3-氨基-4-甲基苯甲酸的制备及应用？ ¹

背景及概述^[1-2]

3-氨基-4-甲基苯甲酸是一种常用的医药中间体，可通过还原3-硝基-4-甲基苯甲酸得到。它在制备尼罗替尼中间体方面具有重要的应用价值。

制备方法^[1]

制备3-氨基-4-甲基苯甲酸的方法如下：将0.5g 3-硝基-4-甲基苯甲酸（2.76mmol，1.0当量）溶解在30mL甲醇中，加入5%Pd/C作为催化剂，在氢气氛下剧烈搅拌3小时。然后通过短硅胶柱过滤催化剂，用乙酸乙酯提取有机相，并进行真空浓缩，最终得到呈淡黄色固体的400mg 3-氨基-4-甲基苯甲酸（2.65mmol，96％）。

应用领域^[2-3]

应用一：抗癌药物中间体

3-氨基-4-甲基苯甲酸是抗癌药物尼罗替尼的一个重要中间体。通过3-氨基-4-甲基苯甲酸与其他化合物的反应，可以制备出尼罗替尼的关键结构。

应用二：STAT3抑制剂

3-氨基-4-甲基苯甲酸可用于制备具有STAT3抑制活性的化合物。STAT3在癌症、炎症、缺血/再灌注损伤和干细胞自我更新等方面发挥重要作用。通过抑制STAT3的活性，可以干扰相关疾病的发展。

参考文献

[1] Bruenjes, M. (2006). Studies of the chemo-enzymatic synthesis and biosynthesis of maytansinoid analogues.

[2] CN200910053724.1. 4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]安息香酸的制备方法、相关中间体及其应用.

[3] CN201811484464.9. 吡唑类化合物及其制备方法、用途和药物组合物.