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2-羟基-4-三氟甲基苯硼酸的药物化学应用? 1

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背景及概述[1]

烷基硼酸类化合物是一类重要的有机合成中间体,可用于制备药物分子。2-羟基-4-三氟甲基苯硼酸作为一种有机中间体,在药物化学应用中发挥着重要作用。

应用[1-2]

应用一、

2-羟基-4-三氟甲基苯硼酸可用于制备NLRP3抑制剂,用于调控炎症过程中的NOD样受体蛋白3(NLRP3)炎性体。NLRP3炎性体在多种疾病中具有致病性,如冷炎素相关周期性综合征、多发性硬化、2型糖尿病、阿兹海默氏病和动脉粥样硬化。

应用二、

2-羟基-4-三氟甲基苯硼酸可用于制备用于治疗和/或预防神经变性疾病的化合物,如朊蛋白病中的神经退化。这类化合物对帕金森氏病、肌萎缩性脊髓侧索硬化、阿尔茨海默氏病和额颞叶痴呆等神经变性疾病具有重要意义。真核起始因子2B和真核起始因子2在这些疾病中起到关键作用。

参考文献

[1] U.S. Pat. Appl. Publ., 20200361898, 19 Nov 2020

[2] [中国发明] CN201880055607.6 化合物、组合物及方法

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