1.用于治疗女性性腺功能不良、闭经、更年期综合症等，以补充雌激素不足；
2.适用于晚期乳腺癌(绝经期后妇女)、晚期前列腺癌的治疗；
3.与孕激素类药合用，可抑制排卵，作为一种避孕药。
炔雌醇是一种常用于口服避孕药的雌激素。它对下丘脑和垂体有正、负反馈作用，小剂量时可刺激促性腺素分泌，大剂量时则抑制其分泌，从而抑制卵巢的排卵，达到抗生育的效果。炔雌醇的效力是乙烯雌酚的20倍，生物活性比己烯雌酚强300倍。与孕激素类避孕药合并使用时，可以协同作用抑制排卵，增强避孕效果，并减少突破性出血等副作用。屈螺酮炔雌醇片是目前唯一可控制体重的短效口服避孕药，停药后即可怀孕。根据智研咨询的数据，2015年国内避孕药市场总体规模接近30亿人民币，其中70%来自零售终端市场。预计到2024年，全球避孕药市场规模将达到88亿美元。
炔雌醇是医保甲类目录和OTC甲类药物，广泛应用于口服避孕药中。
女性更年期综合征是指女性在绝经前后，由于性激素含量减少而导致的一系列精神和躯体表现，如植物神经功能紊乱、生殖系统萎缩等，还可能出现焦虑、抑郁和睡眠障碍等生理和心理方面的变化。女性更年期综合征多见于46~50岁的女性，近年来发病年龄提早，发病率上升。
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