本文将介绍合成降冰片烯二酸酐的具体步骤和操作技巧，旨在为读者提供合成降冰片烯二酸酐的指导和参考。 简述：降冰片烯二酸酐（顺 -桥-5-降冰片烯-2，3-二羧酸酐）， 是一种具备双酸酐结构的桥环化合物，可以与聚醚的—OH发生酯化反应，使聚醚侧链形成强大位阻，从而抑制黏土对聚羧酸减水剂侧链的吸附。 合成： 1. 方法一 徐浩 等人报道了一种外型降冰片烯二酸酐的制备方法，该方法以解聚的环戊二烯单体和马来酸酐为起始原料、甲基叔丁基醚为溶剂，在 10-20℃制备内型降冰片烯二酸酐；然后用邻苯二甲醚对内型降冰片烯二酸酐进行加热异构化；异构化后产物用溶剂重结晶得到外型降冰片烯二酸酐纯品。具体如下： （ 1）内型降冰片烯二酸酐的制备 1L三口烧瓶中，加入马来酸酐(150.0g，1.5mol)，甲基叔丁醚450mL，冷却至10℃，搅拌缓慢滴加用260mL甲基叔丁基醚稀释的刚解聚的环戊二烯单体(131.5g，2.0mol)(预先冷冻，由于环戊二烯室温易聚合)。控温低于20℃反应2h，反应完毕有大量白色固体析出，抽滤，用甲基叔丁基醚洗涤(50mL×3)，白色固体真空干燥箱40℃干燥12h，得白色晶体产物(234.9g，93.5％)。熔点154.3-158.0℃。 （ 2）外型降冰片烯二酸酐的制备 氮气保护下，在 100mL三口烧瓶中加入内型降冰片烯二酸酐(10.0g，60.9mmol)，邻苯二甲醚15mL，加热至180℃搅拌1h，冷却至室温冰水浴降温至10℃有固体析出，过滤得白色固体3.0g(exo∶endo＝30.2∶1)；在滤液中加入内型降冰片烯二酸酐(10.0g，60.9mmol)继续180℃加热1h，冷却至室温冰水浴降温至10℃有固体析出，过滤得白色固体6.5g(exo∶endo＝7.2∶1)；再在滤液中加入内型降冰片烯二酸酐(10.0g，60.9mmol)继续180℃加热1h，冷却至室温冰水浴降温至10℃有固体析出，过滤得白色固体11.5g(exo∶endo＝2.7∶1)；再在滤液中加入内型降冰片烯二酸酐(10.0g，60.9mmol)继续180℃加热1h，冷却至室温冰水浴降温至10℃有固体析出，过滤得白色固体13.5g(exo∶endo＝1.3∶1)；重复4次操作后共得固体粗产品(34.5g，86.3％)。用甲苯多次重结晶得到外型降冰片烯二酸酐纯品(16.6g，41.4％)。熔点141.8-145.6℃。 2. 方法二 罗红宇 等人 通过对石油烃类裂解制乙烯过程中的副产物 -C5馏分与顺酐发生Diels-Alder反应制备 降冰片烯二酸酐 (以下简称降酐)的工艺条件研究 ， 结果表明 :将C5馏分原料分割成～50℃ ， ～ 100℃ ， >100℃三种馏分 ， 选择～ 100℃馏分作为洗液 ， >100℃馏分不经蒸馏作为反应溶剂 ， >100℃馏分经170℃高温解聚后作为反应原料 ， 合成条件 :顺酐:环戊二烯=1∶1.2(摩尔比) ， 温度 40℃ ， 反应时间 3h ， 产品收率为 85%左右(以顺酐计)。 该 工艺所生产的降酐成本低 ， 质量稳定 ， 纯度高 ， 无三废排放 ， 对环境无污染。 工艺流程如下： 参考文献： [1] 南京工业大学. 外型降冰片烯二酸酐的制备方法. 2015-02-25. [2] 沈守瑶,周春,严加松. 利用C5馏份中的环戊二烯制备降冰片烯二酸酐[J]. 四川大学学报（工程科学版）,1999,3(1):31. DOI:10.3969/j.issn.1009-3087.1999.01.006. [3] 王雪敏,刘伟,吴志刚,等. 降冰片烯二酸酐改性抗泥型聚羧酸减水剂的合成及性能研究[J]. 新型建筑材料,2021,48(3):149-152. ...

