑-2- 丙酸，别名苯恶丙酸和恶丙秦，属丙酸类非甾体抗炎药，是一种有效的抑制环氧化酶进而抑制前列腺素生物合成而产生抗炎、镇痛、解热作用的抑制剂。奥沙普秦能有效地治疗强直性脊椎炎、风湿性关节炎、骨关节炎、变形性关节炎、肩关节周围炎和痛风发作等疾病以及用于外伤和手术后的消炎、镇痛，具有口服吸收迅速完全、作用持久、消化道副作用小等特点。目前，奥沙普秦在我国批准上市的剂型仅有片剂和肠溶胶囊两种，与布洛芬、阿司匹林一样有明显的抗炎镇痛效果，但其应用剂量较布洛芬和阿司匹林剂用量小，作用强度高于吲哚美辛，副作用也小于其他非甾体抗炎药。奥沙普秦口服后吸收良好，成人一次服用 0.4g，体内血药浓度约在 3~4h 内达到高峰，其半衰期约为50h。
（2）什么是美洛昔康？
美洛昔康以 Mobic 等品牌销售，是一种非甾体抗炎药 （NSAID），用于治疗风湿性疾病和骨关节炎的疼痛和炎症。它通过口服或静脉注射使用。建议尽可能短的时间和低剂量使用。常见的副作用包括腹痛、头晕、肿胀、头痛和皮疹。严重的副作用可能包括心脏病、中风、肾脏问题和胃溃疡。不建议在怀孕的晚期使用。它阻断环氧合酶-2 （COX-2） 比阻断环氧合酶-1 （COX-1） 更多。它属于 oxicam 化学品家族，与吡罗昔康密切相关。
美洛昔康于 1977 年获得专利，并于 2000 年在美国获准用于医疗用途。它由勃林格殷格翰开发;但是，它也可以作为仿制药使用。2022 年，它是美国第 29 大最常用的处方药，处方超过 1800 万份。美洛昔康 （Anjeso） 的静脉注射版本于 2020 年 2 月在美国获准用于医疗用途
1. 奥沙普秦与美洛昔康：主要比较
1.1 适应症
（1）奥沙普秦
奥沙普秦是一种药品，用来治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、颈肩腕综合征、肩周炎、痛风及外伤和手术后的消炎镇痛。
（2）美洛昔康
美洛昔康适用于类风湿性关节炎和骨关节炎等的疼痛、肿胀及软组织炎症、创伤性疼痛、手术后疼痛的对症治疗。
1.2 副作用
（1）奥沙普秦的常见副作用
不良反应有胃肠道反应及头晕、困倦、皮疹等。消化道溃疡、严重肝肾功能损害、对该品过敏及支气管哮喘患者禁用。据最近报道，该品对小鼠致肝癌发生率增高。
（2）美洛昔康的常见副作用
包括胃肠道反应（常见消化不良、恶心、腹痛或腹泻；罕见溃疡、出血或穿孔）；贫血、白细胞减少或血小板减少、瘙痒、皮疹；口炎；轻微头晕、头痛；水肿、血压升高等。常见肝酶升高（10%），偶见肾损害（0.4%）。停药后大多消失。
1.3 剂量
（1）奥沙普秦
奥沙普秦的峰浓度时间为 3-4 小时，半衰期为40-60 小时，每天服用一次即可。口服，0.4g/次，1次/日，极量0.6g/日。
（2）美洛昔康
美洛昔康的血浆半衰期约为 20 小时，每天服用一次即可。
A. 口服
骨关节炎：一日7.5mg，一次性服用，一日最大剂量为15mg；
强直性脊柱炎和类风湿性关节炎：一日15mg，分2次服用，也可减量至一日7.5mg。成人一日最大剂量为15mg，老年人为7.5mg。
B. 直肠给药
骨关节炎：7.5～15mg，睡前肛内塞入；
强直性脊柱炎和类风湿性关节炎：15mg或7.5mg，睡前塞入肛门。老年人7.5mg，睡前塞入肛门。
1.4 安全性和相互作用
（1）与奥沙普秦的药物相互作用
A. 不建议同时使用阿司匹林，因为奥沙普秦会取代血浆蛋白结合位点的水杨酸盐，增加水杨酸盐毒性风险。
B. 使甲氨蝶呤清除率降低三分之一以上。可以考虑降低甲氨蝶呤剂量。
C. 改变依那普利（剂量调整后的 AUC[0–24] 和 C max显著下降）及其活性代谢物依那普利拉（剂量调整后的 AUC[0–24] 显著增加）的药代动力学。请谨慎调整剂量。
