普仑司特是一种什么样的药物? ¹

普仑司特是一种常用的呼吸系统药物，它是一种高效的竞争性选择性leukotriene拮抗剂。无论是动物研究还是人体研究，普仑司特都能有效抑制白三烯引起的气道收缩，并且不能拮抗组胺和乙酰胆碱引起的气道收缩，这表明它是一种特异性的白三烯受体拮抗剂。

图1 普仑司特胶囊

普仑司特的基本介绍

普仑司特是第一个在临床使用的口服白三烯受体拮抗剂，它于1995年在日本上市作为成人哮喘用药。研究发现，普仑司特的疗效可观，口服普仑司特450mg，每天2次，与吸入二丙酸倍氯米松每日400μg的疗效相仿。此外，研究还发现，哮喘患者口服普仑司特一周后，临床症状明显改善，FEV2升高，持续服药12周一直能保持临床疗效，未发现耐药现象。

普仑司特的药物动力学

口服普仑司特225mg后，约3小时血药浓度达到高峰，药效可以持续12小时。空腹给药较餐后给药吸收更快。普仑司特血浆蛋白结合率超过99%。夜间给药比清晨给药生物利用度高，适合于睡前服用。普仑司特可作为治疗哮喘的日常用药，且年龄对其代谢无明显影响。

普仑司特的抗哮喘作用

无论是动物研究还是人体研究，普仑司特都能有效抑制白三烯引起的气道收缩，并且不能拮抗组胺和乙酰胆碱引起的气道收缩，说明普仑司特是一种特异性的白三烯受体拮抗剂。此外，普仑司特对冷空气诱导的支气管收缩和阿司匹林诱导的哮喘也具有较好的疗效。

普仑司特的不良反应

服用普仑司特最常见的不良反应是胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹泻、腹痛，发生率约为5%。其他较为少见的不良反应包括头痛、眩晕、失眠、皮疹和口干，发生率约为1%。

普仑司特的药物相互作用

一些药物，如β2受体激动剂、糖皮质激素、茶碱、色甘酸钠、抗组胺药物及抗生素与普仑司特合用时不受影响。

参考文献

[1] 普仑司特的使用说明书。