1，4-苯并二烷-2-羧酸作为一种重要的化学品，具有广泛的应用价值。本文将探讨1，4-苯并二烷-2-羧酸在医药合成等领域中的具体应用。
简述：1，4-苯并二烷-2-羧酸，英文名称：1，4-Benzodioxan-2-carboxylic acid，CAS：3663-80-7，分子式：C9H8O4，外观与性状：白色至淡黄色晶体粉末，密度：1.379 g/cm3。1，4-苯并二烷-2-羧酸主要用作多沙唑嗪中间体。
应用举例：
1. 合成甲磺酸多沙唑嗪
甲磺酸多沙唑嗪（Doxazosin Mesylate）是一种新型的选择性α1受体选择性α阻断剂。由美国辉瑞公司研制开发，1988年首次在丹麦上市。本品有明显降低血压的作用，同时对血脂代谢有良好的改 作用。能显著降低血清甘油三酯和总胆固醇。以1，4-苯并二噁烷-2-羧酸为起始原料，经胺化、缩合、解离、成盐可得到甲磺酸多沙唑嗪，合成路线如下：
其中，中间体1的合成以1，4-苯并二噁烷-2-羧酸为原料合成，具体步骤为：向反应瓶中加入1， 4-苯并二噁烷-2-羧酸400 g （2.22 mol），二氯甲烷4L，室温下搅拌，缓慢加入羰基二咪唑378 g（2.33 mol）搅拌反应，向另一个 10 L三口烧瓶中加入无水哌嗪573 g（6.65 mol）和 4 L二氯甲烷，室温下缓慢加入上面溶液，加入完毕， 反应约2 h，终止反应，向反应瓶中加入3×4 L水搅拌萃取，有机层无水硫酸钠干燥，滤液减压蒸干得油状物472g，收率85.6%。
2. 合成盐酸奥沙莫唑坦
盐酸奧沙莫唑坦是一种新型的高效、高选择性血清素5-HT(1A)受体激动剂，由日本MediciNova开发用于治疗以广泛性焦虑症为开始的焦虑症。
王勇等人报道了盐酸奥沙莫唑坦及其中间体(2R)-N-[3-(1，3-苯并二氧戊环-5-烷氧基)丙基]-1，4-苯并二噁烷-2-甲酰胺的制备方法，起始原料为1，4-苯并二噁烷-2-羧酸，经脱氢枞胺拆分后，可酰化或不经酰化，然后与3-(1，3-苯并二氧戊环-5-烷氧基)丙胺盐酸盐(V)缩合，再经还原、成盐反应，得到光学纯度好的盐酸奥沙莫唑坦；该方法原料价廉易得，合成路线短，反应步骤少，反应条件温和，各中间体易于分离纯化，适于工业化生产。
参考文献：
[1] 潘波，陈松，高永好. 甲磺酸多沙唑嗪合成工艺研究[J]. 化工与医药工程，2020，41(5):14-18.
[2] 江苏恩华药业股份有限公司. 盐酸奥沙莫唑坦的制备方法. 2010-01-06.
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