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如何制备7-(3-氯丙氧基)-4-[(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)氨基]-6-甲氧基-3-氰基喹啉? 1

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7-(3-氯丙氧基)-4-[(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)氨基]-6-甲氧基-3-氰基喹啉是伯舒替尼中间体,用于治疗慢性髓性白血病。本文介绍了制备该化合物的步骤。

制备步骤

步骤1:制备4-氯-6-甲氧基-7-(3-氯丙氧基)-3-喹啉甲腈

在氮气保护下,将1-甲基-2-吡咯烷酮、4-氯-6-甲氧基-7-羟基-3-喹啉甲腈、1-溴-3-氯丙烷、无水碳酸钾和二苯并-18-冠-6-醚加入搪瓷反应釜中,控温搅拌反应。反应完成后,将反应液转移至搪玻璃反应釜中,加入纯化水进行洗涤和干燥,得到黄色粉末。

步骤2:制备7-(3-氯丙氧基)-4-[(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)氨基]-6-甲氧基-3-氰基喹啉

在氮气保护下,将二甲基乙酰胺、2,4-二氯-5-甲氧基苯胺、吡啶盐酸盐和4-氯-6-甲氧基-7-(3-氯丙氧基)-3-喹啉甲腈加入玻璃反应釜中,控温搅拌反应。反应完成后,将反应液转移至搪玻璃反应釜中,加入乙酸乙酯和纯化水进行洗涤,最后进行干燥,得到黄色粉末。

参考文献

[1] [中国发明,中国发明授权] CN201410546745.8 一种博舒替尼的制备方法

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