如何制备2-甲氧基-4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼戊环? ¹

2-甲氧基-4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼戊环是一种药物中间体，可以通过一步制备得到，而制备方法如下：

首先，在氮气氛围下，向经过脱水脱氧处理后的反应瓶中加入催化剂La[N(SiMe₃)₂]₃，然后加入碳酸二甲酯和频哪醇硼烷。在室温下反应6小时后，接触空气终止反应。产物的核磁数据为：HNMR(400MHz,CDCl₃)δ3.53(s,9H,CH3OBpin),1.18(s,40H,OBpin)。

2-甲氧基-4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼戊环可以用于制备克立硼罗中间体1,3-二氢-1,5-二羟基-2,1-苯并氧杂硼戊环。克立硼罗是一种非激素类药物，具有使用方便、不良反应小、复发率低等优势，因此具有较高的临床应用价值。

制备克立硼罗中间体的方法包括以下步骤：

(1)制备5-苄氧基-2-溴-苯甲醛。

(2)制备5-苄氧基-2-溴-苯甲醛二乙缩醛。

(3)制备4-苄氧-2-甲酰基苯硼酸。

(4)制备5-苄氧基1,3-二氢-1-羟基-2,1-苯并氧杂硼戊环。

(5)制备1,3-二氢-1,5-二羟基-2,1-苯并氧杂硼戊环。

主要参考资料

[1][中国发明]CN201910647023.4三硅胺稀土配合物在催化碳酸酯和硼烷反应中的应用

[2][中国发明]CN201810824426.7一种克立硼罗中间体的制备方法