血管紧张素Ⅱ(AngⅡ，AT)受体药理学上分为AT1和AT2两种亚型，AT2对心血管系统的已知效应主要通过AT2受体调节实现。AT2受体拮抗作用早已发现，其中沙拉新(saralasin)是一种肽类药物，只能通过静脉注射给药。然而，沙拉新具有短半衰期和部分内在兴奋作用，因此其临床应用受到限制。为了克服这些限制，沙拉新(sQ—20881)作为一种血管紧张素Ⅱ(aTⅡ)受体拮抗剂被开发出来，它能够阻断ATⅡ的作用，消除其缩血管和释放醛固酮的作用。同时，沙拉新还能部分激活ATⅡ受体，因此即使使用过量也不会导致血压过低。
(1)沙拉新的适应证与卡托普利基本相同，每次用量为0.2～0.3ug/kg，通过静脉注射给药，作用迅速，疗效可维持近5小时。也可以通过静脉滴注给予1mg/kg的剂量。然而，由于沙拉新只能通过静脉给药，限制了其广泛应用。
(2)沙拉新可以用于鉴别高、正常和低肾素型高血压。在高肾素型高血压中，由于血流中ATⅡ过多，沙拉新可以显著降低血压；对于正常肾素型高血压，沙拉新的受体阻断作用与内在受体激活作用相互抵消，因此对血压没有明显影响；而对于低肾素型高血压，由于内在受体激活作用大于阻断作用，沙拉新反而会导致血压升高。然而，近年来，由于可以直接测量肾素和血管紧张素活性，沙拉新的应用逐渐减少。
沙拉新与AngⅡ的结构相似，因此可以与其竞争受体，从而降低血压。沙拉新试验有助于诊断肾血管性高血压。试验方法包括停用降压药和利尿药3天，试验前一天禁盐，下午5时口服呋塞米1mg/kg，试验当天早晨静注肌沙拉新10mg。阳性标准包括：10分钟内收缩压下降30mmHg(3.39kPa)以上，舒张压下降9.3%，血浆肾素活性达到14ng/h，肾素活性反应值与对照值的比值为2.2。如果以上四项指标均为阳性，表示患者属于高肾素型高血压。肾血管性高血压患者的阳性率为90%～95%，少数高肾素型原发性高血压患者可能会出现假阳性结果。
[1] 来源：内科学·第一卷
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