在有机合成化学中， 4- 氯 -1H- 吡咯并 [2,3-b] 吡啶的合成一直是一个引人关注的研究领域。 背景： 4- 氯 -1H- 吡咯并 [2,3-b] 吡啶，又名 4- 氯 -7- 氮杂吲哚，文名称： 4-Chloro-7-azaindole ， CAS ： 55052-28-3 ，分子式： C7H5ClN2 ，是氮杂吲哚类化合物。 氮杂吲哚类化合物因其抗癌、抗菌、抗病毒和治疗高血压等用途而备受关注。由于氮杂吲哚生物碱具有多种生理活性，人们不仅利用含有这些生物碱的植物来治病，还直接提取这些生物碱用于治疗，并对其进行结构改造，以寻找更多的药物。在药物发现的过程中，氮杂吲哚作为一种重要的结构之一，被广泛应用于许多药物的研究和开发中。 合成： 通过过氧化、解离和氯化步骤实现：① 氧化阶段， 7- 氮杂吲哚与间氯过氧苯甲酸发生络合反应，形成过氧化络合物。 ② 解离阶段，使用碳酸钾溶液解离苯甲酸，从而得到 7- 氮杂吲哚的过氧化物。 ③ 氯化阶段，对过氧化物进行氯化反应，最终得到产品。产品的质量控制至关重要。具体步骤如下： （ 1 ） 29.7g 7- 氮杂吲哚溶解于 250mL 乙酸乙酯，降温到 0~5℃ 。用 1.5h 滴加间氯过氧苯甲酸 68.7g 溶解于乙酸乙酯 230mL 的溶液。滴完，加热到 16~24℃ ，中控原料 7- 氮杂吲哚反应完。降温到 0~10℃ ，过滤得 A1 57g 。 （ 2 ） A1 57g 加入水 240mL ，搅拌，控温到 15~25℃ ，用 30% 的 K2CO3 溶液调节 pH=9.5~10.5 。补加水 100mL ，控温 15~25℃ ，搅拌 1~2h 。降温到 0~5 ℃ ，搅拌 1~5h ，过滤， 60~70℃ 烘干得到 A2 26.5g 。 （ 3 ） A2 26.5g 加入 DMF135mL ，加热到 50℃ 。滴加甲磺酰氯 48.5g ，滴加过程中控温到 65~75℃ 。滴完，控温到 68- 77℃ 中控（ HPLC ，或寻找点板方法）原料反应完。降温到 30℃ ，缓慢加入水 340g ，降温到 5℃ 以下，用 10N NaOH 溶液调节 pH=7 ，反应液缓慢升温到 25℃ ，搅拌 1h ，过滤，少量水洗，得粗品。粗品加入 10 倍量的水，盐酸调节 pH=2~3 ，搅拌加热到 90℃ 溶解完全，加入活性炭 2g ，保温 2h ，热过滤，母液 10N NaOH 溶液调节 pH=4~5 ，降温到 25℃ ，过滤。得产品 45~50℃ 真空烘干，得到产品 17.5g 。过滤母液 10N NaOH 溶液 调节 pH=7~8 得回收料 3g ，多批回收料合并粗品精制方法精制。 参考文献： [1]徐汉青 .4- 氯 -7- 氮杂吲哚的合成研究 [J]. 化工设计通讯 ,2020,46(02):136. ...

您是否对灭菌柜的功能和使用效果感兴趣？本文将分析不同功能的灭菌柜，并探讨它们的使用效果，帮助您更好地了解这一制药设备。 灭菌柜具有多种功能，下面将对其进行分析，并介绍它们的使用效果： 1. 蒸汽灭菌功能： 蒸汽灭菌是灭菌柜最常见的功能之一。这种灭菌方式使用高温和湿热蒸汽，能够有效地杀灭细菌、病毒和其他微生物。蒸汽灭菌广泛应用于制药行业，特别适用于灭菌固体培养基、培养器皿和玻璃器皿等。 使用效果：蒸汽灭菌能够在相对短的时间内彻底杀灭微生物，确保被处理物品的无菌状态。它是一种高效而可靠的灭菌方法，在制药领域得到广泛应用。 2. 干热灭菌功能： 干热灭菌是另一种常见的灭菌方式。它通过高温和干燥的热空气作用，杀灭微生物。干热灭菌适用于一些特殊的制药材料，如油脂、粉末和干燥的药物制剂。 使用效果：干热灭菌可以在较高温度下彻底灭菌，同时避免材料的潮湿。它对一些热敏感的物品更加友好，能够有效地保持其物理和化学性质，确保产品的质量和稳定性。 3. 过氧化氢灭菌功能： 过氧化氢灭菌是一种低温灭菌方式。它使用过氧化氢蒸气，结合低温条件，对灭菌目标进行处理。这种方法适用于一些热敏感的设备和物品，如塑料制品和电子设备。 使用效果：过氧化氢灭菌可以在相对低的温度下进行，减少对物品的热损伤。它能够有效地杀灭微生物，并且对于一些热敏感的物品具有较好的适应性。 需要注意的是，不同的灭菌柜可能具有不同的功能和使用效果。在选择和使用灭菌柜时，应根据具体的需求和要求进行评估。灭菌柜具有多种功能，包括蒸汽灭菌、干热灭菌和过氧化氢灭菌等。这些功能在不同的制药应用中具有各自的使用效果。选择适当的灭菌柜将有助于确保产品的无菌和质量，促进制药过程的安全和可靠性。...

