3-二已胺荃-1-丙胺是一种常用的医药合成中间体,可在实验室研发和化工医药合成过程中使用。
制备3-二已胺荃-1-丙胺的方法如下:
首先,在100mL圆底烧瓶中加入苄胺(4mmol,800mg)和甲苯(10mL),搅拌后加入三光气(5mmol,1.5g),进行4小时的回流反应。然后,浓缩溶剂并加入二氯甲烷(5mL),最终得到3-二已胺荃-1-丙胺。
3-二已胺荃-1-丙胺可用于制备酰胺类化合物。具体步骤如下:
在50mL圆底烧瓶中加入A(2.9mmol,900mg)、三乙胺(5mmol,350mg)和二氯甲烷(10mL),然后滴加步骤1中制备的3-二已胺荃-1-丙胺溶液,进行12小时的室温反应。反应液经减压浓缩后,通过硅胶柱层析提纯,最终得到目标产物。
3-二已胺荃-1-丙胺具有长效的感觉和/或运动阻滞活性,且副作用小,用药安全性高。因此,它可以用于制备长效的局部麻醉药或镇痛药,有效克服现有技术中局部麻醉药作用时间短的缺陷。
[1] CN201810284794.7一种酰胺类化合物、其药物组合物、制备方法及用途