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如何处理6-羟基邻氨基苯甲酸的各种接触情况? 1

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6-羟基邻氨基苯甲酸是一种羧酸类衍生物,常用于医药合成中间体。如果吸入了6-羟基邻氨基苯甲酸,请将患者移到新鲜空气处。如果发生皮肤接触,请脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤。如果眼睛接触到该物质,请分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医。如果误食了该物质,请立即漱口,但不要催吐,应立即就医。

如何制备6-羟基邻氨基苯甲酸?

在78℃(干冰/丙酮浴)下,将2-氨基-6-甲氧基苯甲酸(1当量)的无水CH2Cl2溶液中加入三溴化硼(1M在CH2Cl2中,逐滴加入3当量)。在室温和氮气氛下搅拌反应混合物18小时。然后加入EtOH和MeOH,蒸发溶剂,得到溶剂棕色固体6-羟基邻氨基苯甲酸,收率为75%。

6-羟基邻氨基苯甲酸的应用领域

6-羟基邻氨基苯甲酸可用作医药合成中间体。例如,可以通过以下反应制备标题化合物:

1)将6-羟基邻氨基苯甲酸和中间体b加入溶剂中,溶剂蒸发后,剩余的固体悬浮于甲醇中。过滤后,用MeOH洗涤沉淀物,得到标题化合物(80%)的米色固体。该固体无需进一步纯化即可用于下一步反应,收率为50%。

2)将步骤1)所得化合物2-([1,10-联苯]-4-基)-5-羟基-4H-苯并[d][1,3]恶嗪-4-酮溶于THF中,加入含水溶液的LiOH,在室温下水解18小时。混合物经酸化处理后加入HCl,过滤,用1MHCl和MeOH萃取连续洗涤沉淀物,得到标题化合物的棕色固体,收率为61%。

主要参考资料

[1] Benzamidobenzoic acids as potent PqsD inhibitors for the treatment of Pseudomonas aeruginosa infections

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