如何制备4-Boc-1-哌嗪乙酸? ¹

4-Boc-1-哌嗪乙酸是一种有机中间体，可以通过哌嗪-1-羧酸叔丁酯为原料制备。首先，将哌嗪-1-羧酸叔丁酯与DMF溶液中的碳酸钾和溴乙酸乙酯在室温下反应16小时。反应结束后，用水稀释反应混合物并进行有机萃取。通过干燥和减压浓缩，得到4-(2-乙氧基-2-氧代乙基)哌嗪-1-羧酸叔丁酯。

接下来，在0℃下，将4-(2-乙氧基-2-氧代乙基)哌嗪-1-羧酸叔丁酯与THF∶MeOH∶水的混合物中加入氢氧化锂。温热反应混合物并搅拌3小时。反应结束后，通过减压浓缩和有机萃取，得到4-Boc-1-哌嗪乙酸。

其他制备方法

方法一

可以通过将哌嗪-1-甲酸叔丁酯与碳酸钾和2-溴乙酸乙酯在室温下反应得到4-(2-乙氧基-2-氧代乙基)哌嗪-1-甲酸叔丁酯。然后，将该中间体与NaOH水溶液在室温下反应，得到4-Boc-1-哌嗪乙酸。

参考文献

[1] PCT Int. Appl., 2018125800, 05 Jul 2018

[2] [中国发明,中国发明授权] CN201280049857.1 蛋白激酶抑制剂