4-溴苄胺盐酸盐是一种医药中间体，是一种伯胺。它可以通过4-溴苄基溴和烃基醇磺酸酯制备得到。伯胺类化合物在化学工业和医药工业中有广泛的应用。 制备方法 制备过程如下： （1）酰亚胺化：将3,4-二苯基呋喃-2,5-二酮与5%氨水加入微波反应管中，在适当的条件下进行微波辐射反应。 （2）N-烃基化：将得到的3,4-二苯基-1H-吡咯-2,5-二酮与KOH和乙醇加入微波反应管中，再加入4-溴代溴苄，进行微波辐射反应。 （3）水解：将上述产物与KOH、水和乙醇加入微波反应管中，在适当的条件下进行微波反应。然后进行酸碱调节和萃取，最后得到4-溴苄胺盐酸盐。 应用 4-溴苄胺盐酸盐具有广谱抗肿瘤活性且渗透性好，能够抑制肿瘤细胞增殖并促进肿瘤细胞凋亡。它是一种新的抗肿瘤药物，具有良好的应用前景。 主要参考资料 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201210459222.0 一种制备伯胺的方法 [2]CN201510790209.7一种抗肿瘤小分子化合物及其制备方法和应用 ...

背景及概述 [1] 11β-羟基类固醇化合物11BETA-羟基睾酮被广泛应用于人类和动物受试者中，用于预防或逆转线粒体损伤，治疗或预防与线粒体功能障碍或耗竭相关的疾病，并且被用作诱导线粒体再生或重构的药物，以治疗与线粒体结构和功能异常相关的疾病。 制备 [1] 第一步、制备17-(1，2-二羟基-乙基)-11，17-二羟基-10，13-二甲基-1，2，6，7，8，9，10，11，12，13，14，15，16，17-十四氢-环戊并[a]菲-3-酮 将硼氢化钠(40mg)加入THF(20ml)和水(20ml)中的氢化可的松(400mg)溶液中，并搅拌1小时。将混合物用丙酮淬灭，然后用乙酸乙酯稀释，用盐水洗涤，经过硫酸钠干燥并通过旋转蒸发浓缩，得到白色固体状的17-(1，2-二羟基-乙基)-11，17-二羟基-10，13-二甲基-1，2，6，7，8，9，10，11，12，13，14，15，16，17-十四氢-环戊并[a]菲-3-酮(333mg)。 第二步、制备11-羟基-10，13-二甲基-1，6，7，8，9，10，11，12，13，14，15，16-十二氢-2H-环戊并[a]菲-3，17-二酮 将偏高碘酸钠(383mg，1.8mmol)加入THF(4ml)和甲醇(2ml)中的热水溶液中，处理17-(1，2-二羟基-乙基)-11，17-二羟基-10，13-二甲基-1，2，6，7，8，9，10，11，12，13，14，15，16，17-十四氢-环戊并[a]菲-3-酮(210mg，0.6mmol)，并在室温下搅拌1小时。将混合物稀释至水(10ml)，通过旋转蒸发浓缩至形成沉淀，过滤沉淀物，用水洗涤并在高真空下干燥，得到白色固体状的11-羟基-10，13-二甲基-1，6，7，8，9，10，11，12，13，14，15，16-十二氢-2H-环戊并[a]菲-3，17-二酮(38mg)。 第三步、制备11BETA-羟基睾酮 11BETA-羟基睾酮可以通过将(8S，9S，10R，11S，13S，14S)-11-羟基-10，13-二甲基-7，8，9，10，11，12，13，14，15，16-十氢-1H-环戊并[a]菲-3，17(2H，6H)-二酮与硼氢化钠进行还原制备。 参考文献 [1][中国发明]CN201480016761.4用于线粒体生物发生和与线粒体功能障碍或耗竭相关的疾病的新颖11β-羟基类固醇化合物 ...

伐地那非是一种新一代口服药物，由拜耳和葛兰素史可公司研制，用于治疗勃起功能障碍（ED）。与其他药物相比，伐地那非具有用量小、起效快、作用持久、耐受性良好、副作用小等优点。它是迄今为止发现的起效最快的PDE5抑制剂，可在10分钟内起效。临床研究表明，伐地那非对各种病因、各种程度、各种年龄段的ED患者均有显著疗效，尤其是对难治性ED和糖尿病性ED患者。此外，伐地那非还是全球首个采用量化指标（勃起持续时间）进行临床研究的PDE5抑制剂，证实其可以安全、有效延长伴有或不伴有基础性疾病ED患者的勃起持续时间。羟基伐地那非是伐地那非的代谢物。 如何制备伐地那非？ 制备伐地那非的方法如下： 1）首先，将2-(2-乙氧基苯基)-5，7-二甲基-3H-咪唑并[5，1-f][1，2，4]三嗪-4-酮与氯磺酸在冰冷条件下反应，然后在室温搅拌过夜。将反应混合物倒入冰水中，抽滤出晶体并干燥。 2）然后，将4-乙氧基-3-(5-甲基-4-氧代-7-丙基-3，4-二氢咪唑并[5，1-f][1，2，4]三嗪-2-基)苯磺酰氯与1-氨基-4-羟基乙基哌嗪在二氯甲烷中反应，加入HCl乙醚溶液并在室温搅拌20分钟。最后，抽滤得到羟基伐地那非。 主要参考资料 [1] CN98811092.X用作磷酸二酯酶抑制剂的2-苯基取代的咪唑并三嗪酮 ...

