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噻唑-5-甲酸乙酯的医药中间体应用及合成方法? 1

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背景[1-3]

噻唑-5-甲酸乙酯是一种常用的医药中间体,用于合成药物、染料、橡胶促进剂、胶片成色、杀菌剂和染料等。噻唑类化合物在抗肿瘤、杀菌以及抗病毒等领域具有广泛的应用。

合成[4][5]

噻唑-5-甲酸乙酯的合成方法之一是通过5-溴噻唑与乙醇发生取代反应,得率可达92%。

应用[6][7]

噻唑-5-甲酸乙酯在非布司他的合成工艺研究中的应用

非布司他是一种用于治疗高尿酸血症及痛风的药物,噻唑-5-甲酸乙酯在非布司他的合成方法研究中具有重要的作用。优化后的合成路线更为精简、成本相对低廉、操作简便、反应条件温和、收率较高,适用于工业化生产。

参考文献

[1]New medications in development for the treatment of hyperuricemia of gout[J].Cesar Diaz-Torné,Nuria Perez-Herrero,Fernando Perez-Ruiz.Current Opinion in Rheumatology.2015(2)

[2]Febuxostat for the treatment of gout[J].Mary Barna Bridgeman,Benjamin Chavez.Expert Opinion on Pharmacotherapy.2015(3)

[3]4,6‐Diaryl/heteroarylpyrimidin‐2(1 H)‐ones as a New Class of Xanthine Oxidase Inhibitors[J].Shiwani Shukla,Dinesh Kumar,Ritu Ojha,Manish K.Gupta,Kunal Nepali,Preet M.S.Bedi.Arch.Pharm.Chem.Life Sci..2014(7)

[4]Mechanism of Action of Colchicine in the Treatment of Gout[J].Nicola Dalbeth,Thomas J.Lauterio,Henry R.Wolfe.Clinical Therapeutics.2014(10)

[5]Body mass index,obesity,and prevalent gout in the United States in 1988–1994 and 2007–2010[J].Stephen P.Juraschek,Edgar R.Miller,Allan C.Gelber.Arthritis Care Res.2012(1)

[6]Adherence to the Mediterranean diet and serum uric acid:the ATTICA study[J].MD Kontogianni,C Chrysohoou,DB Panagiotakos,E Tsetsekou,A Zeimbekis,C Pitsavos,C Stefanadis.Scandinavian Journal of Rheumatology.2012(6)

[7]聂芳.非布司他的合成工艺研究[D].锦州医科大学,2018.

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