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巴洛沙星的市场前景?

中间体好贵。
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< align=center>喹诺酮类新药--巴洛沙星

< > 巴洛沙星属于新一代喹诺酮类药物,是日本中外制药与韩国choongwac制药联合研究开发的新型广谱高效抗菌素,为环丙沙星的后继换代品种,2002年3月在韩国上市,商品名"q-roxin"。 巴洛沙星与头孢类和青霉素类抗生素不同,其抗菌活性不受细菌是否产生?-内酰胺酶的影响,它是以细菌的dna为作用靶,通过阻碍dna拓扑异构酶 ⅱ和ⅳ发挥作用,使细菌dna无法形成超螺旋,进一步造成染色体的不可逆损害,导致细菌细胞无法分裂增殖。巴洛沙星对细菌具有选择性毒性作用,与头孢类和青霉素类为代表的许多抗生素无交叉耐药性。 巴洛沙星抗菌谱广,体外抗菌活性是环丙沙星和氧氟沙星的2~24倍。对革兰氏阳性菌,如肺炎链球菌和金黄色葡萄球菌;革兰氏阴性菌,如淋病奈瑟氏菌、卡他莫那菌、大多数肠杆菌科细菌、流感嗜血杆菌、嗜麦牙假单孢菌、空肠弯曲菌等具有强大抗菌活性。同时对厌氧菌,如脆弱类拟杆菌、普雷沃氏菌、朴啉单孢菌的抗菌活性优于获相当于克林霉素、甲硝唑。尤为突出的是巴洛沙星对非典型病原体,如支原体和衣原体的感染有特效,包括对红霉素耐药性的支原体。此外对分支杆菌、菌团菌等也表现出良好的抗菌活性。对于慢性感染者,本品还有抑制过度免疫反应作用。 巴洛沙星以口服方式进入体内后,吸收迅速完全生物利用度82%,蛋白结合率15%,本品药物动力血类似于氧氟沙星,在体内的药物代谢动力血呈线性分布,血浆中的半衰期长达8小时,能广泛分布于各组织中的浓度接近或高于同时期血浓度,进入脑脊液中的比率高。巴洛沙星主要由尿中排泄,少部分经胆汁排泄,其余经粪便排出。 巴洛沙星适用于对本品敏感细菌和非典型病原体引起的急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作及肺炎等呼吸系统感染;膀胱炎、肾盂肾炎、前列腺炎、副睾炎、淋球菌尿道炎等泌尿生殖系统感染;伤寒、沙门氏菌感染、细菌性痢疾等消化系统感染;皮肤软组织感染、骨感染、腹腔感染等。巴洛沙星的耐药性好,不良反应出现于少数病人,可能由食欲不振、恶心、头晕等。 巴洛沙星作为新一代喹诺酮类抗生素其疗效完全可以和第四代头孢相媲美,但其效价比要比头孢高很多。纵观近期抗生素市场,喹诺酮类的市场分份额在不断挤压头孢类和青霉素类抗生素,得到迅速扩大。所以开发该药,其市场前景广阔。

不知谁有巴洛沙星的合成工艺,请于我联系,欲购买,qianzhaosheng@sina.,com
1.先把溶液倒入一个不锈钢的托盘里,托盘的尺寸以溶液的高度最好不要超过1厘米。高度越低干燥越时间越短,托盘的尺寸最好和你的冷冻干燥机的搁板相适应;如果你的产品溶液吸潮,最好分装到西林瓶中,冻干后可以压塞。
2.将物料放到冷冻干燥机的搁板上或深冷冰箱里冻结。因为你不知道物料的共晶点,所以建议将搁板的温度降到最低,待物料温度和搁板温度相近后,再保温2-3个小时;也可以把物料放到深冷冰箱中冻6个小时以上。
3.抽真空,升华干燥。因为你不知道共晶点,建议一次升华干燥的温度不要太高,一般控制搁板温度在-20度以下应该没有问题。当物料的温度接近搁板的温度,箱内压力降低时,可以考虑再次升温了。保险起见,升温过程分段进行切不要太快。
4。在干燥阶段,升温到10度左右(可根据现象上下浮动15度左右),高真空保温到物料的温度达到搁板的温度2-3个小时就可以出箱了!

这样应该没有问题了!
< 9pt?>本人有它的原药合成和制剂方法,欲购者请速与我联系。

chenyuqing-1976
新药名称及结构 < 9pt?>通用名:巴罗沙星
英文名:balofloxacin
汉语拼音名:baluoshaxing
主成份化学名:3-quinolinecarboxylic acid, 1-cyclopropyl-6-fluoro-1,
4-dihydro-8-methoxy-7-[3-(methylamino)-1-piperidinyl]-4-oxo-

< 9pt?>[cas]127294-70-6
主成份化学结构式:

< align=center 9pt?>

< 9pt?>主成份分子式:c20h24fn3o4     主成份分子量:389.18
命名依据:参照卫生部药典委员会编订的"药名词汇",将"balofloxacin"译为"巴罗沙星"。

< 9pt?>本人有它的原药合成和制剂方法,欲勾者请速与我联系。

[此贴子已经被作者于2005-5-2 14:51:15编辑过]
< >中间体因为较新同,所以价格高,但是随着此药物被更多的生产企业所看好,中间体也就会因开发和生产的企业多而将价格降下来,现在已由5月份的65000元/kg降到30000元/kg了,而且已有人提出8000的价位了。

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