加替沙星是一种新合成的第四代喹诺酮类抗菌药，由日本杏林公司研究开发。目前，该药已在加拿大、巴西、墨西哥、阿根廷等国家获得销售权。1999年6月，美国布迈-施贵宝公司向美国FDA提出了加替沙星口服和静脉注射制剂的上市申请，并于同年11月获得批准在美国上市，商品名为Tequin。此外，加替沙星也被用于治疗眼部细菌感染，并已开始临床工作。与其他喹诺酮抗菌药物相比，加替沙星的结构具有独特之处，其抗菌谱更广，对革兰氏阳性菌、阴性菌、衣原体和支原体等的抗菌活性更强，且耐药性较低。加替沙星的作用机制是通过抑制细菌DNA促旋酶和拓扑异构酶IV的活性来发挥抗菌作用。
通过具有荧光检测的反相高效液相色谱法（HPLC）测量加替沙星尿液中代谢物（加替沙星杂质）的浓度。首先，提取尿液样品，然后用乙腈和磷酸的混合物溶解提取的残余物。接下来，将一部分溶液注入HPLC系统进行分析。该方法使用TSKgelOctyl-80TS柱进行分离，流动相为乙腈、四氢呋喃和含有1mM1-辛烷磺酸钠的磷酸混合物。荧光检测器的激发和发射波长分别设定在285和490nm。通过测量加替沙星杂质的峰高比，使用标准校准曲线计算浓度。该校准曲线在0.05至2mg/ml的浓度范围内是线性的。
[1] Single- and Multiple-Dose Pharmacokinetics of AM-1155, a New 6-Fluoro-8-Methoxy Quinolone, in Humans
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