尼氏染色液是一种用于染色神经元细胞浆中尼氏小体的染色液，常用于显示脑或脊髓的基本神经结构。尼氏小体是分布于神经细胞胞质内的三角形或椭圆形小块状物质，能被碱性染料染成紫蓝色。它是神经元内合成蛋白质的重要部位，对神经细胞的功能起着重要作用。 使用尼氏染色液需要注意什么？ 尼氏染色液的染色能力很强，并且染色后很难去除，请注意勿使染色液沾染皮肤和衣物等。在使用过程中，需要自备4%多聚甲醛、70%乙醇和95%乙醇。如果需要脱水、透明和封片处理，还需自备二甲苯，中性树胶或其它封片剂。对于石蜡切片样品，还需自备90%乙醇、无水乙醇以及二甲苯。如果样品数量较多，可以使用染色架和染色缸，以便操作。 主要参考资料 [1] 尼氏染色液说明书 ...

草甘膦异丙胺盐（Glyphosate Isopropylamine Salt，简称GIPA）是一种广谱性除草剂，被广泛应用于全球农业、园艺、林业等领域。本文将从作用机理、应用及环境风险三个方面，深入探讨草甘膦异丙胺盐的相关问题。 一、草甘膦异丙胺盐的作用机理 草甘膦异丙胺盐的主要成分是草甘膦（Glyphosate），属于非选择性系统性除草剂。它的作用机理是通过阻断植物体内的芳香族氨基酸合成途径，破坏植物的蛋白质合成和生长发育，从而达到除草的目的。 具体来说，草甘膦通过与植物体内的EPSPS（5-磷酸饱和型酮戊二酸合酶）结合，阻断芳香族氨基酸生物合成途径的关键酶反应，导致植物无法合成必须的氨基酸和蛋白质。这种作用机理使草甘膦对多种单子叶和双子叶杂草、灌木和乔木都有很强的杀伤作用。 二、草甘膦异丙胺盐的应用 草甘膦异丙胺盐在全球范围内广泛应用于农业、园艺、林业等领域。在农业生产中，它被广泛用于玉米、大豆、棉花、水稻、小麦等主要作物的除草中，能够有效地控制一些对作物产量和质量有影响的杂草，提高农作物的产量和品质。 在园艺和林业领域，草甘膦异丙胺盐也被广泛应用于草坪、花坛、果园、林地等地的除草中。由于其广谱性和高效性，草甘膦异丙胺盐成为了除草剂市场中的主流产品。 三、草甘膦异丙胺盐的环境风险 草甘膦异丙胺盐的广泛应用也带来了一些环境风险。首先，草甘膦异丙胺盐的使用会对周围环境产生一定的影响。在农业生产中，草甘膦异丙胺盐可能会通过气溶胶、水、土壤等途径，进入周围环境，对非目标植物和生物产生不良影响。 其次，草甘膦异丙胺盐对生态环境的影响也引起了人们的关注。草甘膦异丙胺盐可以通过水体、土壤、大气等途径，进入自然环境，对水生生物、土壤微生物和其他非目标生物造成危害，对生态系统的稳定性和健康产生潜在威胁。 最后，草甘膦异丙胺盐的使用也可能对人体健康产生不良影响。草甘膦异丙胺盐的主要成分草甘膦被认为可能会对人体产生潜在危害，如致癌、影响免疫系统等。 综上所述，草甘膦异丙胺盐是一种广泛应用的除草剂，其作用机理是通过阻断植物体内的芳香族氨基酸合成途径，破坏植物的蛋白质合成和生长发育，从而达到除草的目的。然而，草甘膦异丙胺盐的广泛应用也带来了一些环境风险，对周围环境、生态系统和人体健康产生一定的潜在威胁。因此，我们应该在使用草甘膦异丙胺盐的同时，采取相应的措施，减少对环境和人体的影响，实现可持续发展。 ...

背景及概述 [1] 1-甲基-2-吡咯乙酸甲酯是一种常用的医药合成中间体。它可以通过N-甲基吡咯和乙二酰氯为反应原料，经过一系列反应步骤制备得到。 制备 [1] 第1步：制备2-（1-甲基-1H-吡咯-2-基）-2-氧代乙酸 将乙二酰氯和N-甲基吡咯在氮气气氛下反应，得到2-（1-甲基-1H-吡咯-2-基）-2-氧代乙酸。 第2步：制备2-（1-甲基-1H-吡咯-2-基）乙酸 将2-（1-甲基-1H-吡咯-2-基）-2-氧乙酸与一水合肼和20％KOH（aq）反应，得到2-（1-甲基-1H-吡咯-2-基）乙酸。 第3步：制备1-甲基-2-吡咯乙酸甲酯 将2-（1-甲基-1H-吡咯-2-基）乙酸与对甲苯磺酸在甲醇中反应，得到1-甲基-2-吡咯乙酸甲酯。 参考文献 [1] James E. Taylor, Matthew D. Jones, Jonathan M. J. Williams,等. Friedel-Crafts acylation of pyrroles and indoles using 1,5-diazabicyclo[4.3.0]non-5-ene (DBN) as a nucleophilic catalyst[J]. Organic Letters, 2015, 42(13):5740-3. ...

