盐酸布比卡因的作用机制是什么? ¹

布比卡因是一种常用的浸润麻醉药物，用于神经传导阻滞麻醉。它是一种白色结晶性粉末，无臭、味苦。布比卡因在乙醇中易溶，在水中溶解，在氯仿中微溶，在乙醚中几乎不溶。其水溶液的pH值为4.5-6.0，熔点约为194℃。

作用机制

盐酸布比卡因属于长效酰胺类局麻药，与其他局麻药物的作用机制相同，通过抑制神经细胞钠离子通道，阻断神经兴奋与传导。它对运动神经的阻断与药物浓度有关，浓度为0.125％-0.5％时对感觉神经阻滞效果较好，但几乎没有肌松作用。0.75％的浓度可以产生较好的运动神经阻断作用。由于布比卡因具有高脂溶性和高蛋白结合率，因此它的麻醉强度是普鲁卡因的16倍，作用时效是普鲁卡因的8倍。相比利多卡因，它的局部麻醉作用更强（约强4倍）。

药物代谢

使用0.25％～0.5％的盐酸布比卡因溶液进行局部麻醉通常需要4～10分钟，而0.75％的溶液的起效时间稍快。使用0.5％的溶液加入肾上腺素进行硬膜外阻滞麻醉，作用可以维持5小时。由于布比卡因在血液中的浓度较低，体内蓄积较少，因此它是一种相对安全的长效局麻药。

用途

低浓度的盐酸布比卡因可用于局部浸润麻醉、局部伤口止痛、硬膜外分娩镇痛或术后镇痛、神经阻滞麻醉以及脊麻。

副作用

使用盐酸布比卡因可能会出现嗜睡、肌肉抽搐、耳鸣、视野改变、低血压和心律不整等副作用。在关节部位使用时可能引发软骨问题，未经稀释的布比卡因可能会延长分娩时间，因此不建议用于硬脊膜外麻醉。