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最新一代喹诺酮类抗生素的特点是什么? 1

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巴洛沙星是一种最新一代的喹诺酮类抗生素,由日本中外制药公司于1988年研制开发。它是左氧氟沙星的升级换代产品,于2002年在韩国首次上市。巴洛沙星主要通过肾脏排泄,对泌尿系统感染具有强有效的抗感染作用。

巴洛沙星的作用机理是什么?

巴洛沙星通过阻碍DNA拓扑异构酶Ⅱ和Ⅳ的活性,使细菌DNA无法形成超螺旋结构,从而对细菌染色体造成不可逆的损害,导致细菌细胞无法分裂增殖。

与其他常见的喹诺类抗生素只阻碍细菌DNA拓扑异构酶Ⅳ不同,巴洛沙星以细菌的DNA为作用靶点,同时阻碍细菌DNA拓扑异构酶Ⅱ和Ⅳ的活性。因此,巴洛沙星的耐药率较低,与其他抗菌药物的交叉耐药性也较低。

巴洛沙星的抗菌谱覆盖范围更广,对G+菌、G菌、难治性厌氧菌、军团菌、支原体、衣原体等均显示出较强的作用。与环丙沙星和氧氟沙星相比,巴洛沙星的体外抗菌活性是它们的2-24倍,且巴洛沙星的半衰期更长,达到8小时。因此,巴洛沙星的治疗剂量较小,更安全。

巴洛沙星的安全性和副作用如何?

巴洛沙星不仅在药效方面优于现有的喹诺酮类产品,而且更为安全。巴洛沙星在其分子结构中引入了一甲氧基,使其增加了对G+菌的抗菌活性,并避免或减少了光过敏性、光毒性和细胞毒性的副作用。此外,巴洛沙星在脑脊液中的转移率较低,降低了对中枢神经系统的不良反应。

巴洛沙星在临床上的疗效如何?

使用巴洛沙星需要注意哪些事项?

1. 对巴洛沙星或喹诺酮类药物过敏的人禁止使用。

2. 孕妇和哺乳期妇女禁止使用。

3. 未满18岁的未成年患者应避免使用该类药物。

4. 曾经因喹诺酮类药物引起肌腱炎或肌腱断裂的患者禁止使用。

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