芳基硼酸与芳基卤代物在金属钯配合物催化下进行的Suzuki反应已广泛应用于芳烷基化反应。近来的研究表明，硼酸酯也可直接用于Suzuki反应。本文将介绍一种优化改进后的方法来合成4-羟基苯硼酸频哪醇酯。
1、制备对叔丁基二甲基硅氧基溴苯(2)
将对溴苯酚与叔丁基二甲基氯硅烷在二氯甲烷中反应得到化合物2。
2、制备4-羟基苯硼酸频哪醇酯(1)
将化合物2与镁屑在THF中反应得到Grignard试剂，然后与硼酸三甲酯反应得到黄色油状化合物3。将化合物3与苯和频哪醇在回流条件下反应得到4-羟基苯硼酸频哪醇酯。
[1]晁建平,武文琼,罗宣德,等. 对羟基苯硼酸频哪醇酯的合成[J]. 中国医药工业杂志,2004,35(12):712-713.
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