4-哌啶甲酸是一种医药中间体,可以用于制备盐酸多奈哌齐的中间体N-苄基-4-哌啶甲醛。盐酸多奈哌齐是治疗阿尔兹海默症的重要药物,具有极高的市场价值。
N-苄基-4-哌啶甲醛作为一种关键的医药中间体,具有多种用途。其中最常见和广泛的用途是合成盐酸多奈哌齐。
一项研究报道了一种N-苄基-4-哌啶甲醛的合成方法。该方法通过酯化反应、烷基化反应、水解反应、酰化反应、脱水反应和还原反应,以4-哌啶甲酸为原料,可以在温和的条件下高收率地合成N-苄基-4-哌啶甲醛。该方法无需柱层析,后处理简单,且重复性高。
2-((1-苄基-4-哌啶基)-羟基-甲基)-5,6-二甲氧基-1-茚酮是多奈哌齐的中间体,用于多奈哌齐杂质定位。
另一项研究公开了一种2-((1-苄基-4-哌啶基)-羟基-甲基)-5,6-二甲氧基-1-茚酮的合成方法。该方法通过甲醇、氯化亚砜、4-哌啶甲酸合成4-哌啶甲酸甲酯,然后经过苄基化反应和甲醇钠催化下的反应,最终得到目标产物。该方法能够提高产品纯度,降低生产成本。
[1] [中国发明] CN202010452307.0 N-苄基-4-哌啶甲醛的合成方法
[2] [中国发明] CN201110387036.6 一种2-((1-苄基-4-哌啶基)-羟基-甲基)-5,6-二甲氧基-1-茚酮的合成方法