如何合成3-溴-4-氟苄胺盐酸盐? ¹

烷基苄胺类衍生物是一种多功能氧杂蒽酮-烷基苄胺衍生物，它是由MTDLs策略设计合成的，具有胆碱酯酶抑制能力、抗氧化能力和金属离子螯合能力，是一种针对治疗阿尔兹海默症的新药物开发基础。3-溴-4-氟苄胺盐酸盐是合成烷基苄胺衍生物的重要中间体。

制备方法

本文介绍了一种合成3-溴-4-氟苄胺盐酸盐的方法，该方法反应条件温和，成本低廉，安全环保。

图1 3-溴-4-氟苄胺盐酸盐的合成路线图

实验操作：

3-溴-4-氟苄甲醛的合成

将对氟苯甲醛和N，N-二甲基甲酰胺溶解在溶液中，加入无水碳酸钾形成混悬液。然后缓慢加入液溴，在加热回流反应后得到3-溴-4-氟苄甲醛。

3-溴-4-氟苄甲醛肟的合成

将3-溴-4-氟苄甲醛与盐酸羟胺反应，然后加入氢氧化钠溶液，在加热回流反应后得到3-溴-4-氟苄甲醛肟。

3-溴-4-氟苄胺盐酸盐的合成

将3-溴-4-氟苄甲醛肟与兰尼镍反应，然后用乙酸乙酯提取，调节pH值得到3-溴-4-氟苄胺盐酸盐。

参考文献

[1] Chemical and Pharmaceutical Bulletin，vol.48，#6p.817-827