阿托伐他汀叔丁酯是阿托伐他汀的中间体,是一种新型的降血脂药物。它不仅能降低胆固醇,还能降低甘油三酯,且作用更强。阿托伐他汀叔丁酯由辉瑞制药有限公司开发,并于1997年获得FDA批准上市,2000年进入中国市场。临床使用显示其安全有效,耐受性好,不良反应较轻。
制备阿托伐他汀叔丁酯的方法如下:首先将甲醇、化合物L1投入三口瓶中,缓慢滴加盐酸溶液,反应完毕后调节pH值。然后抽滤、洗涤、干燥,最后得到阿托伐他汀叔丁酯。
阿托伐他汀叔丁酯可用于制备阿托伐他汀的方法如下:首先将乙醇、阿托伐他汀叔丁酯投入三口瓶中,滴加氢氧化钠溶液,反应完毕后加入水和氯化钙溶液,最后洗涤、干燥得到阿托伐他汀钙粗品。进一步处理后得到阿托伐他汀钙精品。
[1] [中国发明] CN201811170014.2 一种高纯度阿托伐他汀叔丁酯的制备方法