D. 由于肾脏前列腺素合成受到抑制，可能会降低某些患者呋塞米和噻嗪类药物的利钠作用。在与 NSAIDs 同时治疗期间，应密切观察患者是否出现肾衰竭的征象。
E. 可能会使血浆锂水平升高约 15%，并降低肾脏锂清除率约 20%，这可能是由于肾脏前列腺素合成受到抑制。当锂与 NSAID 同时使用时，应仔细观察患者是否有锂中毒迹象。
F. 香豆素与 NSAID 对胃肠道出血具有协同作用，因此同时使用两种药物的使用者发生严重胃肠道出血的风险高于单独使用其中一种药物的使用者。
G. 接受西咪替丁或雷尼替丁的受试者的全身清除率降低 20% 。这种程度的清除率变化在正常变化范围内，不太可能对治疗结果产生临床上可检测到的差异。
H. 服用 β 受体阻滞剂的患者在 14 天后可能会出现坐位和站位血压短暂升高。应考虑对这些患者进行常规血压监测。
I. 由于筛查测试缺乏特异性，据报道苯二氮卓类药物尿液免疫测定筛查测试呈假阳性。停用奥沙普秦后，假阳性结果可能会持续数天。
（2）与美洛昔康的药物相互作用
最近的药物相互作用研究表明，美洛昔康与一些药物有相互作用，包括考来烯胺、一些细胞色素 P450 -2C9 和 -3A4 抑制剂、血液稀释剂、一些抗抑郁药和某些降压药。锂 (Lithobid)、甲氨蝶呤 (Trexall) 和酒精也会与其发生相互作用。因此，在将一些药物与美洛昔康同时开具处方时，应提高临床警惕。
2. 奥沙普秦比美洛昔康强吗？
美洛昔康被认为是更有效的非甾体抗炎药。在 Drugs.com 上，美洛昔康的平均评分为 6.3 分（满分 10 分），总共有 593 条评分。54% 的评论者报告了积极效果，而 34% 的评论者报告了消极效果。
在 Drugs.com 上，奥沙普秦的平均评分为 6.4 分（满分 10 分），总共有 8 条评分。38% 的评论者报告了积极影响，而 13% 报告了负面影响。
3. 提示
在比较奥沙普秦和美洛昔康的强度时，需考虑它们在缓解疼痛和炎症方面的不同特性及适应症。由于每种药物的效果和副作用可能因个体健康状况而异，因此在决定使用哪种药物之前，建议咨询医生以获得专业建议，确保选择最适合您的治疗方案。
参考：
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16197363/
[2]李公春,王利叶,牛亮峰,等.奥沙普秦的合成[J].化学工程师,2015,29(10):9-10+28.DOI:10.16247/j.cnki.23-1171/tq.20151009.
[3]https://en.wikipedia.org/wiki/Meloxicam
[4]https://baike.baidu.com/item/%E5%A5%A5%E6%B2%99%E6%99%AE%E7%A7%A6
[5]https://baike.baidu.com/item/%E7%BE%8E%E6%B4%9B%E6%98%94%E5%BA%B7
[6]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK65641/
[7]Chou R, McDonagh M S, Nakamoto E, et al. Analgesics for osteoarthritis: an update of the 2006 comparative effectiveness review[J]. 2011.
[8]https://www.drugs.com/compare/meloxicam-vs-oxaprozin
[9]https://www.sciencedirect.com/topics/pharmacology-toxicology-and-pharmaceutical-science/oxaprozin
1
