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3-氧代-1-哌嗪羧酸叔丁酯的合成方法是什么? 1

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3-氧代-1-哌嗪羧酸叔丁酯是一种哌嗪类衍生物,常温常压下为白色至灰白色固体粉末,主要用作有机合成和医药化学中间体。

合成方法

图1 3-氧代-1-哌嗪羧酸叔丁酯的合成路线

方法一:在搅拌状态且冰浴冷却的情况下,将二碳酸二叔丁酯和哌嗪-2-酮悬浮液反应过夜,然后蒸发反应溶剂并干燥得到目标产物3-氧代哌嗪-1-甲酸叔丁酯。

方法二:将哌嗪酮、三乙胺和4-二甲氨基吡啶溶液与二碳酸二叔丁酯反应,经过一系列处理步骤得到目标产品。

用途

3-氧代-1-哌嗪羧酸叔丁酯常用作医药化学和有机合成中间体,例如可用于抗高脂血症的咪唑吡啶衍生类药物分子的合成。在有机合成转化中,可以进行酰胺基团的偶联反应和3号位氧原子的取代反应。

参考文献

[1] Chollet, Aurelien et al European Journal of Medicinal Chemistry, 101, 218-235; 2015

[2] Stamford, Andrew W. et al PCT Int. Appl., 2006014944, 09 Feb 2006

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