加兰他敏是一种药物，用于治疗轻度至中度阿尔茨海默病和其他导致认知衰退的记忆障碍。它是从一些植物的花和鳞茎中分离出的生物碱，也可以通过合成生产。 该药物的医疗用途是如何研究出来的？ 对加兰他敏在现代医学中的用途进行研究始于1950年代的苏联。保加利亚化学家D. Paskov和他的团队在1956年首次从雪钟花球茎中分离出了加兰他敏，并对其活性成分进行了提取、鉴定和研究，特别是与抑制乙酰胆碱酯酶（AChE）相关的特性。第一个工业生产过程于1959年开发，但直到1990年代才进行了大规模合成的升级和优化。 由于加兰他敏是从植物中分离出的生物碱，其含量很低，只有约0.1％，这导致产量非常有限。 该药物有哪些副作用？ 加兰他敏的副作用与其他胆碱酯酶抑制剂类似，其中最常见的是胃肠道症状。研究报告显示，接受加兰他敏治疗的患者比安慰剂组更容易出现恶心和呕吐。另一项剂量递增治疗的研究发现，随着剂量的增加，恶心的发生率会降低至基线水平。然而，经过逐步滴定的长期使用可能导致相当的耐受性。 根据两项轻度认知障碍（MCI）治疗期间的研究数据，美国食品药品监督管理局（FDA）和国际卫生部门发布了关于加兰他敏的警告，指出接受药物治疗的患者死亡率更高。因此，FDA在2006年对所有形式的加兰他敏制剂（液体、常规片剂和缓释片剂）的标签上增加了警告，提醒患者存在心动过缓和房室传导阻滞的风险，尤其是在易感人群中。此外，与安慰剂相比，晕厥的风险似乎增加。然而，在阿尔茨海默氏病相关研究中并未观察到这些副作用。 ...

背景及概述 [1] 癸基葡糖苷是一种新型非离子表面活性剂烷基糖苷(APG)。在过去的几十年里，淀粉基表面活性剂一直是国内外学者研究的重要课题之一，而烷基糖苷则是其中最为活跃的研究领域和开发重点。 制备 [1] 制备癸基葡糖苷的方法如下：在装有搅拌器、冷凝器和真空系统的四口瓶内加入22.5g(0.125mol)葡萄糖、0.5～1.0g对甲苯磺酸和适量催化剂CSH-2，再加入70～100g醇，搅拌均匀，抽真空至压力为4000Pa，快速升温至90～110℃，保持约1.5～2.5h至瓶内混合物由白色浑浊变为澄清液，老化0.5h，同时收集馏出液，降温至室温，用浓度为30%的NaOH溶液调pH值为8～9，接着减压至1066.6Pa，升温至110～140℃，回收未反应的癸醇，得固体粗产物40～60g。将固体粗产物溶解脱色、蒸馏及真空干燥精制，最后配制成浓度为65%的癸基葡糖苷溶液，产物收率≥93.5%。 应用 [2-3] 应用一、 CN201510651254.4公开了一种完全由可用于食品生产成分组成的沐浴露，所述沐浴露中的原料均是采用完全可用于食品生产的天然植物原料成分的N-月桂酰-L-谷氨酸钠、聚甘油-10月桂酸酯、癸基葡糖苷、山梨(糖)醇、锁水磁石和脱氢乙酸；这六种原料适宜配比制成的沐浴露达到天然、安全、营养、健康；其与皮肤相溶性好，无毒、无刺激、易生物降解，确保使用安全温和、低刺激性，并且还具有良好的酸碱稳定性、泡沫稳定性和耐寒耐热等良好性能。 应用二、 CN201710705782.2公开了一种润肤沐浴露，包括下列重量百分比的原料组成：癸基葡糖苷6-10％；椰油酰胺丙基甜菜碱1-5％；月桂酰两性醋酸钠1-5％；椰油酰胺丙基氧化胺1-3％；余量为水。本发明，将癸基葡糖苷、椰油酰胺丙基甜菜碱、月桂酰两性醋酸钠和椰油酰胺丙基氧化胺进行有效复配，在具有综合洗涤能力的同时，泡沫细腻而稳定，对皮肤温和，能够有效滋润肌肤。 参考文献 [1]葛虹,李和平,阎庭华,许培援,钟祖才.癸基葡糖苷的合成与性能研究[J].郑州轻工业学院学报,1996(02):76-80. [2] CN201510651254.4一种完全由可用于食品生产成分组成的沐浴露 [3] CN201710705782.2润肤沐浴露 ...

盐酸胺碘酮是一种类白色片。 有什么功能和主治？ 盐酸胺碘酮主要用于治疗房性心律失常、结性心律失常、室性心律失常以及伴W-P-W综合征的心律失常。请详细查看说明书。 规格是多少？ 盐酸胺碘酮的规格为0.2g。 如何使用和剂量？ 负荷剂量通常为每天0.6g（3片），连续使用8-10天；维持剂量应根据个体反应，一日最小有效剂量为100-400mg。请详细查看说明书。 有哪些不良反应？ 使用盐酸胺碘酮可能会引起角膜微沉淀、光过敏反应、甲状腺素水平的变化、震颤或其他锥体外系症状、转氨酶升高、心动过缓以及胃肠道功能紊乱。 有哪些禁忌？ 禁止在窦性心动过缓和窦房传导阻滞、窦房结疾病、高度房室传导阻滞等情况下使用盐酸胺碘酮；对碘、胺碘酮或其中赋形剂过敏的人也禁止使用；妊娠的中三个月和后三个月期间也禁止使用。 ...

