马来酸氨氯地平是一种第三代双氢吡类钙拮抗剂,由美国辉瑞制药公司在80年代中期研制开发。它是氨氯地平与马来酸形成的盐,被广泛应用于高血压和心绞痛的治疗,因其良好的效果而受到临床的青睐。
马来酸氨氯地平是一种二氢吡类钙拮抗剂,也被称为慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂。它具有特殊的L-亚型钙通道选择性,可以阻断心肌和平滑肌细胞外的钙离子通过细胞膜上的钙离子通道进入细胞内,从而降低细胞内钙离子浓度。
马来酸氨氯地平对血管平滑肌有高度的选择性,对心肌收缩和心脏传导几乎没有影响。它通过直接松弛血管平滑肌,抑制交感神经末梢释放去甲肾上腺素的方式发挥降压作用,从而导致小动脉松驰和扩张。
马来酸氨氯地平缓解心绞痛的机制尚未完全确定,但它可以通过扩张外周小动脉和冠状动脉,降低总外周阻力,解除冠状动脉痉挛,减少心肌后负荷和能量消耗,从而缓解心绞痛。
马来酸氨氯地平对心脏传导系统和心肌收缩力没有明显的抑制作用,可以降低心脏负荷,逆转左室肥厚。它对血糖、血脂和血清电解质没有不良影响。
研究表明,马来酸氨氯地平可以抑制低密度脂蛋白受体的表达,延缓动脉粥样硬化,减少胆固醇在动脉壁的沉积,还可以抑制血小板凝集。此外,马来酸氨氯地平在降压的同时,还能降低血和尿β2微球蛋白和尿白蛋白的水平,改善肾功能。其作用机制是扩张肾小动脉,有效地降低肾小球内毛细血管压力,从而降低肾脏的高灌注和高滤过损害。
参考资料:http://mp.weixin.qq.com/s?src=3×tamp=1492406025&ver=1&signature=IwOoeu58j6b7YGIDo43gj2OtVr1vMsBjVjqzobATH3RyFvU17yGaOvdb1YjTOE-lQawgtH*udp2XZdLuciV*ECEaCfv*wMdQAHAwtprnzTZK0QSzdDxSDzqY3KzY9hingxnCVF9cA-wM8wVfnXY7Fw==