维生素 B12 和甲钴胺有什么联系? ¹

维生素 B12 是一种钴胺素，包括氰钴胺、羟钴胺、腺苷钴胺和甲钴胺等成员。它们的钴胺素母环结构相同，只是取代基团不同。

氰钴胺是氰基钴胺素，羟钴胺是羟基钴胺素，腺苷钴胺是5'-脱氧腺苷钴胺素，甲钴胺是甲基钴胺素。因此，维生素 B12 和甲钴胺不是同一种药品。

四代维生素 B12 之间的联系是什么？

研究表明，氰钴胺和羟钴胺没有直接的生物活性，它们是前药，会在体内转化为甲钴胺和腺苷钴胺，而甲钴胺和腺苷钴胺是体内维生素 B12 的两种活性辅酶形式。

口服维生素 B12 在小肠与转钴胺素II（TC2）结合，吸收入血，然后转运至各个组织和脑脊液。维生素 B12- TC2 复合物到达细胞后，以羟钴胺形式释放，细胞内转化为甲钴胺和腺苷钴胺，最终发挥活性。

甲钴胺相比氰钴胺有一些优势。首先，甲钴胺可以直接发挥活性作用，不需要经过肝脏代谢或生物转化。其次，甲钴胺更易转移至神经细胞的细胞器，促进髓鞘的形成。此外，甲钴胺还是甲硫氨酸合成酶的辅酶，可以为甲硫氨酸的合成提供间接的甲基，并直接提供自身携带的甲基。

综上所述，市场上流通的维生素 B12 成分是氰钴胺，它是前药，体内代谢生成甲钴胺和腺苷钴胺而发挥活性。

维生素B12和甲钴胺能相互替代使用吗？

根据维生素 B12 和甲钴胺的说明书规定，维生素 B12 适用于巨幼红细胞贫血和神经炎的辅助治疗，而甲钴胺适用于周围神经病变和因缺乏维生素 B12 引起的巨幼红细胞贫血。

研究表明，在治疗周围神经病变方面，甲钴胺的临床应用疗效和安全性均优于维生素 B12。因此，《2013 糖尿病周围神经病变诊断和治疗共识》推荐补充 B 族维生素可改善糖尿病神经病变，并推荐甲钴胺作为辅助治疗。

多项研究表明，口服甲钴胺和肌肉注射维生素 B12 在治疗因缺乏维生素 B12 引起的巨幼红细胞性贫血中疗效相似。

如何进行临床用药决策？

综上所述，针对周围神经病变，甲钴胺的效果优于维生素 B12，因此不推荐维生素 B12 替代甲钴胺。而针对因缺乏维生素 B12 引起的巨幼红细胞贫血，两者的效果相当，可以相互替代使用。