如何制备1-甲基-2-吡咯乙酸甲酯? ¹

背景及概述^[1]

1-甲基-2-吡咯乙酸甲酯是一种常用的医药合成中间体。它可以通过N-甲基吡咯和乙二酰氯为反应原料，经过一系列反应步骤制备得到。

制备^[1]

第1步：制备2-（1-甲基-1H-吡咯-2-基）-2-氧代乙酸

将乙二酰氯和N-甲基吡咯在氮气气氛下反应，得到2-（1-甲基-1H-吡咯-2-基）-2-氧代乙酸。

第2步：制备2-（1-甲基-1H-吡咯-2-基）乙酸

将2-（1-甲基-1H-吡咯-2-基）-2-氧乙酸与一水合肼和20％KOH（aq）反应，得到2-（1-甲基-1H-吡咯-2-基）乙酸。

第3步：制备1-甲基-2-吡咯乙酸甲酯

将2-（1-甲基-1H-吡咯-2-基）乙酸与对甲苯磺酸在甲醇中反应，得到1-甲基-2-吡咯乙酸甲酯。

参考文献

[1] James E. Taylor, Matthew D. Jones, Jonathan M. J. Williams,等. Friedel-Crafts acylation of pyrroles and indoles using 1,5-diazabicyclo[4.3.0]non-5-ene (DBN) as a nucleophilic catalyst[J]. Organic Letters, 2015, 42(13):5740-3.