噻唑环的应用前景及制备方法？ ¹

噻唑环是一种含氮硫杂原子的五元芳杂环，具有广泛的应用前景。在化学、药学、生物学和材料科学等领域，噻唑类化合物显示出巨大的开发价值。本文将介绍一种制备4-甲基-2-吡啶-3-噻唑-5-甲酸的方法。

制备方法

本方法以2-氨基-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯为起始物料，经过溴代反应和Suzuki反应制备目标化合物4-甲基-2-吡啶-3-噻唑-5-甲酸。

图1 4-甲基-2-吡啶-3-噻唑-5-甲酸的合成反应式

实验操作：

首先合成2-溴-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯。将2-氨基-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯与磷酸和硝酸反应，然后加入亚硝酸钠溶液和溴化铜溶液，最后经过结晶得到2-溴-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯。

接下来合成4-甲基-2-吡啶-3-噻唑-5-甲酸。将七水合磷酸钾、吡啶-3-硼酸B2(pin)2、Xphos-Pd-G2和Xphos加入反应瓶中，加入乙醇搅拌均匀，然后加入2-溴-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯，在室温下反应1小时。最后通过柱层析分离得到4-甲基-2-吡啶-3-噻唑-5-甲酸。

参考文献

[1] Anandhi R，Thomas P A，Geraldine P. Evaluation of the anti-atherogenic potential of chrysin in Wistarrats ［ J ］ .Mol Cell Biochem,2014，385(1-2)： 103-113.