吗啉甲脒氢溴酸盐是一种有机中间体，可以通过一系列反应制备得到。首先，将硫脲与溴乙烷反应得到乙基异硫脲氢溴酸盐。然后，将乙基异硫脲氢溴酸盐与吗啡啉反应得到吗啉甲脒氢溴酸盐。 制备步骤 步骤1：将硫脲（10.0g,0.13mol）溶解于无水乙醇(30mL)中，加入溴乙烷(15.8g, 0.14mol)，升温至40℃，直至反应物完全溶解。然后在50℃下搅拌过夜。冷至室温后，减压蒸除溶剂，得到乙基异硫脲氢溴酸盐（粗品26g）。 步骤2：将乙基异硫脲氢溴酸盐（粗品24g）和吗啡啉(13.6g,0.156mol)共同溶于水 (100mL)中，110℃回流搅拌4小时。将反应液冷至室温，减压浓缩，并用乙醇带水两次洗涤，再用甲基叔丁基醚洗涤，得到吗啉甲脒氢溴酸盐（27g，96%）。MS(ESI+)m/z=130[M+1]+。 应用 吗啉甲脒氢溴酸盐可以用于制备具有特定结构的抑制RORγ和其他用途的嘧啶三环烯酮衍生物。这类化合物具有消炎和/或抗氧化特性。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201310522547.3 具有螺环取代基的芳基吗啉类化合物，其制备方法和用途 [2] From PCT Int. Appl., 2018111315, 21 Jun 2018 ...

4,7,10-三氧-1,13-十三烷二胺是一种有机中间体，可以通过两步反应从丙烯腈和二乙二醇制备而成。 制备步骤 第一步 首先，在带有搅拌棒的1L三颈烧瓶中加入121g（1当量）的三(羟基甲基)氨基甲烷、84ml的50%氢氧化钾水溶液和423ml的甲苯，然后搅拌混合物。将反应系统放入水浴中，保持在20-25℃的温度下，在两个小时内滴加397.5g（7.5当量）的丙烯腈。添加后，继续搅拌混合物1.5小时。然后，加入540ml的甲苯到反应系统中，将反应混合物转移到分液漏斗中，去除含水层。将有机层经过硫酸镁干燥后，通过C盐过滤，并在减压下蒸馏去除溶剂，得到丙烯腈加合物。通过对获得的物质进行1H-NMR和MS分析，确认其与已知产品相符，因此可以直接用于后续的还原反应，无需进一步纯化。 第二步 将24g的丙烯腈加合物、48g的Ni催化剂和600ml的25%氨水溶液（水：甲醇=1:1）放入1L加压釜中，混合悬浮，并密封反应容器。向反应容器中通入10MPa的氢气，在25℃的反应温度下反应16小时。 通过1H-NMR确认起始原料的消失，通过C盐过滤反应混合物，并用甲醇洗涤C盐若干次。然后在减压下将溶剂从滤液中蒸馏出，得到多胺化合物。获得的物质可以直接用于后续反应，无需进一步纯化。 应用领域 一项研究报道了一种制备水溶性季铵阳离子荧光碳点的方法，该方法利用4,7,10-三氧-1,13-十三烷二胺作为原料之一。这种水溶性季铵阳离子荧光碳点的制备方法具有简单、高产率、低成本等优点，适合规模化生产和推广应用。 参考文献 [1] [中国发明] CN201310378521.6 图像形成装置和图像形成方法 [2] CN201710430015.5一种水溶性季铵阳离子荧光碳点的制备方法 ...

吗淋及其衍生物是一种重要的精细化工中间体，已广泛应用于橡胶、医药与农药等领域。国内外主要采用二甘醇与脂肪胺或氨为原料，在催化剂及一定压力条件下反应制得吗淋及其烷基衍生物。本文简述了制备4-(4-溴苯基)吗啉的工艺。 制备方法 4-(4-溴苯基)吗啉可由卤代苯与吗啉发生取代反应制得。起始物料可为1,4-二溴-苯或对溴碘苯。 1,4-二溴-苯制备4-(4-溴苯基)吗啉 在装有冷凝器及搅拌装置的反应瓶中依次加入1,4-二溴-苯，活性炭，FeCl3水溶液及甲醇溶液。反应混合物回流10分钟，然后滴加H2 NNH2水溶液，滴加超过1.5小时，滴加完毕后回流7小时，冷却反应混合液至室温，过滤，滤液经减压浓缩除去有机溶剂，得到的残渣在乙酸乙酯中再溶解，加入无水硫酸钠干燥，过滤，滤液经减压浓缩使化合物4-(4-溴苯基)吗啉。 对溴碘苯为起始物料制备4-(4-溴苯基)吗啉 在装有冷凝器及搅拌装置的反应瓶中依次加入碘化铜、碳酸钾、对溴碘苯及N.N-二甲基亚砜溶液。反应混合物室温下搅拌30分钟，然后转入油浴110℃反应，体系回流7小时，TLC判断反应终点。冷却反应混合液至室温。用乙酸乙酯稀释，离心去除催化剂，催化剂被再用乙酸乙酯清洗过滤，滤液经减压浓缩除去有机溶剂，得到的残渣在乙酸乙酯中再溶解，加入无水硫酸钠干燥，过滤，滤液经减压浓缩，用硅胶(60-120)柱层析纯化，正己烷/乙酸乙酯(80:20)洗脱液，制得4-(4-溴苯基)吗啉。催化剂在65℃烘箱烘干温度为2小时，可重复使用。 参考文献 [1] Tetrahedron Letters, , vol. 40, # 35 p. 6393 – 6397 [2] Sreedhar; Arundhathi; Linga Reddy; Amarnath Reddy; Lakshmi Kantam Synthesis, 2009 , # 15 art. no. P03909SS, p. 2517 - 2522...

