4-氯-6-碘喹唑啉的合成方法及用途？ ¹

4-氯-6-碘喹唑啉是一种常温常压下呈浅棕色至深灰色固体，是表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂拉帕替尼的合成关键中间体。

合成方法

方法一：

将6-碘-喹唑啉-4-醇与亚硫酰氯反应，得到4-氯-6-碘喹唑啉。

方法二：

通过在冰水浴中滴加草酰氯和6-碘-喹唑啉-4-醇反应，得到4-氯-6-碘喹唑啉。

用途

4-氯-6-碘喹唑啉是药物化学与有机合成中间体，可用于合成具有抗真菌活性的喹唑啉二硒化合物。其结构中的氯原子可以被亲核试剂进攻，进行脱氯官能团化的反应。碘单元可以进行偶联反应和取代反应。

参考文献

[1] Shen, Wang et al PCT Int. Appl., 2011002523, 06 Jan 2011.

[2] Wallace, Eli et al U.S. Pat. Appl. Publ., 20050101617, 12 May 2005.