邻氨基三氟甲苯是一种常温常压下的无色或淡黄色透明液体，也被称为2-Aminobenzotrifluoride。它在有机合成和农药化学中间体中有广泛的应用，尤其在药物分子和农药分子的修饰和衍生化中起着重要的作用。例如，邻氨基三氟甲苯是合成药物分子盐酸马布特罗的关键中间体。
邻氨基三氟甲苯可用作有机合成和医药化学中间体，特别适用于合成盐酸马布特罗。盐酸马布特罗是一种具有β-受体刺激作用的药物，可用于治疗气管哮喘、慢性支气管炎、肺气肿等气管阻塞性疾病，并缓解相关症状，如呼吸困难。
图1 展示了邻氨基三氟甲苯的制备方法。首先，在0度条件下，将邻氨基三氟甲苯和盐酸加入干燥的反应烧瓶中，然后逐渐加入NaNO2水溶液。接下来，在0°C下搅拌反应混合物2小时。随后，滴加NaN3水溶液并继续搅拌2小时。反应结束后，将反应混合物升至室温，用乙醚萃取水层，经过洗涤和干燥后得到叠氮产物。
图2 展示了另一种制备邻氨基三氟甲苯的方法。首先，在二氯甲烷中将邻氨基三氟甲苯与N-溴代琥珀酰亚胺反应，反应过程中保持低温。通过洗涤和蒸发溶剂，最终得到目标分子。
[1] Sebest, Filip et al Chemical Communications (Cambridge, United Kingdom), 58(22), 3681-3684; 2022
[2] Ageshina, Alexandra A. et al Organic & Biomolecular Chemistry, 17(18), 4523-4534; 2019
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