如何合成组胺二盐酸盐? ¹

组胺二盐酸盐是一种用于治疗急性髓细胞样白血病(AML)的药物，它可以减少自吞噬细胞产生的氧基，抑制烟酰胺腺嘌呤二核苷磷酸氧化酶，并防止白介素-2激活NK细胞和T细胞。该药物的合成方法目前还存在一些问题，需要进行改进以满足工业化生产的需要。

合成方法

一种合成组胺二盐酸盐的方法如下：首先，在一个装有机械搅拌器和温度计的烧瓶中，加入L-组氨酸、溴化亚铜、对甲基苯乙酮和甲基环己醇。然后，进行真空抽取和氮气保护，并避光。将反应体系加热至100～110℃，反应10小时。降温至30℃以下，通入氯化氢气体，控制温度在30℃以下，通气时间为2～3小时。将固体过滤并用二氯甲烷洗涤，然后真空干燥得到类白色固体。将固体溶于85％甲醇溶液，再次通入氯化氢气体，控制温度在30℃以下。反应结束后加入活性炭脱色，过滤后降温析晶。最后，将固体抽滤并真空干燥，得到白色固体。

主要参考资料

[1] CN201410761217.4一种组胺二盐酸盐的合成方法