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甲磺酸多沙唑嗪的应用范围及药理特点? 1

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甲磺酸多沙唑嗪是一种用于治疗原发性轻-中度高血压和伴有良性前列腺肥大的高血压患者的药物。对于血压难以控制的患者,可以与其他利尿剂、β-受体阻滞剂、钙离子拮抗剂或血管紧张素转换酶抑制剂合用。

甲磺酸多沙唑嗪是一种选择性突触后α1-肾上腺受体阻滞剂。它通过阻断α1-受体来扩张血管、减少血管阻力、降低血压。每日口服一次,具有持续24小时的降压作用,最大降压作用在服药后2~6小时出现。与非选择性α-受体阻滞剂不同的是,长期使用甲磺酸多沙唑嗪不会导致耐药性,且在维持治疗过程中心跳过速和血浆肾素升高的风险较低。

甲磺酸多沙唑嗪口服后吸收迅速,达到峰值时间为2-3小时,生物利用度约为65%,与蛋白结合率达到98%。它在肝内广泛代谢,虽然已确定几种活性和非活性代谢产物,但其药代动力学特性尚不清楚。甲磺酸多沙唑嗪主要通过粪便排泄,其中63%为代谢产物,4.8%为原型,肾脏排泄占9%。早间给药与晚间给药相比,曲线下面积低11%,且达峰时间明显提前约2小时。稳态血药浓度研究显示,每日口服2-16mg的多沙唑嗪剂量与药效呈线性关系。药代动力学研究表明,多沙唑嗪的血浆半衰期和清除率不受年龄或肾功能受损的影响,但肝硬化患者口服2mg多沙唑嗪时上述参数增加40%。目前对药物对多沙唑嗪肝代谢的影响的研究还不充分。

在无对照的高血压临床试验中,甲磺酸多沙唑嗪的常见不良反应包括头晕、头痛、乏力、虚弱、体位性头晕、眩晕、水肿、嗜睡、恶心和鼻炎。体位性晕厥较为罕见,个别病例出现尿失禁。

 

 

参考资料:http://www.baike.com/wiki/甲磺酸多沙唑嗪

 

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