牛胆粉是人工牛黄的主要成分之一，具有清肝明目、利胆通便、解毒消肿的功效。它适用于风热目疾、心腹热渴、黄疸、咳嗽痰多、小儿惊风、便秘、痈肿、痔疮等症状。 牛胆粉制备的报道 报道一 在实验室小试中，采用牛胆膏、氢氧化钠和纯化水进行水解和氧化反应，然后通过过滤和喷雾干燥得到牛胆粉。 报道二 牛胆粉的生产方法包括破皮过滤牛苦胆、加入双氧水去除油脂、离心过滤、熬制至水分达到3%、粉碎为颗粒等步骤。 报道三 一种牛胆粉的制备工艺包括加热溶解、过滤处理、喷雾干燥、收料处理、成品包装、成品检验和成品入库等步骤。 参考文献 [1] [中国发明] CN201410448746.9 一种牛胆粉的制备方法 [2] [中国发明] CN201810723233.2 牛胆粉的生产方法 [3] [中国发明] CN202110814885.9 一种牛胆粉的制备工艺 ...

杨梅素的简介 杨梅素是一种黄酮醇类化合物，从杨梅科植物杨梅的树皮中提取而来。杨梅是中国的亚热带果树之一，野生种生长已有7000多年，人工栽培已有2000多年。我国华东和湖南、广东、广西、贵州等地区具有丰富的杨梅树皮资源。近年来的研究表明，杨梅素具有多种活性，包括血小板活化因子的拮抗作用、降血糖作用、抗氧化作用、保肝护肝作用等。 杨梅素的用途 杨梅素是从杨梅的果实中提取的一种黄酮类化合物，具有多种功效，包括清除自由基、抗氧化、抗肿瘤、降低神经毒性、影响淋巴细胞活化和增殖、抗血小板活化因子等。 杨梅素的主要用途包括： 抗氧化作用：杨梅素是一种很强的抗氧化剂，可用于统计老年痴呆的进展状况。 抗肿瘤作用：杨梅素是一种有效的致癌作用化学防治剂。 降低神经毒性：杨梅素可以抑制由谷氨酸引起的神经毒性，保护神经元。 对淋巴细胞活化及增殖的影响：杨梅素能抑制淋巴细胞早期活化指标的表达，并能抑制淋巴细胞增殖反应。 血小板活化因子的拮抗作用：杨梅素具有抗血栓、抗心肌缺血、改善微循环等心血管药理作用。 降血糖作用：杨梅素具有较为明显的降血糖作用。 保肝护肝作用：杨梅素能降低血清中丙氨酸转氨酶和天冬氨酶转氨酶的活性升高，有明显的降酶退黄的作用。 杨梅素的临床应用 美国FDA已将杨梅素广泛应用于医药、食品、保健品和化妆品。国外保健品FYI已将杨梅素作为添加剂用于治疗预防关节炎和各种炎症，尤其适合妊娠及哺乳期妇女和婴儿。高纯度杨梅素现已广泛应用于食品、医药及日化领域。随着杨梅素药理作用的研究，市场对杨梅素的需求量将急剧增加，杨梅素的研究开发前景广阔。 杨梅为我国特产资源，目前国际上对杨梅的研究刚刚起步，国内对杨梅素的研究相对落后。宁波已经开始对杨梅进行初步开发和应用，力争将其产业化，进一步加快我国中药现代化进程。 ...

