炔雌醇是一种激素类药物，可用于补充雌激素不足，治疗女性性腺功能不良、闭经、更年期综合症等；也可用于晚期乳腺癌（绝经期后妇女）、晚期前列腺癌的治疗。
炔雌醇的结构特点包括：雌二醇17α位引入乙炔基，D环代谢稳定性高，口服有效；引入乙炔基后，使17β-OH的代谢受阻，在胃肠道中也可抵御微生物降解，其口服活性是雌二醇的10~20倍。
炔雌醇的适应证包括：补充雌激素不足，治疗女性性腺功能不良、闭经、更年期综合征等；用于晚期乳腺癌（绝经期后妇女）、晚期前列腺癌的治疗；与孕激素类药合用，能抑制排卵，可作避孕药。临床主要用作抑制排卵药；还用于小儿隐睾症及雄激素过多、垂体肿瘤等。用于诊断下丘脑—腺垂体—性腺功能障碍，可根据其中促性腺激素和性激素水平变化进行。
炔雌醇的典型不良反应包括：不规则阴道流血、点滴出血，突破性出血、长期出血不止或闭经；困倦；尿频或小便疼痛；严重的或突发的头痛；行为突然失去协调，不自主的急动作（舞蹈病）。
炔雌醇的禁忌证包括：妊娠期间不要使用雌激素，全身用药可能导致胎儿畸形，阴道用药也应注意。用药后所生女婴有发生生殖道异常，罕见病例在育龄期有发生阴道癌或宫颈癌。雌激素可经乳腺进入乳汁而排出，并可抑制泌乳，哺乳期妇女禁用。
炔雌醇的药物相互作用包括：与抗凝药同用时，雌激素可降低抗凝效应，必须同用时，应调整抗凝药用量；与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平等同时使用，可减低雌激素的效应，这是由于诱导了肝微粒体酶，增快了雌激素的代谢所致；与三环类抗抑郁药同时使用，大量的雌激素可增强抗抑郁药的不良反应，同时降低其应有的效应；与抗高血压药同时用，可减低抗高血压的作用；降低他莫昔芬的治疗效果；增加钙剂的吸收。
炔雌醇的注意事项包括：应告诫服药妇女不要吸烟，以免增加严重心血管副作用的危险；应注意血栓栓塞疾病最早期的表现。可能时在施行血栓栓塞危险较大或长期固定的手术之前至少6周应停用口服避孕药；对所有未经诊断的阴道持久或反复异常出血，应进行适当的诊断排除恶性肿瘤的可能性。有乳腺癌家族史或有乳房结节、纤维囊性疾病或乳房X片异常的妇女，均应特别监护。
炔雌醇的用法用量包括：
口服：
①性腺发育不全，一次0.02～0.05mg，每晚1次，连服3周，第三周配用孕激素进行人工周期治疗，可用1～3个周期；
②更年期综合征，一日0.02～0.05mg，连服21日，间隔7日后再用，有子宫的妇女，于周期后期服用孕激素10～14天；
③乳腺癌，一次1mg，一日3次；
④前列腺癌，一次0.05～0.5mg，一日3～6次。
炔雌醇的制剂与规格包括：炔雌醇：0.005mg，0.0125mg，0.5mg。
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