哌拉西林是一种半合成的β-内酰胺类广谱抗生素，属于尿酸青霉素类化学本质。它具有杀灭革兰氏阴性菌和部分革兰氏阳性菌的能力，但对金黄色葡萄球菌等革兰氏阳性菌无效。
哌拉西林的相关专利于1974年获得，1981年获得批准上市。目前临床上常常将哌拉西林与β-内酰胺酶抑制剂他唑巴坦联用以增强疗效。然而，由于青霉素类抗生素不能有效杀灭耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA），哌拉西林与他唑巴坦联用的疗法在治疗MRSA方面存在一定的局限性。
与其他β-内酰胺类抗生素相同，哌拉西林通过与青霉素结合蛋白结合抑制细菌细胞壁的合成，从而抑制细菌的增殖。
哌拉西林的半衰期约为36-72分钟，主要通过肾脏排泄。大部分哌拉西林以原型形式排出，不发生代谢。如果患者有肾功能障碍，哌拉西林的半衰期会延长。
哌拉西林只能通过静脉注射或肌肉注射给药，不能口服。当哌拉西林的浓度达到最小抑菌浓度的4-6倍后，抑菌作用将不再明显增加。
临床上常用哌拉西林治疗腹腔内感染、尿路感染、妇科感染、淋球菌感染、败血症、下呼吸道感染、皮肤与皮肤结构感染、骨与关节感染等疾病。哌拉西林引起的药物不良反应一般较轻，包括血栓性静脉炎、腹泻、注射时出现轻度至中度的疼痛等，以及其他类似药物普遍存在的药物不良反应（不考虑长期用药的情况）。
为增强疗效，哌拉西林可与β-内酰胺酶抑制剂他唑巴坦联用。
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