奥昔布宁是一种对副交感神经系统起作用的药物，它具有强大的平滑肌解痉作用、镇痛作用、抗胆碱能作用和局部麻醉作用。它被广泛应用于治疗尿急、尿频、尿失禁、夜间遗尿等疾病。对于膀胱炎、尿道炎以及复发性尿道感染引起的尿频症状尤为适用，对于治疗小儿遗尿也有良好的效果。 奥昔布宁的物化性质 外观与性状：白色至灰白色结晶粉末 密度：1.097 g/cm 3 熔点：125 - 130oC 沸点：494.4oC at 760 mmHg 闪点：252.8oC 奥昔布宁的药理作用 奥昔布宁属于叔胺抗毒蕈碱药物，其作用类似于阿托品。它还对平滑肌具有直接作用，具有强大的肌松弛作用，可以使膀胱容量增加到最大，逼尿肌压力降至最小。 奥昔布宁的药代动力学 口服奥昔布宁后1小时内可达到血药峰值。它经历广泛的首过代谢，生物利用度仅为6%，半衰期为2-3小时，其活性代谢物为脱乙基奥昔布丁。奥昔布宁可以进入乳汁，并且可以穿过血脑脊液屏障。 奥昔布宁的适应症 奥昔布宁适用于膀胱过度活跃、尿频、尿急、神经源性尿失禁、自发性逼尿肌不稳定和夜遗尿。 奥昔布宁的禁忌症 奥昔布宁的禁忌症包括对本药过敏者、青光眼患者、部分或完全性胃肠道梗阻者、麻痹性肠梗阻患者、老年或衰弱患者的肠张力缺乏者、反流性食管炎患者、重症肌无力患者、阻塞性尿道疾病患者以及出血期心血管功能不稳定者。 奥昔布宁的注意事项 在使用奥昔布宁时，应慎用于心律失常患者、肝脏疾病患者、肾脏疾病患者、所有自主神经疾病患者、伴有食管裂孔疝的消化性食管炎患者、哺乳期或妊娠妇女、老年患者、回肠和结肠造口术后患者、充血性心力衰竭患者、冠心病患者、高血压患者、甲状腺功能亢进症患者、前列腺增生者以及5岁以下儿童。 奥昔布宁可能引起视力模糊、瞌睡等症状，使用本药物时司机、机器操作者、高空作业人员以及从事危险工作的人员应注意安全。 过量服用奥昔布宁可能导致中毒，主要表现为抗毒蕈碱样作用，如嗜睡、幻觉、瞳孔散大、尿潴留和异位性室性心律。如果出现上述情况，应立即停药，并进行相应的治疗。 伴有感染的患者应同时使用相应的抗菌药物。 溃疡性结肠炎患者在大剂量使用奥昔布宁时可能抑制肠蠕动并导致麻痹性肠梗阻。奥昔布宁在妊娠期属于C类药物，孕妇及5岁以下儿童禁用。 奥昔布宁的不良反应 奥昔布宁可能引起口干、皮肤潮红、少汗、胃肠动力低下、便秘、胃食管反流和排尿困难。使用2mg以上剂量可能出现中毒反应，包括心率过快、兴奋、躁动、抽搐、幻觉和神志不清等症状。动物实验表明，高剂量使用奥昔布宁具有生殖毒性。 ...

环丙基甲基酮的用途 环丙基甲基酮是一种重要的中间体，广泛应用于医药和农药的合成。作为新兴的医药中间体，它是抗艾滋病药依氟维纶和伊尔雷敏的关键原料。依氟维纶是一种抗艾滋病的药物，合成过程中需要环丙基甲基酮。此外，环丙基甲基酮还是重要的农药中间体，可用于合成嘧菌环胺和新广谱抗菌剂等农药。 环丙基甲基酮的制备方法 环丙基甲基酮的制备方法包括以下步骤： (1) 在反应釜中加入15%盐酸，升温至回流状态，滴加2-二酰基-Y-丁内酷，控制反应温度为100-118°C，滴加完毕后补加盐酸，蒸出5-氯-2-戊酮和稀盐酸，再经分层得到5-氯-2-戊酮产品。 (2) 将5-氯-2-戊酮和液碱放入环合釜中，升温至回流状态，连续回流4小时，冷却后分出环丙基甲基酮粗品。 (3) 将环丙基甲基酮粗品放入高效精馏塔中，静置30-40分钟，分去下层碱水层，进行常压精馏，先馏出少量水和副产物，再馏出含水份的环丙基甲基酮半成品，最后蒸出水份和含量合格的环丙基甲基酮成品。 这种制备方法采用了2-乙酰基-γ-丁内酯作为原料，降低了成本，同时具有环保性。方法简单，步骤少，收率高。 ...

3,5-二甲基苯酚是一种常温常压下为白色针晶固体的化合物，具有一定的溶解度，可溶于大部分有机溶剂。在工业上，它被广泛应用于防腐剂、抗氧化剂、有机合成与医药化学中间体的制备，以及染料、药物、杀虫剂、橡胶促进剂和酚醛树脂的生产等领域。 结构性质 3,5-二甲基苯酚的分子结构含有两个甲基基团和一个酚羟基团，使得它能够形成氢键和范德华力相互作用，具有一定的溶解度。然而，由于酚羟基团的取代位置，其溶解度不如一般的苯酚类化合物。此外，3,5-二甲基苯酚分子中的羟基团具有一定的反应活性，可以进行亲核取代反应，形成酯、醚、酰胺等化合物。 应用领域 3,5-二甲基苯酚作为医药化学中间体，可用于药物和橡胶促进剂的生产。例如，它是农药分子杀虫剂灭梭威的合成中间体，广泛用于防治农作物和果树上的害虫。此外，它还能抑制一些植物病原菌的生长，因此在防治病虫害复合的情况下也有应用价值。 图1 3,5-二甲基苯酚的应用 3,5-二甲基苯酚的合成方法可以通过将3,5-二甲基苯酚、硝酸铜、碘单质和水依次加入到反应瓶中，通入氧气进行反应，最终得到目标产物分子4-碘-3,5-二甲基苯酚。 参考文献 [1] Salmasi, Reihaneh et al Journal of the Iranian Chemical Society, 13(11), 2019-2028; 2016 [2] Xin, Hongchuan et al Catalysis Communications, 93, 1-4; 2017 ...