哌拉西林是一种半合成的β-内酰胺类广谱抗生素，属于尿酸青霉素类化合物。它对革兰氏阴性菌和部分革兰氏阳性菌有杀菌作用，但对金黄色葡萄球菌等革兰氏阳性菌无效。
哌拉西林的相关专利于1974年获得，1981年获得批准上市。目前临床上常常将哌拉西林与β-内酰胺酶抑制剂他唑巴坦联用以增强疗效。然而，由于青霉素类抗生素不能有效杀灭耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA），哌拉西林与他唑巴坦联用在美国非联邦医院中是最常用的治疗方法之一。
与其他β-内酰胺类抗生素相同，哌拉西林通过与青霉素结合蛋白结合抑制细菌细胞壁的合成，从而抑制细菌增殖。
哌拉西林是一种半合成的氨脲苄类抗假单胞菌青霉素。它对革兰阳性菌和肠球菌有较好的抗菌作用，对某些拟杆菌和梭菌也有一定作用。对革兰阴性菌的作用更强，抗菌谱包括淋球菌、大肠杆菌、变形杆菌、克雷伯肺炎杆菌、铜绿假单胞菌、枸橼酸杆菌、肠杆菌属、嗜血杆菌等。对沙门杆菌、痢疾杆菌、一些假单胞菌（除铜绿假单胞菌外）、脑膜炎球菌、耶尔森杆菌等在体外也有抗菌作用，但其临床意义尚未明确。哌拉西林不耐酶，口服后不被吸收。它主要通过肾脏排泄。
哌拉西林只能通过静脉注射或肌肉注射的方式给药，不能口服。当哌拉西林的浓度达到最小抑菌浓度的4-6倍后，抑菌作用将不再显著增加。
临床上常用哌拉西林治疗腹腔内感染、尿路感染、妇科感染、淋球菌感染、败血症、下呼吸道感染、皮肤与皮肤结构感染、骨髓炎与关节感染等疾病。哌拉西林引起的药物不良反应一般较轻，包括血栓性静脉炎、腹泻、注射时的轻度至中度疼痛等，以及其他类似药物常见的药物不良反应（不考虑长期用药的情况）。
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