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帕马溴是什么化学物质? 1

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帕马溴,又称Pamabrom,是一种被FDA认可的温和利尿剂。它与顺丁烯二酸吡拉明及对乙酰氨基酚组方能够减轻经期出现的肿胀和水潴留导致的各种经前期综合症状,如头痛、乳房肿胀和下肢水肿等。帕马溴的化学名称为8-溴-3,7-二甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮-2-氨基-2-甲基-1-丙醇,分子式为C11H18BrN5O3,分子量为348.20。

帕马溴的应用

目前帕马溴与对乙酰氨基酚组成复方制剂复方氨酚帕马溴片使用,该复方制剂是治疗痛经和经前期综合征的药物。复方氨酚帕马溴片中的对乙酰氨基酚是一种安全的解热镇痛药,其有效性和安全性已经得到国外长期临床应用的确认。

帕马溴的制备方法

帕马溴的制备工艺包括以下步骤:

1) 合成8-溴茶碱:将冰醋酸、水和茶碱加入反应容器中,升温至50~55℃,搅拌溶解后滴加溴,继续在50~55℃下搅拌反应1~1.5小时,然后冷却至20~25℃,抽滤并用水洗涤滤饼,最后在75~85℃下烘干得到8-溴茶碱。

2) 合成粗品帕马溴:将水、步骤1中制得的8-溴茶碱和2-氨基-2-甲基-1-丙醇加入装有回流冷凝管的反应容器中,加热至50~55℃,搅拌反应10~20分钟,趁热抽滤除去不溶物,滤液在50~60℃下减压蒸馏回收水,然后向剩余溶液中加入乙醇,搅拌均匀,冷却至室温后过滤,洗涤滤饼并在50~60℃下减压烘干得到粗品帕马溴。

3) 精制帕马溴:将粗品帕马溴加入反应容器中,再加入体积百分比浓度为75~90%的乙醇,加热至50~55℃,搅拌溶解后加入活性炭,搅拌15~20分钟,趁热抽滤,滤液放置结晶后过滤,洗涤滤饼并用无水乙醇洗涤,最后在50~60℃下减压烘干得到帕马溴。

主要参考资料

[1] CN201510131339.X一种提高帕马溴精制收率和纯度的制备方法

[2] CN200910172351.X一种帕马溴生产工艺

[3] 用LC/MS法测定人血浆及尿中对乙酰氨基酚和帕马溴的含量

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