五味子酮的抗氧化作用及应用？ ¹

五味子酮是一种具有4-苯代四氢萘骨架的木脂素，可以从华中五味子中提取得到。研究表明，五味子酮对维生素C-NADPH系统或Fe2+-半胱氨酸系统诱发的脑微粒体脂质过氧化有抑制效应，对黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶系统产生的超氧阴离子具有清除作用，同时对处于活性氧应激状态下的细胞具有保护作用。此外，五味子酮还能减少Aβ诱导的细胞中活性氧的产生，改善AD样大鼠的学习记忆能力。然而，由于五味子酮在华中五味子中的含量较低，全合成也存在困难。

五味子酮的理化性质及结构

初步的构效关系研究发现，五味子酮的2,3位手性甲基和羰基不是活性基团，可以去掉。通过测定血清的抗氧化酶系的活性来反应化合物的抗氧化作用是一种直观、确切的实验方法。研究发现，五味子酮衍生物比五味子酮显示出更好的抗氧化作用。因此，可以通过合成五味子酮衍生物来代替五味子酮，以降低成本。

五味子酮

五味子酮的应用

五味子酮是从华中五味子的干燥果实中分离制得的纯白色粉末，可以溶于甲醇、乙醇和乙酸乙酯，难溶于水。近年来，研究发现五味子酮对阿尔茨海默病的治疗具有潜在益处，但具体机制尚不清楚，需要进一步研究。

五味子酮的制备方法

取化合物１-（３，４－二甲氧基苯基）－６，７－二甲氧基－１，２，３，４－四氢萘，加入乙酸中，然后滴加含CrO₃的乙酸和水的溶液。反应后，将反应液进行萃取和洗涤，最后通过柱层析分离得到五味子酮。

主要参考资料

[1] 贾丽艳, 拓西平, 朱嘉琦, & 周俊. (2005). 华中五味子酮对阿尔茨海默病样大鼠海马内il-1β及inos表达的影响. 第二军医大学学报, 26(2), 161-163.

[2] 于方, 拓西平, 吕建勇, & 陈海生. (2007). 华中五味子酮对阿尔茨海默病样大鼠学习记忆功能及海马区核因子κb、诱导型一氧化氮合酶表达的影响. 第二军医大学学报, 28(12), 1351-1355.

[3] 王鹏儒, 李伟, 彭雪米, 郑巍, 郭良君, & 金永生. (2018). 五味子酮衍生物的合成与抗氧化活性研究. 药学实践杂志, 36(2).