如何制备6-溴-4-氯-7-甲氧基喹啉? ¹

6-溴-4-氯-7-甲氧基喹啉是一种常用的医药合成中间体。

制备方法

步骤1：首先，在原甲酸三甲酯中加入2,2-二甲基-1,3-二氧杂环己烷-4,6-二酮，并在105°C下回流1小时。然后加入4-溴-3-甲氧基苯胺，并继续回流1小时。将悬浮液过滤、洗涤并干燥，得到目标化合物。

步骤2：将5-({[4-溴-3-(甲基氧基)苯基]氨基}亚甲基)-2,2-二甲基-l,3-二氧杂环己烷-4,6-二酮与二苯醚在230°C下反应1小时。冷却后，将反应混合物倾入己烷中，过滤、洗涤并干燥，得到目标化合物。

步骤3：将6-溴-7-(甲基氧基)-4-喹啉醇与磷酰氯在110°C下反应1小时。冷却后，将反应混合物倾入带有冰的饱和碳酸钠水溶液中，过滤、洗涤并干燥，得到目标化合物。

通过以上步骤，可以高效制备6-溴-4-氯-7-甲氧基喹啉。

主要参考资料

[1] CN201680036813.3新型化合物