如何制备4-氯-6-溴烟酸甲酯? ¹

背景及概述^[1]

4-氯-6-溴烟酸甲酯是一种有机中间体，常用于各种医药产品合成中，可由2-溴吡啶-4-胺通过三步反应制备得到。

制备^[1]

第1步 2-溴-5-碘吡啶-4-胺的合成

通过在冰醋酸中反应2-溴吡啶-4-胺、乙酸钠和一氯化碘，然后经过一系列的提取、洗涤和干燥步骤，得到标题化合物。

第2步 2-溴-4-氯-5-碘吡啶的合成

通过在乙腈中反应2-溴-5-碘吡啶-4-胺、氯化铜和亚硝酸叔丁酯，然后经过纯化步骤，得到为黄色固体的标题化合物。

第3步 4-氯-6-溴烟酸甲酯的合成

通过在2L压力罐反应器中，在CO气氛下反应2-溴-4-氯-5-碘吡啶、MeOH、三乙胺和乙酸钯，然后经过纯化步骤，得到为白色固体的4-氯-6-溴烟酸甲酯。

参考文献

[1]J.Med.Chem.2014,57,23,10176–10191